ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

КЕТОРОЛАК- ДЖЕЙСОН

(KETOROLACJAYSON)

Загальнахарактеристика:

міжнародна та хімічнаназви: Ketorolac; (±)-5-бензоїл, 2,3-дидро-1Н-піролізин-1-карбоксильнакислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);

основні фізико-хімічнівластивості: прозора безбарвна або світло жовта рідина, вільна відсторонніх часток та волокон;

склад: 1 мл розчину містить:кеторолаку трометаміну 10 або 30 мг;

допоміжні речовини: метабісульфітнатрію, динатрію едетат, натрію хлорид, розчин натрію гідроксиду, кислотахлористоводнева, водадля ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин дляін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Х17.

Фармакологічнівластивості. Кеторолакутрометамін – нова альфа–заміщена арилоцтова кислота, сильнодіючий представникнового класу аналгетиків. Кеторолак має знеболювальні та протизапальнівластивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищуєпротизапальний ефект. Знеболювальна дія кеторолаку на стандартних твариннихмоделях виявила його активність у 800 разів сильнішу за знеболювальну діюаспірину. У всіх тестах кеторолак виявився сильнішим аналгетиком, порівнюючи,наприклад з індометацином, напроксеном і фенілбутазоном. Дослідження системноїпротизапальної активності на аналогічних моделях виявило її такою ж чи більшою,ніж активність індометацину, та значно більшою, ніж активність напроксену іфенілбутазону. Дослідження жарознижувальної активності кеторолаку на щурахпоказало значно вищу активність у порівнянні з аспірином і фенілбутазоном, атакож майже однакову, у порівнянні з індометацином і напроксеном. Як і іншінестероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗП), кеторолак пригнічуєагрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, але не впливаєна АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній часкровотечі. Результати проведених досліджень виявили сприятливу терапевтичну діюкеторолаку на ерозію шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Внутрішньом’язовевведення кеторолаку в дозі 10 - 30 мг 4 рази на день викликало менше ушкодженняслизової ШКТ у порівнянні з пероральним призначенням аспірину 650мг також 4рази на день. На відміну від наркотичних аналгетиків, кеторолак не виявляєпригноблювальної дії на дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО2,на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає напоказники стану серцевого м’яза і не викликає гемодинамічних порушень.Кеторолак не чинить впливу на психомоторні функції. Ефективність одноразового призначенняхворим кеторолаку в дозі 30 - 90 мг внутрішньом’язово значно перевищувалааналгезивну активність опіоїдних аналгетиків: морфіну у дозі 6 - 12 мг,петидину у дозі 50 та 100 мг і пентазоцину в дозі 30 мг. Численні дослідженняпоказали однакову аналгезивну активність кеторолаку в дозі 30 мг у порівнянні зморфіном 12 мг протягом 5 діб. Ефективність одноразової дози кеторолаку 10 - 20мг перевищувала знеболювальну дію аспірину в дозі 650 мг, парацетамолу 500 -1000 мг і напроксену 550 мг у хворих після порожнинних операцій. Післястоматологічних операцій кеторолак в дозі 10 - 20 мг був значно ефективнішим,ніж аспірин, парацетамол та ібупрофен у дозі 400 мг, призначені з метоюкупірування болю. При гострому кістково-м’язовому болю кеторолак в дозі 10 мг 4рази на день здійснював кращу знеболювальну дію, ніж комбінація парацетамолу600 мг з кодеїном 60 мг, чи призначення ібупрофену 400 мг 4 рази на день.Ефективність кеторолаку як при внутрішньом’язовому, так і пероральномузастосуванні була доведена при різних больових синдромах: післяопераційнийбіль, кістково-м’язовий біль, зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості кеторолаку вивчались після одноразового та багаторазовогоперорального та внутрішньом’язового введення здоровим особам, хворим зпорушеннями функції печінки та нирок та хворим похилого віку. Сіль трометамінупокращує розчинення та швидкість всмоктування кеторолаку. Після всмоктуваннякеторолаку трометамін при фізіологічній рН дисоціює на аніонну форму. У людейпісля перорального чи внутрішньом’язового введення кеторолак всмоктуєтьсяшвидко та повністю. Максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 30- 40 хвилин після внутрішньом’язового введення. Кеторолак не підлягає суттєвомусистемному метаболізму. Застосування їжі не впливає на ступінь абсорбціїпрепарату. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здоровихволонтерів після перорального вживання 10 мг становлять 0,86 мг/л , а післявнутрішньом’язового введення 30 мг – 3 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носитьлінійний характер з терапевтично ефективними лімітами після перорального тавнутрішньом’язового введення. Не спостерігається кумуляції при призначенні вдозі 10 - 90 мг.

Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв’язується збілками плазми (>99%). 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90%дози екскретується з сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній часнапівжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після перорального чипарентерального застосування.

В осіб похилого віку та у хворих з порушеннямфункцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється. В осіб похилого вікушвидкість виведення знижується, час напівжиття збільшується в середньому до 6,21години після перорального застосування 10 мг і до 7,01 години післявнутрішньом’язового введення 30 мг. В осіб похилого віку після пероральноговведення Тмакс суттєво подовжувалась, середня площина під кривою (AUС)збільшилася. Клінічні прояви цих змін та їх причини до кінця не з’ясовані. Ухворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчитьзниження загального кліренсу плазми, а термін напіввиведення збільшується (з9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідність корегування дози. За данимидосліджень, кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода(відношення 0,116). Він також виділяється з молоком матері (відношення доконцентрації в плазмі 0,015:0,037). Слід з обережністю призначати кеторолаквагітним чи матерям, що годують груддю.

Показання длязастосування.

Кеторолак-Джейсон призначений для нетривалогозастосування з метою знеболювання при помірному та сильному болю, такому як:

післяопераційний після порожнинних операцій,гінекологічних, хірургічних, ортопедичних операцій;

гострий больовий синдром м’язово-кістковогопоходження: гострі розтягнення, вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;

зубний біль, у тому числі після стоматологічнихвтручань;

післяпологовий біль;

для миттєвого знеболювання при загостренні больовогосиндрому при таких станах, як онкологічний біль, ішіалгія, фіброміалгія,несуглобний больовий синдром при хронічній патології м’яких тканин,остеоартрозі і як допоміжний засіб при ниркових та печінкових коліках.

Спосіб застосування тадози

Початкова доза препарату для купіруванняболю становить 10 мг внутрішньом’язово з подальшим прийомом по 10 – 30 мг кожні4 – 6 годин за необхідністю. Максимальна добова доза Кеторолаку-Джейсон длядорослих не повинна перевищувати 90 мг, для хворих похилого віку, хворих змасою тіла до 50 кг, або порушеннями функції нирок – 60 мг.

Максимальна тривалість лікування – 2доби, після чого хворим застосовують препарат у таблетках (загальна добова дозане повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для хворих похилого віку тахворих з порушеннями функції печінки). Максимальна тривалість лікування - 5днів.

Побічна дія.

Виникнення пептичних виразок та / абоерозивного гастриту, кровотечі, болю у животі, нудота, блювання,гіпервентиляція, порушення функції нирок.

Протипоказання.

Хворі з гіперчутливістю до Кеторолаку-Джейсон чиінших НПЗП, хворі з алергічними реакціями на аспірин чи інгібітори синтезупростагландинів (гострі анафілактоподібні реакції), хворі з синдромомназального поліпозу (повним чи частковим), ангіоневротичними набряками,бронхоспазмом на аспірин чи інші НПЗП, хворі з бронхіальною астмою. Стандегідратації і гіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок,порушень згортання крові в анамнезі, хворі з підозрою чи явною шлунково-кишковоюкровотечею, церебро-васкулярними порушеннями. Стан ниркової недостатностісереднього чи тяжкого ступеня. Під час вагітності, пологів, лактації. Вік до 16років. Хворі з геморагічним діатезом, у післяопераційний період при високомуризику чи наявності порушеного гемостазу, на фоні повної антикоагулянтноїтерапії чи при застосуванні малих доз гепаринотерапії (2,500 - 5,000 ОД кожні12 годин).

Кеторолак-Джейсон, як і інші НПЗП, не повиненвикористовуватись одночасно з іншими НПЗП, лентоксифіліном, пробенецидом тасолями літію.

Передозування. Біль в ділянціживота, нудота, блювання, ерозивно- виразкові ураження ШКТ,порушення функції нирок, прискорення дихання.

Лікування: рекомендовано промиванняшлунка з подальшим призначенням активованого вугілля або інших адсорбентів.Рекомендовано симптоматичну терапію. В разі ниркової недостатності можливепризначення діалізу. Але при діалізі кеторолак видаляється з плазми в незначнійкількості.

Особливості застосування. Кеторолак-Джейсон він’єкціях показаний тільки для короткочасного застосування. Довготривалевикористання Кеторолаку-Джейсон в розчині показало однаковий ризик розвиткуерозії шлунка, як і з хронічним використанням інших НПЗП. Значну обережністьслід проявити при довготривалому застосуванні препарату через можливістьпобічних дій з боку травного тракту типу пептичних виразок та шлунково-кишковихкровотеч.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами.

Має місце взаємодія з саліцилатами – хворим,що отримали високі дози саліцилатів, слід зменшити концентраціюКеторолаку-Джейсон (приблизно удвічі). Відомостей про взаємодію препарату зіншими препаратами на сьогодні немає.

Умови та термінзберігання. Зберігати у прохолодному, сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці.

Термін зберігання – 2 роки.