ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ’Я
(KETOROLAC -ZDOROVYE)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний абозеленувато-жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну ( у перерахуванні на 100%речовину) 30 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, динатріюедетат (трилон Б), спирт бензиловий, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний,жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуваннямбіосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а такожзменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїднірецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляє седативної йанксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптоміввідміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.
Знеболювальна дія після внутрішньовенного і внутрішньом’язовоговведення настає приблизно через 30 хвилин, максимальний ефект розвиваєтьсячерез 1–2 год., тривалість дії 4–6 годин.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення максимальнаконцентрація кеторолаку у крові досягається через 40-50 хв. Зв’язування збілками плазми становить більше 99%. Кеторолак метаболізується в організмі восновному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виведення кеторолакуздійснюється нирками (до 90%), у т. ч. у незмінному стані (~ 58%), у станіпрактично неактивного метаболіту – р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та іншихметаболітів, можливо, кон’югатів (~ 31%). Період напіввиведення складає 4–6год. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при нирковійнедостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напіввиведеннязбільшується. Препарат не кумулює в організмі.
Показання для застосування. Купірування болю середньої і сильної інтенсивності,переважно у післяопераційному і післятравматичному періодах.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для короткочасногозастосування. Препарат уводять внутрішньовенно струминно або внутрішньом’язовоповільно, глибоко в сідничний м’яз. Режим дозування встановлюють індивідуальноз урахуванням вираженості больового синдрому.
Дорослим до 65 років внутрішньом’язово вводять 10–30 мг (0,3–1 мл),потім по 10–30 мг кожні 4–6 год. При внутрішньовенному струминному введенні(протягом не менше 15 сек) початкова доза становить 10–30 мг, потім у разінеобхідності по 10–30 мг кожні 6 годин. Вища разова доза: при внутрішньовенномувведенні – 30 мг, при разовому внутрішньом’язовому введенні – 60 мг, прибагаторазовому внутрішньом’язовому введенні – 30 мг.
Вища добова доза при будь-якому шляху введення не повинна перевищувати90 мг. Максимальна тривалість терапії – 5 діб.
Хворим віком понад 65 років або пацієнтам із порушенням функції нирок(креатинін сироватки 170–442 мкмоль/л) внутрішньом’язово або внутрішньовенноструминно вводять по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необхідності ін’єкціїповторюють кожні 4–6 год. Вища добова доза при обох шляхах уведення у цієїкатегорії хворих не повинна перевищувати 60 мг.
Побічна дія. В окремих хворих можливі:
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль в епігастрії,рідко - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння,депресія, нервовість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги,сухість у роті.
З боку сечовидільної системи: прискорення сечовиділення, олігурія,гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.
З боку системи згортання крові: утворення гематом, післяопераційнікровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, анафілаксія, набрякгортані, бронхоспазм.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового трактуу фазі загострення або в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироваткивище 442 мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм,порушення згортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливістьчи наявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозкових кровотеч та порушеньгемостазу, вагітність, годування груддю, вік до 16 років, підвищенаіндивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальнихзасобів.
Передозування. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання,ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.Лікування: припинення прийому препарату, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Необхідно з обережністю призначати препарат хворимвіком старше 65 років, пацієнтам із порушенням функції печінки і нирок,хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмоюі бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності, що потребуєпідвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з пентоксифіліном,антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосуванняз інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвиткупорушень функції нирок (особливо у хворих з гіповолемією). Підвищує токсичністьметотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальнихзасобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливезменшення екскреції літію із сечею і підвищення його концентрації у плазмікрові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує періодйого напіввиведення.
Препарат Кеторолак-Здоров’я не слід змішувати в одному шприці з іншимилікарськими засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці притемпературі від 15 о С до 25 оС. Зберігати у недоступномудля дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.