ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Кеторолак– НОРТОН

(KETOROLAC - NORTON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ketorolac; (±)-5-бензоїл,2,3-гідро-1Н-піролізин-1-карбоксильнакислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин;

склад: 1 мл розчину містить кеторолакутрометаміну 30 мг;

допоміжні речовини: етанол, калію фосфат одноосновний, динатрію едетат,натрію хлорид, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АВ15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кеторолак має знеболювальні та протизапальнівластивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищуєпротизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП),кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою іколагеном, але не впливає на АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі. Кеторолак не пригнічує дихальний центр і невикликає зростання кінцевої РаСО2. Кеторолак не чинить впливу на психомоторніфункції.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості кеторолакувивчались після внутрішньом’язового введення здоровим особам, хворим зпорушеннями функції печінки та нирок та хворим похилого віку. У людей післявнутрішньом’язового введення кеторолак всмоктується швидко та повністю.Максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 30 - 40 хвилин післявнутрішньом’язового введення. Кеторолак не підлягає суттєвому системномуметаболізму. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здоровихдобровольців після внутрішньом’язового введення 30 мг становить 3 мг/л.Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер. Не спостерігаєтьсякумуляції при призначенні в дозі 10 - 90 мг.

Як і інші НПЗП, кеторолак зв’язується з білками плазми на 99%. 10% дозипрепарату виводиться з калом, більше 90% дози екскретується з сечею, при цьому60% - в незміненому стані. Середній час напівжиття кеторолаку дорівнюєприблизно 4 - 6 годинам після парентерального застосування.

В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирокфармакокінетика кеторолаку змінюється. В осіб похилого віку швидкість виведеннязнижується, час напівжиття збільшується в середньому до 7,01 години післявнутрішньом’язового введення 30 мг препарату. У хворих з нирковою недостатністювиведення кеторолаку повільне, про що свідчить зниження загального кліренсуплазми, а термін напіввиведення збільшується (з 9.62 до 9.91 години), що вказуєна необхідність корегування дози. Кеторолак надходить з материнськогокровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється змолоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037).

Показання для застосування.

Кеторолак- Нортон призначений для нетривалого застосування з метоюзнеболювання при помірному та сильному болю, такому як:

післяопераційний біль (спочатку призначається в ін’єкціях, а пізніше –у таблетках): після порожнинних операцій (наприклад, на черевній порожнині),гінекологічних, хірургічних, ортопедичних, урологічних, стоматологічних, ЛОР таінших операцій;

гострий больовий синдром кістково-м’язового походження: гострірозтягнення, вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;

зубний біль, у тому числі після стоматологічних втручань;

післяпологовий біль (при пологах кеторолак не показаний);

для миттєвого знеболювання при загостренні больового синдрому при такихстанах, як онкологічний біль, радикуліт, ішіалгія, фіброміалгія, артралгія,міалгія, остеоартроз, остеохондроз і як допоміжний засіб при ниркових тапечінкових коліках.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять глибоко внутрішньом”язево, повільно. Початкова дозапрепарату для купірування болю становить 10 - 60 мг внутрішньом”язовооднократно пацієнтам віком до 65 років або при порушенні функції нирок – 10-30мг. При необхідності багатократного введення хворим у віці до 65 років вводятьпо 10-30 мг кожні 4-6 год., хворим старше 65 років або при порушенні функціїнирок – по 10-15 мг кожні 4-6 год. Максимальна добова доза кеторолака неповинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів та 60 мг для хворих похилоговіку, пацієнтів з масою тіла лише 50 кг та порушенням функції нирок.

Максимальна тривалість лікування – 2 доби.

Побічна дія.

Диспепсія, запор, стоматит, метеоризм, пептичні виразки та/абоерозивний гастрит, кровотеча, біль у животі, нудота, блювання, гіпервентиляція,ниркова недостатність, пурпура, тромбоцитопенія, анемія, транзиторна азотемія,підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит,папілярний некроз, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, підвищенняактивності печінкових ферментів, гепатотоксична дія, периферичні набряки,кропив”янка, макулопапульозні висипки, бульозні висипки, токсичнийепідермальний некроліз.

Протипоказання.

Гіперчутливість до Кеторолаку чи інших НПЗП, назальнийполіпоз, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм на аспірин чи інші НПЗП,бронхіальна астма. Стан дегідратації і гіповолемії будь-якого походження.Наявність пептичних виразок, порушень згортання крові в анамнезі,шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, церебро-васкулярні порушення. Ниркованедостатність середнього чи тяжкого ступеня. Період вагітності, пологів,лактації. Вік до 16 років. Геморагічний діатез, при ризику розвитку кровотечабо при неповному гемостазі в післяопераційному періоді.

Передозування.

Зниження активності, діарея, блювання, блідість шкірних покривів,утруднене дихання. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

Кеторолак-Нортон не призначається для тривалого лікування. Нерекомендується застосовувати його для премедикації та аналгезії в акушерськійпрактиці. Лише під ретельним лікарським наглядом застосовують у хворих зпорушеннями функції нирок або печінки, серцевою недостатністю, артеріальноюгіпертензією, гіпокоагуляцією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Кеторолак зменшує зв”язок варфарину з білками плазми крові. Приодночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямимиантикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.

Не рекомендується застосовувати кеторолак одночасно з іншими НПЗП ,пентоксифиліном, пробепецидом. При одночасному застосуванні з солями літіюможливі зниження екскреції останнього з сечею, при застосуванні з алендронатомпідвищується ризик розвитку гастропатії.

Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренсметотрексату та підвищувати його токсичність. Препарати часника, цибулі, гінкгодволопасного можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвиткугеморагічних ускладнень.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла,недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 2 роки.