ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Кетальгин®
(Ketalginum®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: кеторолак;(+)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-пиролізин-1-карбонова кислота, сполучена з2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіолом (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору, з рівною гладкою поверхнею, плоскоциліндричної форми зфаскою;
склад: 1 таблетка містить по 0,01 г кеторолаку трометаміну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат виявляє виражену знеболювальну, атакож протизапальну і жарознижувальну дію. Кеторолак діє на циклооксигеназнийшлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів.Пригнічує агрегацію тромбоцитів, що викликається арахідоновою кислотою іколагеном, не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів,протромбіновий час або активований частковий тромбопластиновий час. На відмінувід наркотичних аналгетиків, кеторолак не пригнічує дихальний центр та несприяє підвищенню рСО2, не впливає на стан міокарда та не викликаєгемодинамічних порушень. Кеторолак не впливає на психомоторні функції, навідміну від аналгетиків центральної дії – морфіну, бупренорфіну та ін.
Фармакокінетика.Кеторолак швидко та повністю всмоктується, біодоступність при прийомі всерединувід 80-100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хв.Знеболювальний ефект розвивається через 30-40 хвилин після пероральноговведення і триває протягом 6 годин. Понад 99% кеторолаку зв’язується з білкамиплазми крові. 10% введеного препарату видаляється з калом, 90% екскретується зсечею. Середній період напіввиведення становить близько 4–6 годин. У осібпохилого віку швидкість елімінації знижується, період напіввиведеннязбільшується до 7 годин. У хворих на ниркову недостатність видалення кеторолакусповільнене, про що свідчить зниження загального кліренса креатиніну, періоднапіввидалення збільшується до 9,62–9,91годин. Кеторолак здатний проникатикрізь плаценту і в грудне молоко.
Показання для застосування. Болі середньої та сильної інтенсивності упісляопераційному і післятравматичному періодах: після гінекологічних,ортопедичних, отоларингологічних, стоматологічних, урологічних та іншихоперацій, при травмах м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числі прирозтягненнях, вивихах, переломах; гострий больовий синдром при остеохондрозі,артралгіях, радикуліті, міалгіях, ішіалгіях, отиті, хронічній патології тканинта онкологічних захворюваннях; зубний біль, ниркова та печінкова коліки (впоєднанні зі спазмолітиками), післяпологові болі, больовий синдром відмінинаркотиків.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально зурахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим зазвичай призначають по1 таблетці (10 мг) 3–4 рази на день. Курс лікування – не більше 7 днів.
Хворим старше 65 років, з масою тіла меншою за 50 кг та пацієнтам зпорушенням функції нирок кратність прийому препарату зменшують до 1–2 разів надень.
При кліренсі креатиніну 0,2–0,7 мл/хв/кг і його рівні в плазмі 1,9–5мг/100 мл дозу препарату зменшують у 2 рази. Максимальна добова доза препаратуне повинна перевищувати 4 таблетки (40 мг).
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота,біль у животі, сухість у роті, рідше – метеоризм, відрижка, блювання, запор,стоматит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, ректальнікровотечі, порушення функцій печінки. З боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, нервозність, порушення сну,збудження. З боку сечовивідної системи: прискорення сечовипускання, олігурія,гематурія (описані також окремі випадки гострої ниркової недостатності).Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, бронхоспазм.
Протипоказання. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковоготракту (у фазі загострення або в анамнезі), виражене порушення функції нирок,бронхіальна астма, бронхоспазм, високий ризик післяопераційної кровотечі,гіповолемія, вагітність, період лактації, вік до 16 років, поліпоз носовоїпорожнини, геморагічний інсульт, підвищена чутливість до кеторолаку та іншихкомпонентів препарату або до інших нестероїдних протизапальних засобів.
Передозування. Дані щодо випадків гострого передозування препаратувідсутні.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам зпорушеннями функції нирок та печінки, хронічною серцевою недостатністю,артеріальною гіпертензією. Не рекомендується застосовувати як засіб дляпремедикації та підтримуючої анестезії. З обережністю застосовують препарат длязнеболювання в акушерській практиці.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. За необхідності можливе призначенняпрепарату у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не слід поєднуватипрепарат з іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном,пробенецидом, препаратами літію, алендронатом. Кетальгин® знижуєдіуретичний ефект фуросеміду. Збільшує можливість ураження нирок приодночасному застосуванні з інгібіторами ангіотензин-перетворюючого фермента.
Умови та терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітеймісці. Термін придатності – 3 роки.