ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ^®

(kETOLONG-Darnitsa)

Склад:

Діюча речовина: ketorolac; 1 таблеткамістить кеторолаку (у вигляді кеторолаку трометаміну) 10 мг;

допоміжніречовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа.Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код ATC. М01А В15.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострий больовий синдром високої і середньоїінтенсивності: при травмах, зубний біль, болі в післяродовому тапісляопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях, міалгії, артралгії,невралгії, радикуліті, вивихах, розтяжіннях, ревматичних захворюваннях.

Протипоказання.

Гіперчутливістьдо компонентів препарату. Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти талікарських засобів, похідних піразолону. Гіповолемія (незалежно від причини, щоїї викликала). Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у стадіїзагострення. Гіпокоагуляція (зокрема гемофілія). Внутрішні та зовнішнікровотечі або високий ризик їх розвитку. Тяжка ниркова недостатність (креатинінплазми вище 50 мг/л). Печінкова недостатність.

Спосіб застосування тадози.

Пацієнтам вікомвід 16 до 65 років з масою тіла менше 50 кг або пацієнтам з нирковоюнедостатністю – 10 мг в перший прийом, а далі по 10 мг до 4 разів на добу.

Пацієнтам від16 до 65 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, рекомендована доза складає 20мг в перший прийом, далі по 10 мг до 3 разів на добу, але не більше 40 мг/добу.

Максимальнадобова доза при пероральному застосуванні складає 40 мг. Можливий курсзастосування препарату до 5 днів.

Побічні реакції.

З боку травноїсистеми: гастралгія, діарея (частота виникнення більше 3 %); стоматит, метеоризм,запор, блювання, відчуття переповнювання шлунку (частота виникнення до 3 %);зниження апетиту, нудота, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового трактуз перфорацією і/або кровотечею, біль в животі, спазм або печіння вепігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров’ю або за типом"кавової гущі", нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит,гепатомегалія, гострий панкреатит (частота виникнення до 1 %).

З бокусечовивідної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія,азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркованедостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання,підвищення або зниження об’єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу (частотавиникнення менше 1 %).

З боку ЦНС:головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (гарячка,сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини),гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз,непритомні стани (частота виникнення більше 3 %).

З боку ССС:підвищення артеріального тиску (частота виникнення до 3 %).

З боку органівкровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілія (частота виникнення до 1 %).

З боку шкірнихпокривів: шкірні висипання (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура(частота виникнення від 1 до 3 %); ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобомабо без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/абохворобливість піднебінних мигдалин), кропив’янка, злоякісна ексудативна еритема(синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз синдром Лайелла(частота виникнення до 1 %).

З боку органівчуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зоровогосприйняття (частота виникнення до 1 %).

З боку системигемостаза: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальнакровотеча (частота виникнення до 1 %).

Алергічніреакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя,шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки вік,періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці,дихання зі свистом (частота виникнення до 1 %).

Інші: набрякиобличчя, гомілок, пальців, ступенів, набряк язика, підвищення маси тіла(частота виникнення до 3 %); підвищене потовиділення, гарячка (частотавиникнення до 1 %).

Передозування.Симптоми: біль у животі, нудота,блювання, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового тракту, порушенняфункції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: симптоматичне (підтримкажиттєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.

Застосування у періодвагітності або годування груддю.

Препаратпротипоказаний вагітним (можливе передчасне закриття Боталової протоки) тажінкам в період годування груддю.

Діти. Ефективність і безпекапрепарату у дітей не встановлена. Препарат протипоказаний дітям до 16-річноговіку.

Особливості застосування.

Передпризначенням препарату необхідно з’ясувати питання про попередню алергію напрепарат або інші нестероїдні протизапальні засоби.

З обережністюпрепарат призначають хворим на бронхіальну астму, наявність чинників, щопідвищують шлунково–кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління іхолецистит. Особливу увагу при призначенні препарату приділяють хворим впісляопераційному періоді, з хронічною серцевою недостатністю, набряковимсиндромом, артеріальною гіпертензією, порушенням функції нирок (креатинінплазми вище 50 мг/л), холестазом, активним гепатитом, сепсисом, системнимчервоним вовчаком, що одночасно приймають нестероїдні протизапальні засоби,особам літнього віку.

Гіповолеміяпідвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.

Нерекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримкианестезії.

При сумісномуприйомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатисязатримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріальноготиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24–48 год. Невикористовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб.

Хворим зпорушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі кількостітромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, що вимагаютьретельного контролю гемостазу.

Ризик розвиткулікарських ускладнень зростає при продовженні лікування (у хворих з хронічнимиболями) і підвищенні пероральної дози препарату більше 40 мг/добу.

Для зниженняризику розвитку гастропатії, викликаної кеторолаком, призначаються антациднілікарські засоби, мізопростол, омепразол.

Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхіднодотримуватись обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншимипотенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеноїконцентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Суміснепризначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку.

Принеобхідності можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, щопризводить до посилення аналгетичного ефекту та зниження дози препарату.

Одночаснийприйом з іншими нестероїдними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдами,етанолом, кортикотропіном, препаратами Ca²⁺ збільшує ризик виразкислизової оболонки шлунково–кишкового тракту та розвитку шлунково–кишковихкровотеч.

Одночаснепризначення з антикоагулянтними лікарськими засобами – похідними кумарину таіндандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа),антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою таацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч.

Знижує ефектгіпотензивних та діуретичних лікарських засобів, за рахунок зниження синтезупростагландинів в нирках.

Суміснепризначення з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (сумісне їхпризначення можливе тільки при використанні низьких доз останнього і контролійого концентрації в плазмі).

При призначенніз іншими нефротоксичними лікарськими засобами і препаратами золота підвищуєтьсяризик розвитку нефротоксичності.

Лікарськізасоби, блокуючі канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищуютьйого концентрацію в плазмі.

Підвищуєефективність наркотичних аналгетиків.

Мієлотоксичнілікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетолонг-Дарниця –нестероїдний протизапальний засіб на основі кеторолаку трометаприму. Маєвиражену аналгезуючу активність, що значно перевершує інші нестероїдніпротизапальні засоби, порівняльною з аналгезуючою активністю морфіну.Жарознижуюча та протизапальна дія виражена значно слабше. Механізм діїпов’язаний з неселективною блокадою ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізують утворенняпростагландинів з арахидонової кислоти, є головними чинниками розвитку болю.Препарат повністю купує біль низької та середньої інтенсивності, а біль високоїінтенсивності переводить в низький.

Дія препаратупочинається через одну годину, досягає максимуму через 2–3 години іпродовжується від 8 до 12 годин.

Фармакокінетика.Швидковсмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 80–100 %. Часдосягнення максимальної концентрації (T_Cmax) – 10-78 хв. Максимальнаконцентрація в крові (Cmax) після перорального прийому 10 мг – 0,82-1,46мкг/мл. Зв’язок з білками плазми – 99 %.

Час досягненняCss після перорального прийому 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл – 24 год припризначенні 4 рази на добу

Об’єм розподілу– 0,15–0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю об’єм розподілу препаратуможе збільшуватися в 2 рази, а об’єм розподілу його R-енантіомера – на 20 %.

Проникає вгрудне молоко: при прийомі матір’ю 10 мг кеторолаку (Cmax) в молоці досягаєтьсячерез 2 год після прийому першої дози і складає 7,3 нг/мл, через 2 год післязастосування наступної дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази надобу) – 7,9 нг/л. Больше 50 % прийнятої дози метаболізуєтся в печінці зутворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами єглюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91 %нирками, 6 % – через кишечник.

Періоднапіввиведення (T_1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – всередньому 2,4–9 год після перорального прийому 10 мг. T_1/2 зростаєу немолодих пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не спричиняєвпливу на T_1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок приконцентрації креатиніну в плазмі 19–50 мг/л

(168 – 442мкмоль/л) T_1/2 – 10,3–10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності–більше 13,6 год.

Загальнийкліренс складає при пероральному прийомі 10 мг – 0,025 л/год на кг маси тіла; упацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19–50мг/л – 0,016 л/год на кг маси тіла.

Не виводитьсяшляхом гемодіалізу.

Фармацевтичніхарактеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми здвоопуклою поверхнею, білого кольору, із слабким жовтуватим відтінком.

Несумісність. Препарат небажанозмішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальнійупаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.