ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ’Я

(KETOROLAC-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-

піролізин-1 -карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком

кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну ( уперерахунку на 100% речовину) 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целактоза80, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.

Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний,жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуваннямбіосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а такожзменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїднірецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляє седативної іанксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптоміввідміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.

Фармакокінетика. При прийомі усередину кеторолакшвидко та повністю адсорбується, зв’язуючись з білками плазми більш ніж на 99%.Максимальна концентрація у крові досягається через 40 - 50 хв. Прийом їжізменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров.Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації зглюкуроновою кислотою. Виводиться кеторолак нирками (до 90%), у т. ч. унезмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту -р-гідроксикеторолаку (~11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~31%).Період напіввиведення становить 4-6 год. У пацієнтів похилого віку (старше 65років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолакузменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює ворганізмі.

Знеболювальний ефектрозвивається через 30 – 40 хв. після прийому препарату і триває 4-6 годин.

Показання для застосування. Гострий біль середньої і сильноїінтенсивності переважно у післяопераційному і посттравматичному періодах.

Спосіб застосування і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально зурахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначаютьпо 1 таблетці (10мг) кожні 4-6 годин, при вираженому больовому синдромі разовудозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза - 90 мг. Курс лікуванняне більше

5 днів. Пацієнтам віком старше 65 років або масою тіла менше 50 кг, атакож хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низькихдозах, максимальна добова доза – 60 мг.

Побічна дія.

-З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія,нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках - метеоризм, відрижка, блювання,запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функціїпечінки;

з боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервовість, порушення сну,збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті;

з боку сечовидільної системи: підвищення частотисечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої нирковоїнедостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;

з боку системи згортання крові: утворення гематом,післяопераційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;

алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка,набряк гортані, бронхоспазм.

Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишковоготракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442мкмоль/л), гіповолемія. дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушеннязгортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливість чинаявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу,вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищенаіндивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальнихзасобів.

Передозування. При передозуванні можливі болі у животі, нудота,блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушенняфункції нирок.

Лікування: припинення прийому препарату, промиванняшлунка, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Необхідно дотримуватися обережності припризначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушеннямфункції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальноюгіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам підчас діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендуєтьсязастосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання вакушерській практиці. Препарат не показаний для лікування хронічного больовогосиндрому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з пентоксифіліном,антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі Одночасне застосуванняз інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвиткупорушень функції нирок (особливо у хворих з гіповолемією). Підвищує токсичністьметотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальнихзасобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливезменшення екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації у плазмікрові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує періодйого напіввиведення.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі ви 15 °С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термінпридатності - 2 роки.