ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Кеторолак– НОРТОН
(KETOROLAC-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ketorolac; (±)-5-бензоїл,2,3-гідро-1Н-піролізин-1-карбоксильнакислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі , плоскі таблетки без оболонкиз лінією розлому з одного боку.
склад: 1 таблетка містить: кеторолаку трометаміну 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, тальк, колоїднийдіоксид кремнію, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М01А В15.
Фармакологічні властивості. Кеторолак має знеболювальні та протизапальнівластивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищуєпротизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП),кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою іколагеном, але не впливає на АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолакподовжує середній час кровотечі. На відміну від наркотичних аналгетиків,кеторолак не пригнічує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО2,на відміну від морфіну. На відміну від останнього, кеторолак не впливає напоказники стану серцевого м’яза і не викликає геодинамічних порушень. Кеторолакне чинить впливу на психомоторні функції.
Фармакокінетика. Після перорального введення кеторолаквсмоктується швидко та повністю. Зв’язується з білками плазми (>99%).Максимальна концентрація в плазмі визначається через 30-40 хвилин післяперорального прийому. Кеторолак не зазнає суттєвого системного метаболізму.Основний шлях метаболізму кеторолака- зв”язок з глюкуроновою кислотою.Застосування їжі не впливає на ступінь абсорбції препарату. Виявлено, щосередні пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після пероральноговживання 10 мг становлять 0,86 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійнийхарактер. Не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10 - 90 мг.
Як і інші НПЗП, кеторолак сильно зв’язується з білками плазми(>99%). З калом виводиться 10% введеної дози препарату, більше 90% дозиекскретується з сечею, при цьому 60% - в незмінному стані. Середній часнапівжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після пероральногозастосування.
В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирокфармакокінетика кеторолаку змінюється: швидкість виведення знижується, часнапівжиття збільшується в середньому до 6,21 години після пероральногозастосування 10 мг препарату, середня
площина під кривою (AUС) збільшувалася. Клінічні прояви цих змінта їх причини до кінця не з’ясовані. У хворих з нирковою недостатністювиведення кеторолаку повільне,
про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а терміннапіввиведення збільшується (з 9,62 до 9,91 години), що вказує на необхідністькорегування дози. За даними досліджень, кеторолак надходить з материнськогокровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється змолоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037).
Показання для застосування. Кеторолак-Нортон призначений для нетривалогозастосування з метою знеболювання при помірному та сильному болю, при такихстанах :
післяопераційний біль (спочатку призначається в ін’єкціях, а пізніше –у таблетках): після порожнинних операцій, гінекологічних, хірургічних,ортопедичних, урологічних, стоматологічних, ЛОР та інших операцій;
гострий больовий синдром м’язово-кісткового походження: гострі розтягнення,вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;
зубний біль, у тому числі після стоматологічних втручань;
післяпологовий біль (при пологах кеторолак не показаний);
для миттєвого знеболювання при загостренні больового синдрому при такихстанах, як онкологічний біль, радикуліт, ішіалгія, отит, фіброміалгія,несуглобний больовий синдром при хронічній патології м’яких тканин,остеоартрозі, остеохондрозі, і як допоміжний засіб, при ниркових та печінковихкольках.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування таблеток Кеторолаку-Нортонвстановлюють індивідуально, враховуючи виразність больового синдрому. Початковадоза для купірування болю у дорослих становить 10 мг кожні 4-6 годин, принеобхідності дозу підвищують до 20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова дозаКеторолаку-Нортон для дорослих – 90 мг. Для осіб після 65 років або з масоютіла менше, ніж 50 кг, а також з незначними порушеннями функції нирок добовадоза становить – 60 мг. Тривалість лікування – 5 днів.
Побічна дія. Диспепсія, запор, стоматит, метеоризм, пептичнівиразки та / або ерозивний гастрит, кровотеча, біль у животі, нудота, блювання,гіпервентиляція, ниркова недостатність, пурпура, тромбоцитопенія,анемія,транзиторна азотемія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальнийнефрит, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром,підвищення активності печінкових ферментів, гепатотоксична дія, периферичнінабряки, кропив”янка, макулопапульозні висипки, бульозні висипки, токсичнийепідермальний некроліз.
Протипоказання. Гіперчутливість доКеторолаку чи інших НПЗП, назальний поліпоз, ангіоневротичний набряк,бронхоспазм на аспірин чи інші НПЗП, бронхіальна астма. Стан дегідратації ігіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок, порушень згортаннякрові в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, церебро-васкулярніпорушення. Ниркова недостатність середнього чи тяжкого ступеня. Періодвагітності, пологів, лактації. Вік до 16 років. Геморагічний діатез, при ризикурозвитку кровотеч або при неповному гемостазі в післяопераційному періоді.
Передозування. Зниження активності, діарея, блювання, блідістьшкірних покривів, утруднене дихання. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Кеторолак-Нортон не призначається для тривалоголікування. Не рекомендується застосовувати його для премедикації та аналгезії вакушерській практиці. Лише під ретельним лікарським наглядом застосовують ухворих з порушеннями функції нирок або печінки, серцевою недостатністю,артеріальною гіпертензією, гіпокоагуляцією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Кеторолак зменшує зв”язок варфарину з білками плазми крові. Приодночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямими антикоагулянтамипідвищується ризик розвитку кровотеч.
Не рекомендується застосовувати кеторолак одночасно з іншими НПЗП,пентоксифиліном, пробепецидом. При одночасному застосуванні з солями літіюможливі зниження екскреції останнього з сечею, при застосуванні з алендронатомпідвищується ризик розвитку гастропатії.
Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренсметотрексату та підвищувати його токсичність. Препарати часника, цибулі, гінкгодволопасного можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвиткугеморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, недоступному для дітеймісці, при температурі не вище 25ºС.
Термін придатності – 3 роки.