ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КОНТРОЛОК
CONTROLOC®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пантопразол; заміщений бензимідазол,натрій-5-дифлуорометоксі- 2- [( 3,4- диметоксі- 2- піридилметил)- сульфініл]-1H- бензимідазолу сесквігідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, овальні, жовтогокольору, вкриті оболонкою, на одному боці таблетки напис “Р20”;
склад: 1 таблетка містить 22,6 мг пантопразолу натрію сесквігідрат, що відповідає20 мг пантопразолу;
допоміжні речовини: манітол, натріюкарбонат, кросповідон, повідон К90, кальцію стеарат, вода очищена,метилгідроксипропілцелюлоза, повідон К25, титану діоксид (Е 171), заліза оксиджовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилова кислота–етакрилат-кополімер (1:1),натрію лаурилсульфат, полісорбат-80, триетилцитрат, чорнила коричневі.
Форма випуску. Таблетки, резистентні до шлункового соку.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Пантопразол - діюча речовина препарату Контролок - пригнічує секрецію соляноїкислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальнихклітин.
Пантопразол перетворюється на своюактивну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, девін пригнічує H+/K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утвореннясоляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення.Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секреціюшлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, щопропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину єоборотним.
При короткочасному лікуванні убільшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. Придовготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуютьсявдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодинокихвипадках при довготривалому лікуванні відмічалося незначне або помірнезбільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїднагіперплазія).
Пантопразол швидко всмоктується, максимальнаконцентрація його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дозипрепарату 20 мг. У середньому максимальна концентрація 1,0 – 1,5 мкг/млдосягається через 2,0 – 2,5 год після прийому, ці рівні залишаються постійнимипісля багаторазового прийому. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс– приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення - 1 год. У зв’язку зіспецифічною активацією пантопразолу в парієтальних клітинах періоднапіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазовогоприйому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолузалишається лінійною як після перорального прийому, так і післявнутрішньовенного введення.
Зв’язування з білками плазми становить 98%. Препарат метаболізується впечінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), зфекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі єдисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головногометаболіту (1,5 год) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Біодоступність.
Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютнабіодоступність із таблеток становить 77%. Вживання їжі не впливає на AUC (площапід кривою “концентрація-час”), максимальну концентрацію та біодоступність.
Характеристики для окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннямифункції нирок (включаючи пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі) зменшеннядози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових суб’єктів, періоднапівжиття препарату у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількістьпантопразолу діалізується. Незважаючи на те що період напівжиття головногометаболіту дещо збільшується (2–3 год), він швидко виводиться, і таким чином,не накопичується.
Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В) період напівжиттяпантопразолу збільшується до 3 – 6 год і відповідно до цього у 3 – 5 разівзбільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшуєтьсялише в 1,3 раза порівняно зі збільшенням такої концентрації у здоровихсуб’єктів.
Невелике збільшення AUC та максимальної концентрації (Cmax) у пацієнтівпохилого віку порівняно з відповідними данними у пацієнтів молодшого віку не єклінічно значущим.
Показання для застосування.
Контролок таблетки, резистентні до шлункового соку, по 20 мгзастосовується:
для лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та їїсимптомів (таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні);
для тривалого лікування та профілактики рецидиву рефлюкс-езофагіту;
для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненоїприйомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтівгрупи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.
Спосіб застосування та дози.
Лікування рефлюксної хвороби легкого ступеня тяжкості та її симптомів(таких як печія, закид кислоти, біль при ковтанні)
Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1таблетка). Симптоматика, як правило, минає через 2 – 4 тижні лікування. Длявиліковування асоційованого езофагіту, як правило, необхідно 4 – 8 тижнів.
Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту
Для довготривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг препаратуКонтролок на день (1 таблетка), при очікуваному загостренні можливо збільшеннядози до 40 мг на день. У такому разі рекомендується прийом таблеток Контролок40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мгпантопразолу на день.
При тривалості лікування понад 1 рік необхідно враховувати ризик тавигоду такого лікування, оскільки безпека прийому препарату протягом декількохроків не підтверджена.
Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненихприйомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтівгрупи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час
Рекомендована доза становить 20 мг препарату Контролок на день (1таблетка).
Таблетки препарату Контролок 20 мг слід приймати натщесерце, запиваючиводою, не розжовуючи і не подрібнюючи.
Побічна дія.
З боку ШКТ: біль в епігастральнійділянці, діарея, запор або метеоризм. У поодиноких випадках повідомлялося пронудоту.
З боку ЦНС: іноді може виникатиголовний біль. У поодиноких випадках повідомлялося про запаморочення та розладизору (затьмареність зору).
З боку шкіри та прилеглих тканин:іноді відмічалися алергічні реакції у вигляді свербежу та шкірних висипань. Упоодиноких випадках спостерігалися кропив’янка, еритема мультиформна, синдромЛуелла, синдром Стівена - Джонсона, фоточутливість та ангіоневротичний набряк.
З боку жовчовивідної системи: дужерідко відмічалося ушкодження клітин печінки, що призводило до розвитку жовтухиз або без печінкової недостатності.
З боку кістково-м’язового апарату:в поодиноких випадках відмічалася міалгія, яка минала після припинення прийомупрепарату.
З боку сечовидільної системи: впоодиноких випадках спостерігався інтерстиціальний нефрит.
Розлади психіки: дуже рідкоспостерігалася депресія, яка минала після припинення прийому препарату.
Організм загалом: у поодинокихвипадках відмічалося підвищення температури та периферичні набряки, які миналипісля відміни препарату. Лікування препаратом Контролок 20 мг іноді призводилодо розвитку анафілактичних реакцій, включаючи анафілактичний шок.
Розлади метаболізму: дуже рідковідмічалося підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ),тригліцеридів, яке минало після припинення прийому препарату.
Протипоказання. Препарат Контролокпротипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пантопразолу або до будь-якогокомпонента таблетки.
Передозування. Симптоми передозування улюдини не відомі.
Дози до 240 мг привнутрішньовенному введенні протягом 2 хв добре переносилися.
У разі передозування з ознакамиінтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.
Особливості застосування. При тяжких порушенняхфункції печінки під час лікування препаратом, особливо при триваломузастосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. Увипадку збільшення рівня лікування необхідно припинити.
Добову дозу 20 мг пантопразолу не слід перевищувати пацієнтам з тяжкимипорушеннями функції печінки.
Немає необхідності у зменшенні дози пацієнтам похилого віку тапацієнтам з порушеною функцією нирок.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Невпливає.
До початку лікування необхідно виключити можливість злоякісної виразкишлунка або злоякісного захворювання езофагусу. Лікування пантопразолом можепризвести до посилення симптомів злоякісних виразок і таким чином перешкоджатиїх діагностуванню.
За відсутності у пацієнта реакції на лікування рефлюкс-езофагітунеобхідно ендоскопічне обстеження.
Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату вагітнимиобмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігаласянезначна ембріотоксичність у дозах, більше 5 мг/кг. Таблетки пантопразолуможуть бути використані тільки тоді, коли користь від застосування перевищуєможливий ризик для плода. Даних щодо виділення пантопразолу з грудним молокомнемає.
Дитячий вік. Немає достатнього досвіду застосування препарату длялікування дітей.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність якихзалежить від кислотності шлунка (наприклад кетоконазолу).
Пантопразол метаболізується впечінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодіїпантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю саму систему.Однак, проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявилоклінічно значущих взаємодій, а власне з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом,диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном,ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфариномта пероральними контрацептивами.
Взаємодії пантопразолу з одночаснопризначеними антацидами не виявлено.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітеймісці при температурі 15-25 0 С.
Термін придатності – 3 роки.