ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ПАНТОПРАЗОЛ

(PANTOPRAZOLE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pantoprazole;5-(дифторметокси)-2-[[3,4-диметоксі-2-піридиніл)метил]сульфініл]1Н-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить пантопразолу 0,04 г;

допоміжні речовини: лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат, ойдрагіт,тальк, поліетиленоксид, титану діоксид пігментний, євросерт сунсет жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм.Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксноїхвороби. Інгібітори “протонного насоса”. Код АТС А02В С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антисекреторний, противиразковий засіб. Блокує кінцевустадію утворення соляної кислоти шляхом необоротнього інгібування Н⁺-К⁺-АТФази(“протонного насоса”) у парієтальних клітинах шлунка. Відновлення активності Н⁺-К⁺-АТФазивідбувається за рахунок синтезу ферменту de novo. Зменшує базальну тастимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) шлункову секрецію. Пригнічує ріст Н.pilori, сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій,підвищує антихелікобактерну активність антимікробних засобів.

Терапевтичний ефект після одноразового прийому розвивається швидко ізберігається протягом 24 год.

Фармакокінетика. Пантопразол кислотонестійкий, всмоктується практичноповністю тільки у лужному середовищі тонкого кишечнику і надходить у системнийкровоток. Біодоступність становить 70 - 80%. Присутність їжі та одночаснийприйом антацидів не впливає на біодоступність препарату. Максимальнаконцентрація у крові після внутрішнього прийому 40 мг пантопразолу становить1,1 - 3,1 мг/л і досягається через 2 - 4 год. Пантопразол добре проникає утканини, у тому числі у парієтальні клітини шлунка. Зв’язування з білкамиплазми становить 98%. Об’єм розподілу – 0,16 л/кг, період напіввиведення – 0,9- 1,9 год, загальний кліренс – 0,1 л/год/кг. Препарат метаболізується в печінціза участі ферментної системи цитохрому Р₄₅₀ шляхом окислення,деалкілування і кон’югації. Основні метаболіти – деметилпантопразол і двасульфатовані кон’югати. Екскретується з організму нирками (71%) і кишечником(18%). Препарат не кумулює в організмі, слабко проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, екскретується у грудне молоко.

У пацієнтівпохилого віку дещо зростає біодоступність і максимальна концентраціяпантопразолу. У хворих на цироз печінки період напіввиведення зростає до 7 - 9год, при нирковій недостатності збільшується незначно.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки устадії загострення, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, а також ускладі комбінованої терапії з метою ерадикації Неlicobacter pilori.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 14 років призначаютьпо 1 таблетці (40 мг) на добу до або під час їжі, не розжовуючи і запиваючирідиною. При ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту можливо збільшеннядози до 2 таблеток (80 мг – максимальна добова доза).

Тривалість терапії встановлюється індивідуально залежно від показань:при виразці 12-палої кишки – 2 - 4 тижні, при виразці шлунка, рефлюкс-езофагіті– 4 - 8 тижнів.

У складі комбінованої ерадикаційної антихелікобактерної терапії – по 1таблетці (40 мг) 2 рази на добу. Тривалість курсу ерадикаційної терапії – 7 -14 днів.

У пацієнтів похилого віку і у хворих з порушеною функцією нирок добовадоза не повинна перевищувати 40 мг Пантопразолу. При тяжких порушеннях функціїпечінки доза препарату може бути знижена до 1 таблетки (40 мг) 1 раз у 2 дні.

Побічна дія.

З боку травної системи: діарея; зрідка – нудота, відрижка, блювання,біль у животі, метеоризм, сухість у роті, підвищений апетит.

З боку центральної нервової системи: головний біль; зрідка – запаморочення,слабкість, сонливість, безсоння, у поодиноких випадках – початкові проявидепресивних станів, нервозність, тремор, парестезії, фотофобія, порушення зору,шум у вухах.

З боку шкірних покривів: у поодиноких випадках – алопеція, акне,ексфоліативний дерматит.

Алергічні реакції: рідко – висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: рідко – гіперглікемія, міалгія.

Протипоказання. Злоякісні утворення шлунково-кишкового тракту, тяжкапечінкова недостатність. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність і лактація. Діти до 14 років.

Передозування. При передозуванні можливо посилення побічної дії.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, спрямована напідтримку життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний.Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Не рекомендується призначати пацієнтам зневиразковою диспепсією.

Перед початком і після закінчення лікування обов’язковий ендоскопічнийконтроль для виключення злоякісних новоутворень, бо Пантопразол може маскуватисимптоми та відстрочувати встановлення діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагітупотребує обов’язкового ендоскопічного підтвердження.

При призначенні препарату пацієнтам з порушеною функцією печінки упроцесі лікування слід контролювати активність печінкових ферментів. У разі їїпідвищення пантопразол слід відмінити.

Вагітність і лактація.

Застосуванняпрепарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.

У періодлікування Пантопразолом слід припинити годування груддю.

Досвідузастосування пантопразолу у дітей до 14 років немає.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортнимизасобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пантопразол впливає на рН-залежну абсорбцію,уповільнюючи її для слабких кислот і прискорюючи для луг.

Сумісний з препаратами, які метаболізуються за участі ферментноїсистеми цитохрому Р₄₅₀. Не виявлено клінічно значущої взаємодіїПантопразолу при одночасному призначенні з карбамазепіном, кофеїном,діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом,ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, варфарином, пероральними контрацептивами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності – 3 роки.