ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ДАЛАЦИНтм Ц

(Dalacinтм C)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: кліндаміцин;

основні фізико-хімічні властивості: капсули по 150 мг: капсули з лиловимкорпусом та темно-червоною кришечкою із написом P&U 225, що заповнені білимпорошком; капсули по 300 мг: капсули із лиловим корпусом та кришечкою ізнаписом P&U 395, що заповнені білим порошком;

склад: ДАЛАЦИН ™Ц капсули 150 мг:

В одній капсулі міститься кліндаміцину (у вигляді кліндаміцинугідрохлориду) - 150 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, тальк, магнію стеарат, натріюеритрозин, натрію індиготиндисульфонат, титану діоксид, желатин.

ДАЛАЦИН ™ Ц капсули 300 мг:

В одній капсулі міститься кліндаміцину (у вигляді кліндаміцинугідрохлориду) - 300 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, тальк, магнію стеарат, натріюеритрозин, натрію індиготиндисульфонат, титану діоксид, желатин.

Форма випуску. капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активною речовиною препарату є кліндаміцин -напівсинтетичний антибіотик, який синтезується з лінкоміцину шляхом заміщення7-®-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор.

Кліндаміцин може діяти бактерицидно або бактеріостатично, що залежитьвід чутливості мікроорганізму і концентрації антибіотика.

In vitro кліндаміцин виявляє дію на такі ізольовані форми мікроорганізмів:

Аеробні грампозитивні коки, включаючи:

золотистий стафілокок;

епідермальний стафілокок (штами, що виробляють і не виробляютьпеніциліназу). При проведенні досліджень іn vitro відзначався швидкийрозвиток стійкості до кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентнихдо еритроміцину;

стрептококи (за виключенням фекального стрептокока);

пневмококи.

Анаеробні грамнегативні бактерії, включаючи:

Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В.melaninogenicus),

Fusobactenum specie;

Анаеробні грампозитивні бактерії, що не утворюютьспори, включаючи:

Propionibacterium spp.;

Eubacterium spp.;

Actinornyces spp..

Анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки,включаючи:

Peptococcus spp.;

Peptostreptococcus spp.;

Microaerophilic streptococci;

Clostridium spp. ( клостридії виявляють більшу резистентність докліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів);

Більшість видів клостридій, зокрема С1оstridium perfringens, чутливі докліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, частостійкі до дії кліндаміцину. У зв’язку з цим потрібно проводити проби начутливість.

Різні організми, включаючи:

Chlamydia trachomatis;

Toxoplasma gondii;

Plasmodium falciparum і Pneumocystis carinii (у поєднанні зпримахіном);

Gardnerella vaginalis;

Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii;

Mycoplasma hominis.

Нижчезазначені мікроорганізми звичайно резистентні до кліндаміцину:

аеробні грамнегативні бактерії:

Streptococcus faecalis;

Nocardia species;

Neisseria meningitidis;

штами пеніцилінрезистентних Staphylococcus aureus;

штами Haemophilus influenzae.

кліндаміцину гідрохлорид активний як in vitro, так і in vivo.

Фармакокінетика.

Всмоктування

після перорального прийому відбувається майже повне (90%) всмоктуваннякліндаміцину. У дорослих після перорального прийому кліндаміцину у дозі 150 мгмаксимальний рівень препарату у сироватці крові (2,5 мкг/мл) досягається через45 хвилин. Через 3 години після перорального прийому концентрація препарату усироватці крові складає 1,5 мкг/мл, а через 6 годин складає 0,7 мкг/мл.

При внутрішньому застосуванні всмоктування кліндаміцину (у кількісномувідношенні) не залежить більшою мірою від одночасного прийому їжі, але в такомувипадку всмоктування препарату може відбуватися повільніше.

Розподіл препарату в організмі

40 - 90% введеного препарату зв’язується в організмі з білками. Післяперорального застосування акумуляція препарату в організмі не відзначається.Кліндаміцин легко проникає у більшість тканин і рідин організму. Концентраціякліндаміцину у кістковій тканині досягає приблизно 40% (20 - 75%) концентраціїпрепарату у сироватці крові. У материнському молоці концентрація препаратускладає 50 - 100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині 50%, умокротинні - 30 - 75%, у перитонеальній рідині - 50%, у крові плода - 40%, угною - 30% і в плевральній рідині - 50 ¸ 90% концентрації у сироватцікрові. Кліндаміцин не проникає у спинномозкову рідину, навіть у випадкуменінгіту.

Біотрансформація препарату

Час напіврозпаду кліндаміцину складає ± 1,5 - 3,5 години. У хворих зтяжкими порушеннями ниркової або печінкової функції час напіврозпаду дещоподовжений. При наявності легкої або середньотяжкої форми захворювання нирокабо печінки схему лікування змінювати не потрібно. Кліндаміцин майже повністюметаболізується.

Виведення з організму

10 - 20% препарату виводиться з організму нирками у мікробіологічноактивній формі, 4% - з калом. Решта виводиться з організму у формі біологічнонеактивних продуктів обміну, головним чином з жовчю і калом.

Показання для застосування. Кліндаміцин є єфективним засобом при лікуваннінижчезазначених інфекцій, якщо вони викликані чутливими до нього анаеробнимибактеріями або штамами грампозитивних аеробних бактерій, таких як стрептококи іпневмококи, а також чутливими до кліндаміцину різновидами Chlamydiatrachomatis:

Інфекції верхніх дихальних шляхів, у тому числі: тонзиліт, фарингіт,синусит, запалення середнього вуха і скарлатина.

Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі: бронхіт,пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені.

Інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі: вугри,фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційніпроцеси шкіри і м’яких тканин, викликані чутливими до цього препаратузбудниками, такими як бешиха і пароніхія (панарицій).

Інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт ісептичний артрит.

Кліндаміцин показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючиендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників,сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається упоєднанні з відповідним антибіотиком, активним відносно грамнегативнихзбудників. У випадку інфекцій шийки матки, викликаних Chlamydia trachomatis,було показано, що терапія, що виключає кліндаміцин, є ефективною для повногоодужання.

Інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт іабсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють награмнегативні аеробні бактерії).

Септицемія і ендокардит. Доказана ефективність кліндаміцину у певнихвипадках ендокардиту: препарат виявляє бактерицидну дію на збудника інфекції invitro при застосуванні таких концентрацій препарату, які досягаються усироватці крові людини.

Інфекції ротової порожнини, такі як: періодонтальний абсцес іперіодонтит.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД. Була доведена ефективністькліндаміцину у поєднанні з пиріметаміном у пацієнтів з непереносимістюстандартної терапії.

Пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД. У хворих, що не переносять аборезистентні до стандартної терапії, кліндаміцин може використовуватися укомбінації з примахіном.

Обмежені дані неконтрольованих досліджень, де використовувалисянайрізноманітніші дози, дають можливість припустити, що кліндаміцин, щозастосовується або перорально, або парентерально у дозі 20 мг/кг/день протягоммінімум 5 днів є доброю альтернативною терапією при використанні як у виглядімонотерапії, так і в поєднанні з хініном або амодіахіном, для лікуваннямультирезистентного Plasmodium falciparum.

Спосіб застосування та дози. дози і спосіб застосування препаратузалежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудникаінфекції до призначеного препарату.

ДЛЯ ДОРОСЛИХ:

Дози кліндаміцину гідрохлориду у формі капсул для пероральногозастосування: 600 - 1800 мг в день, розподілені на 3 або 4 рівні дози.

ДЛЯ ДІТЕЙ СТАРШИХ 1 МІСЯЦЯ:

Доза капсул кліндаміцину гідрохлориду:

8 - 25 мг/кг/день у 3 або 4 прийоми;

Щоб уникнути подразнення слизової оболонки стравоходу капсуликліндаміцину слід приймати, запиваючи повною склянкою води.

ЛІКУВАННЯ ІНФЕКЦІЙ, ЩО ВИКЛИКАНІ БЕТА-ГЕМОЛІТИЧНИМ СТРЕПТОКОКОМ.

При інфекціях, що викликаються бета-гемолітичним стрептококом лікуванняслід продовжувати не менше 10 днів.

ЛІКУВАННЯ ЗАПАЛЬНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ ОРГАНІВ ТАЗА

Після парентерального веденняпрепарату протягом 6 днів слід продовжувати прийом внутрішньо кліндаміцинугідрохлориду у кількості 450 мг кожні 6 годин до завершення 10 - 14 денногоциклу терапії.

ІНФЕКЦІЇ ШИЙКИ МАТКИ, ЩО ВИКЛИКАНІ chlamydia TRACHOMATIS

Для лікування інфекцій шийки матки, викликаних Chlamydia trachomatis:450 мг кліндаміцину гідрохлориду внутрішньо 4 рази на добу протягом 10 - 14днів.

ТОКСОПЛАЗМОВИЙ ЕНЦЕФАЛІТ У ХВОРИХ НА СНІД.

кліндаміцину гідрохлорид перорально у дозі 600 - 1200 мг кожні 6 годинпротягом 2 тижнів, потім 300 - 600 мг перорально кожні 6 годин.

Звичайно курс терапії складає 8 - 10 тижнів. Доза піриметаміну складає25 - 75 мг перорально кожний день протягом 8 - 10 тижнів. Фолінієва кислота 10- 20 мг/добу повинна призначатися при застосуванні більш високих дозпіриметаміну.

ПНЕВМОЦИСТНА ПНЕВМОНІЯ У ПАЦІЄНТІВЗІ СНІДом.

кліндаміцину гідрохлорид 300 - 450 мг перорально кожні 6 годин протягом21 дня і примахін 15 - 30 мг перорально один раз в день протягом 21 дня.

ЛІКУВАННЯ ГОСТРОГО СТРЕПТОКОКОВОГО ТОНЗИЛІТУ/ФАРИНГІТУ

Доза кліндаміцину гідрохлориду в капсулахдля перорального застосування складає 300 мг два рази в день протягом 10 днів.

ЛІКУВАННЯ МАЛЯРІЇ

Дорослим: від 10 до 20 мг/кг/день; дітям: 10 мг/кг/день, що вводитьсярівними дозами кожні 12 годин протягом 7 днів як монотерапія або у комбінації ізхініном (12 мг/кг кожні 12 годин) або хлорохініном (від 15 до 25 мг кожні 24години) протягом 3 – 5 днів.

Побічна дія:

Шлунково-кишковий тракт

Біль у животі, нудота, блювання і пронос (див. розділ “Особливостізастосування"), явища езофагіту.

Реакції гіперчутливості

У деяких випадках відзначається макуло-папульознийвисип і кропив’янка. Генералізований короподібний висип легкого і середньогоступеня вираженості - побічна реакція, яка найчастіше зустрічається. Зкліндаміцином були пов’язані рідкі випадки мультиформної еритеми, що нагадуєсиндром Стівенса-Джонсона. Було описано декілька випадків анафілактоїднихреакцій.

Печінка

За час лікування кліндаміцином спостерігалися явища жовтяниці іпорушення функції печінки.

Шкіра і слизові оболонки

Свербіж, вагініт, а також рідко - ексфоліативний і везикуло-бульознийдерматит.

Гемопоез

Були відзначені випадки транзиторної нейтропенії (лейкопенії) таеозинофілії, а також випадки агранулоцитозу і тромбоцитопенії, але при цьому невдалося встановити етіологічного зв’язку між цими явищами і терапієюкліндаміцином, що проводилася.

Протипоказання. Призначення кліндаміцину протипоказане хворим зпідвищеною чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого зкомпонентів препарату.

ДАЛАЦИН Ц в капсулах не слід призначати пацієнтам з патологієющитовидної залози.

Передозування. У випадку передозування специфічне лікуваннявідсутнє. Період напіввиведення кліндаміцину із сироватки крові складає 24годни. Кліндаміцин не може бути легко усунутий із крові за допомогою діалізу чиперитонеального діалізу.

У разі виникнення алергічних побічних реакцій, має проводитись звичайнатерапія таких станів, що включає застосування кортикостероідів, адреналіну таантигістамінних засобів.

Особливості застосування.

Лікування кліндаміцином, як і лікування майже всіма іншимиантибіотиками, може супроводжуватися розвитком тяжкої форми коліту, що можепризвести до загибелі пацієнта. Клінічна картина коліту, що розвився прилікуванні кліндаміцином, може бути різною, починаючи з легкої клінічної картиниз водянистим проносом і закінчуючи тяжким настирним проносом, якийсупроводжується лейкоцитозом, ознобом, сильним переймоподібним болем у животі зможливими кров’янисто-слизистими виділеннями в випорожненні. При подальшомупогіршенні стану може розвинутись перитоніт, шок і токсичний мегаколон.Клінічна картина звичайно дає змогу поставити діагноз коліту, викликаноготерапією антибіотиками. Діагноз підтверджується виявленням псевдомембранозногоколіту при проведенні ендоскопічного обстеження, а також при виявленні у каліClostridium difficile або токсинів С. difficile. Розвиток коліту, викликаногоантибіотиками, відзначалося під час лікування або навіть через 2 - 3 тижніпісля введення антибіотика; це ускладнення найчастіше тяжче перебігає у хворихпохилого віку та виснажених хворих.

У випадку розвитку легкої форми коліту, викликаного антибіотиками,рекомендується припинення лікування кліндаміцином і призначення холестирамінута холестиполу, які, як показали дослідження in vitro, здатні зв’язуватитоксини.

Рекомендовані дози холестираміну та холестиполу складають 5 г три разина день і 4 г три рази на день, відповідно.

При розвитку тяжкої форми коліту, викликаного антибіотиками, необхіднопровести відповідну терапію, яка включає призначення рідин, електролітів ібілків.

Проведені дослідження вказують на те, що токсини, які виробляютьсяклостридіями, особливо С. difficile, є найважливішою і безпосередньою причиноюрозвитку коліту, викликаного антибіотиками. Крім того, в дослідженнях invitro показано, що ці токсигенні клостридії звичайно мають чутливість дованкоміцину. При призначенні ванкоміцину в дозі 125 - 500 мг 4рази на деньвідзначається швидке зникнення токсину з калу і одночасне припинення проносу.Рідко після припинення лікування ванкоміцином розвиваються рецидиви коліту.Холестирамін та холестипол зв’язують ванкоміцин in vitro. Приодночасному призначенні вищевказаних лікарських засобів і ванкоміцинурекомендується розділити час прийому цих препаратів.

Як інший вид лікування коліту, що розвинувся, можна призначатиперорально бацитрацин у дозі 25 000 ОД 5 разів на день протягом 7 - 10 днів.

Необхідно уникати призначення препаратів, що пригнічують перистальтикукишечнику.

При призначенні препарату хворим, у яких в анамнезі є захворюванняшлунково-кишкового тракту, особливо коліт, дозу кліндаміцину необхіднопідбирати з обережністю.

Кліндаміцин не слід призначати для лікування менінгіту, оскількипрепарат погано проникає через гематоенцефалічний бар"єр. В умовах invitro доказано, що кліндаміцин і еритроміцин є антагоністами, у зв’язку з чимне рекомендується одночасне призначення цих препаратів.

Якщо лікування проводиться протягом тривалого часу, то в цьому випадкунеобхідно слідкувати за функцією печінки та нирок.

Внаслідок лікування кліндаміцином може трапитися активізація іншоїфлори, яка не чутлива до цього препарату, особливо дріжджової флори.

Кліндаміцину фосфат потрібно призначати з обережністю хворим, якісхильні до алергічних реакцій.

Вагітність ілактація

Безпека застосування при вагітності не встановлена.

Повідомлялося про появу кліндаміцину у грудному молоці в концентраціївід 0,7 до 3,8 мкг/мл.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Між лінкоміцином та кліндаміцином існуєперехресна резистентнісь. Існує також антагонізм між кліндаміцином таеритроміцином.

Кліндаміцин деякою мірою є нейромускулярним блокатором і можепосилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препаратнеобхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міорелаксанти.

Несумісність.

Далі зазначені препарати фізично несумісні з кліндаміцину фосфатом:ампіцилін, фенітоїн натрію, барбітурати, амінофілін, глюконат кальцію тасульфат магнію.

Відомо, що кліндаміцину фосфат фізично і хімічно сумісний, коли вінрозчинений у 5% декстрозі на воді або розчині хлориду натрію для ін’єкцій, зантибіотиками, що використовуються в стандартних концентраціях: амікацинусульфат, азтреонам, цефамандолу нафат, цефазолін натрію, цефотоксим натрію,цефокситин натрію, цефтазидим натрію, цефтизоксим натрію, гентаміцину сульфат,нетилміцину сульфат, піперацилін та тобраміцин.

Сумісність і стабільність лікарських сумішей буде залежати відконцентрацій та інших умов.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (20 -25°С).

Термін придатності – 5 років.