ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ДАЛАЦИН Ц

(Dalacin C)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: clindamycin; метил 7-хлоро-6,7,8-тридеокси-6-(1-метил-транс-4-пропіл-L-2-піролідинкарбоксоамідо)-1-тіо-L-трео-α-D-галакто-октопіранозидмоногідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: капсули по 150 мг: капсули з ліловимкорпусом та темно-червоною кришечкою з написом P&U 225, що заповнені білимпорошком; капсули по 300 мг: капсули з ліловим корпусом та кришечкою з написомP&U 395, що заповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить кліндаміцину гідрохлориду еквівалентно кліндаміцинуоснови 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмалькукурудзяний, тальк, лактоза, магнію стеарат.

капсула: желатин,натрію еритрозин, натрію індиготиндисульфонат, титанудіоксид.

Форма випуску. капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активною речовиноюпрепарату є кліндаміцин - напівсинтетичний антибіотик, який синтезується злінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор.

Кліндаміцин може діяти бактерицидно або бактеріостатично, що залежитьвід чутливості мікроорганізму і концентрації антибіотика.

In vitro кліндаміцин виявляє дію на деякі ізольовані формимікроорганізмів.

Аеробні грампозитивні коки, включаючи:

золотистий стафілокок;

епідермальний стафілокок (штами, що виробляють і не виробляютьпеніциліназу). При проведенні досліджень іn vitro відмічався швидкийрозвиток стійкості до кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентнихдо еритроміцину;

стрептококи (за винятком фекального стрептокока);

пневмококи.

Анаеробні грамнегативні бактерії, включаючи:

Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В.melaninogenicus),

Fusobacterium species.

Анаеробні грампозитивні бактерії, що не утворюютьспори, включаючи:

Propionibacterium spp.;

Eubacterium spp.;

Actinomyces spp.

Анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки, включаючи:

Peptococcus spp.;

Peptostreptococcus spp.;

Microaerophilic streptococci;

Clostridium spp. (клостридії виявляють більшу резистентність докліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів).

Більшість видів клостридій, зокрема С1оstridium perfringens, чутливі докліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.tertium, частостійкі до дії кліндаміцину. У зв’язку з цим потрібно проводити проби начутливість.

Також було встановлено чутливість деякихмікроорганізмів in vitro до кліндаміцину, таких як B. melaninogenicus, B.disiens, B. bivius, Peptostreptococcus spp., G. vaginalis, M. mulieris, M.curtisii, і Mycoplasma hominis.

Фармакокінетика. Всмоктування. після перорального прийому у дозі 150 мгкліндаміцину гідрохлориду швидко всмоктується. Максимальний рівень препарату усироватці крові (2,5 мкг/мл) досягається через 45 хвилин, через 3 годиниконцентрація препарату становить 1,51 мкг/мл і через 6 годин – 0,7мкг/мл. Післяперорального прийому відбувається майже повне (90%) всмоктування кліндаміцину,одночасне приймання їжі не впливає на сироваткову концентрацію кліндаміцину. Дослідженнясироваткових концентрацій препарату при тривалому застосуванні кліндаміцинугідрохлориду (протягом 14 днів) не виявило акумуляції препарату або зміни йогометаболізму. Час напіввиведення кліндаміцину дещо збільшується у хворих ізсуттєво зниженою функцією нирок. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні для видалення кліндаміцину із сироватки. Концентрація кліндаміцину усироватці крові збільшується лінійно відповідно до збільшення дози. Сироватковаконцентрація препарату вже через 6 годин після прийому звичайних доз перевищуємінімальну інгібіторну концентрацію щодо більшості вищезазначенихмікроорганізмів. Кліндаміцин широко розподіляється в тканинах і рідинахорганізму (в тому числі і в кістках). Середній біологічний час напівжиття становить2,4 години. Близько 10% активного препарату виділяється із сечею і 3,6% - зкалом, решта препарату виділяється у вигляді неактивних метаболітів. Доза в 2,0г кліндаміцину протягом 14 днів здоровими добровольцями добре переносилася,хоча при збільшенні було відмічено збільшення частоти побічних проявів з бокутравного тракту. У спинномозковій рідині навіть на фоні запального процесузначущі концентрації кліндаміцину не досягалися. При пероральному застосуваннікліндаміцину гідрохлориду у пацієнтів похилого віку було відмічено збільшенняперіоду напіввиведення в середньому до 4,0 години (діапазон 3,4 – 5,1 год)порівняно з такими в групі дорослих пацієнтів – 3,2 години (інтервал 2,1 – 4,2год). Однак обсяг абсорбції в різних вікових групах не мав суттєвих відмінностей,тому немає необхідності змінювати дозу препарату у пацієнтів похилого віку знормальною (відповідно до вікових змін) функцією печінки і нирок.

Показання для застосування. Далацин Ц є єфективним засобом при лікуванніінфекцій, якщо вони спричинені чутливими до нього збудниками.

Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі бронхіт,пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені.

Інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі вугри,фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційніпроцеси шкіри і м’яких тканин, спричинені чутливими до цього препаратузбудниками, такими як бешиха і пароніхія (панарицій).

Інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт ісептичний артрит.

Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, флегмона, інфекції піхви,тубооваріальні абсцеси, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщопрепарат призначається у поєднанні з відповідним антибіотиком, активнимвідносно грамнегативних збудників. У випадку інфекцій шийки матки, спричиненихChlamydia trachomatis, монотерапія кліндаміцином є ефективним засобомерадикації цього мікроорганізму.

Інтраабдомінальні інфекції, у тому числі перитоніт і абсцеси черевноїпорожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грамнегативніаеробні бактерії).

Септицемія і ендокардит. Доказана ефективність кліндаміцину у певнихвипадках ендокардиту: препарат виявляє бактерицидну дію на збудника інфекції invitro при застосуванні таких концентрацій препарату, які досягаються усироватці крові людини.

Інфекції ротової порожнини, такі як періодонтальний абсцес іперіодонтит.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД. Була доведена ефективністькліндаміцину у поєднанні з пиріметаміном у пацієнтів з непереносимістюстандартної терапії.

 Пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД. У хворих, які непереносять або резистентні до стандартної терапії, кліндаміцин можевикористовуватись у комбінації з примахіном.

 Малярія, у тому числі випадки мультирезистентного Plasmodiumfalciparum, як монотерапія або поєднуючи з хініном або хлорохініном.

 Профілактика ендокардиту у хворих з гіперчутливістю допеніциліну(ів).

Спосіб застосування та дози. дози і спосіб застосування препаратузалежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудникаінфекції до призначеного препарату.

Для дорослих

Дози Далацину Ц у формі капсул для перорального застосування: 600 – 1800 мг на добу, розділені на 2, 3 або 4 рівні дози. Щоб запобігти можливомуподразненню стравоходу, капсули Далацину Ц слід запивати повною склянкою води.Капсули розкривати не слід.

Застосування для лікування дітей старше 6 років

Доза Далацину Ц становить 8 - 25 мг/кг/добу в 3 або 4 прийоми. Курслікування в середньому триває 7 – 10 днів.

Щобуникнути подразнення слизової оболонки стравоходу, капсули Далацину Ц слідприймати, запиваючи повною склянкою води.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією печінки і нирок змінюватидозу Далацину Ц не потрібно.

Застосування для лікування хворих з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю змінювати дозу Далацину Ц непотрібно.

Застосування для лікування хворих з печінковою недостатністю

Пацієнтам з печінковою недостатністю змінювати дозу Далацину Ц непотрібно.

Особливості застосування Далацину Ц за окремими показаннями

Лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом. Приінфекціях, що спричинюються бета-гемолітичним стрептококом, лікування слідпродовжувати не менше 10 днів.

Лікування гострого стрептококового тонзиліту/фарингіту. Доза Далацину Цв капсулах для перорального застосування становить 300 мг два рази на добупротягом 10 днів.

Лікування запальних захворювань органів малого таза. Після парентеральноговведення препарату протягом 6 днів слід продовжувати прийом внутрішньо ДалацинуЦ у дозі 450 – 600 мг кожні 6 годин до завершення 10 – 14-денного циклутерапії.

Інфекції шийки матки, спричинені Chlamydia trachomatis. 450-600 мгДалацину Ц внутрішньо 4 рази на добу протягом 10 - 14 днів.

Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД. Далацин Ц перорально у дозі600 – 1 200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300 - 600 мг пероральнокожні 6 годин. Звичайно тривалість курсу терапії триває 8 - 10 тижнів. Дозапіриметаміну становить 25 - 75 мг перорально кожний день протягом 8 - 10тижнів. Фолінієва кислота 10 - 20 мг/добу повинна призначатися при застосуваннібільш високих доз піриметаміну.

Пневмоцистнапневмонія у хворих на СНІД. Далацин Ц по 300 - 450 мг перорально кожні 6 годинпротягом 21 доби і примахін 15 - 30 мг перорально один раз на добу протягом 21дня.

Лікування малярії. Дорослим: від 10 до 20 мг/кг/добу; дітям: 10мг/кг/добу, застосовується в рівних дозах двічі на добу протягом 7 діб якмонотерапія або у комбінації із хініном (12 мг/кг двічі на добу) або хлорохіном(від 15 до 25 мг один раз на добу) протягом 3 – 5 днів.

Профілактика ендокардиту у пацієнтів з чутливістю до пеніциліну.Дорослим призначають 600 мг за годину до операції чи лікувально-діагностичноїпроцедури (наприклад тозилектомія, аденоїдектомія, бронхоскопія жорсткимендоскопом, дилятація стриктури стравоходу, ЕРХПГ, цистоскопія тощо); дітям –20 мг/кг за годину до операції чи лікувально-діагностичної процедури.

Побічна дія.

Кров і лімфатична система - транзиторна нейтропенія (лейкопенії),еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (при цьому не вдалося встановитиетіологічного зв’язку між цими явищами і застосуванням Далацину Ц).

Імунна система – анафілактоїдні реакції.

Нервова система – дисгевзія.

Травний тракт – біль у животі, нудота, блювання, діарея, езофагіт,виразки стравоходу.

Гепатобіліарні розлади – жовтуха, зміни показників функції печінки (утому числі гіпербілірубінемія).

Шкіра, підшкірна клітковина і слизові оболонки – макулопапульознівисипання, кропив’янка, генералізовані легко і помірно виражені шкірнівисипання, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, вагініт,ексфоліативний і везикулобульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

Протипоказання. Призначення Далацину Ц протипоказано хворим зпідвищеною чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компонентапрепарату, хворим на міастенію, дітям до 6 років.

Передозування. Ознаки передозування препарату у людини не відомі.Специфічне лікування передозування відсутнє. Гемодіаліз або перитонеальнийдіаліз не ефективні для видалення кліндаміцину із сироватки крові.

Особливості застосування.

При застосуванні кліндаміцину, як і майже всіх інших антибіотиків, можевиникнути псевдомембранозний коліт. Тому важливо вчасно діагностувати цюпатологію у хворих з діареєю на фоні застосування антибактеріальних засобів іприпинити застосування препарату.

Кліндаміцин не слід призначати для лікування менінгіту, оскількипрепарат погано проникає в спинномозкову рідину.

Якщо лікування проводиться протягом тривалого часу, то необхідноконтролювати функцію печінки та нирок.

Внаслідок лікування кліндаміцином може трапитися активізація іншоїфлори, яка не чутлива до цього препарату, особливо дріжджової флори.

Вагітність і лактація. Кліндаміцин проходить крізь плаценту. Притривалому застосуванні концентрація препарату в амніотичній рідині становить30% від концентрації в крові матері. Далацин Ц може застосовуватися длялікування вагітних лише у разі гострої потреби.

Повідомлялося про появу кліндаміцину у грудному молоці в концентрації0,7 – 3,8 мкг/мл. Далацин Ц може застосовуватися для лікування жінки, яка годуєгруддю, лише у разі гострої потреби.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз механізмами. Дані, які б свідчили про те, що Далацин Ц може впливати наздатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Між кліндаміцином і лінкоміцином існуєперехресна резистентність. Також in vitro існує антагонізм між кліндаміцином таеритроміцином. Препарат також несумісний з ампіциліном, барбітуратами,амінофіліном, кальцію глюконатом, магнію сульфатом. У зв’язку з можливимклінічним значенням цього ефекту не слід одночасно призначати ці засоби.

Одночасне застосування з антидіарейними препаратами підвищує ризиквиникнення псевдомембранозного коліту.

Кліндаміцин деякою мірою є нейромускулярним блокатором і можепосилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препаратнеобхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міорелаксанти.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при кімнатній температурі (15-25°С).

Термін придатності – 5 років.