ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ПРИМАКОРТ

(PRIMACORT)

Загальна характеристика:

міжнародна назви: hydrocortisone;

основні фізико-хімічні властивості: порошок ліофілізований білого кольору;

склад: 1 флакон містить гідрокортизону натрію сукцинату в перерахуванні нагідрокортизон 100 мг, або 200 мг, або 400 мг.

Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину дляін’єкцій .

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

Код AТС H02A B09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Терапевтична активність препаратуідентична активності гідрокортизону. Глюкокортикоїди, проникаючи крізь клітиннімембрани, утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами.Утворені комплекси проникають в ядро клітини, де відбувається їх зв’язування зДНК (хроматином). У подальшому ці комплекси стимулюють транскрипцію мРНК зподальшим синтезом різних ферментів, які вважаються безпосередньовідповідальними за певну реакцію організму після введення глюкокортикоїдів.Оскільки максимальний фармакологічний ефект кортикостероїдів досягається зачасом пізніше, ніж пікові концентрації препаратів у крові, це дає підставуприпустити, що терапевтична дія препарату зумовлена, головним чином,модифікацією активності ферментів.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введенняпрепарату максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягаєтьсяприблизно через 30 - 60 хв.

40 - 90% гідрокортизону зв’язується з білками плазмикрові. Найбільша кількість гідрокортизону зв’язується з одним із глобулінів(транскортином) і лише невелика кількість - з альбуміном.

Вільна незв’язана фракція гормону визначає йогобіологічну активність, а зв’язана фракція виконує функцію резерву. Метаболізмгідрокортизону відбувається, головним чином, у печінці.

Протягом 24 год з організму виводиться із сечею 22 -30% препарату, введеного внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Введена доза препарату майже повністю виводиться зорганізму протягом 12 год.

Показання для застосування. Первинна або вторинна недостатністькіркового шару надниркових залоз; гостра недостатність кортикального шарунадниркових залоз; лікування тяжких або виражених алергічних реакцій, які непіддаються іншим видам лікування; а також невідкладні стани: анафілактичніреакції, сироваткова хвороба; купірування нападів бронхіальної астми; реакціяпідвищеної чутливості до лікарських препаратів; контактний дерматит; атопічнийдерматит; трансфузійні реакції типу кропив’янки; гострий неінфекційний набрякгортані; як нетривала допоміжна терапія при загостреннях або гострих стадіяхзахворювання: посттравматичний остеоартрит; ревматоїдний артрит, у тому числіювенільний ревматоїдний артрит; гострий і підгострий бурсит; гострийнеспецифічний тендосиновіт; гострий подагричний

артрит; псоріатичний артрит; тяжкі гострі і хронічніалергічні та запальні процеси з ураженням очей, у тому числі алергічна крайовавиразка рогівки; очна форма herpes zoster; запалення переднього сегмента ока;дифузійний задній увеїт і хоріоїдит; симпатична офтальмія; алергічнийкон’юнктивіт; кератит; хоріоретиніт; неврит зорового нерва; ірит, іридоцикліт;призначається у критичній стадії захворювання при виразковому коліті (яксистемне лікування); регіонарному ентериті (як системне лікування); ідіопатичнатромбоцитопенічна пурпура у дорослих; вторинна тромбоцитопенія у дорослих;набута (аутоімунна) гемолітична анемія; еритробластопенія (еритроцитарнаанемія); уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; як паліативна терапія прилейкозах і лімфомах у дорослих; гострих лейкозах у дітей. Призначається дляпосилення діурезу або для зниження протеїнурії при нефротичному синдромі безуремії; при нефротичному синдромі ідіопатичного типу або при червоному вовчаку.

Інші показання для застосування: туберкульознийменінгіт з розвитком субарахноїдального блока або при загрозі його розвитку призастосуванні у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза для дорослих становить 100мг, добова 1 000 - 1 500 мг.

Дозування для дорослих: звичайна доза є еквівалентною 100 - 500 мггідрокортизону, що повторюється 3 - 4 рази протягом 24 год, відповідно дотяжкості стану та реакції пацієнта.

Дозування для дітей. Дітям до 1 року - по 25 мг, від 1 до 5 років – по50 мг, а дітям від 6 до 12 років – по 100 мг.

Препарат можна вводити: внутрішньовенно болюсно, внутрішньовеннокраплинно, внутрішньом’язово. Якщо препарат призначається як невідкладнатерапія гострих станів, то рекомендується призначати його внутрішньовенно.Після закінчення гострого періоду або призначають парентерально лікарські формипрепарату з більш тривалою дією, або пероральні форми препарату. Лікуванняпрепаратом Примакорт розпочинається з внутрішньовенного введення протягом 30сек (наприклад 100 мг) і до 10 хв (наприклад 500 мг і більше). Високі дозикортикостероїдів необхідно застосовувати лише до моменту стабілізації станухворого, але, в основному, не більше 72 год. Початкова доза для дорослихпрепарату Примакорт становить 100 - 150 мг або більше, залежно від тяжкостістану хворого.

Доза препарату призначається повторно через кожні 2- 4 - 6 год і залежить від відповідної реакції організму хворого і клінічноїкартини захворювання.

При призначенні дітям дози препарату зменшуються,при цьому доза, що призначається, повинна перш за все залежати від тяжкостізахворювання і отриманого клінічного ефекту, крім того, необхідно враховувативік і масу тіла дитини. Доза, що призначається, повинна бути не менше 25 мг надобу.

Якщо після проведення кортикостероїдної терапіїхворі потрапляють у стресову ситуацію, то вони повинні знаходитися під суворимнаглядом через можливий розвиток недостатності кіркового шару наднирковихзалоз.

Терапія кортикостероїдами не заміняє стандартнутерапію, а призначається як додаткова.

Приготування розчинів.

Препарати для парентерального введення слідперевіряти візуально щодо зміни кольору або появи часток у всіх випадках, якщорозчин і упаковка дозволяють це зробити.

Флакон 100 мг. Для внутрішньовенної абовнутрішньом’язової ін’єкцїї приготуйте розчин, додаючи до флакона (дотримуючисьправил антисептики) не більше 2 мл води для ін’єкцій, похитуючи флакон доповного розчинення порошку. Для внутрішньовенної інфузії спочатку приготуйтерозчин, додавши до флакона не більше 2 мл води для ін’єкцій; потім цей розчинможна додати до 100 або 1 000 мл 5% розчину декстрози у воді (абофізіологічного розчину, або 5% розчину декстрози у фізіологічному розчині, якщохворий не потребує обмеження кількості натрію).

Одержані розчини стабільні протягом 4 год і можуть вводитисявнутрішньовенно безпосередньо або через окрему крапельницю. Якщо розчинипрепаратів приготувати, як зазначено вище, то рН становитиме від 7 до 8, аосмолярність - 0,36 осмоль (фізіологічний розчин = 0,28 осмоль).

Побічна дія. Перелічені нижче побічні ефекти є типовими для всіхкортикостероїдів (системна дія).

Порушення водно-електролітного балансу: затримканатрію в організмі; затримка рідини в організмі; застійна серцева недостатністьу чутливих хворих; гіпокаліємія; гіпокаліємічний алкалоз; гіпертензія,посилення екскреції кальцію.

Порушення з боку кістково-м’язової системи:асептичний некроз голівок плечових і стегнових кісток; стероїдна міопатія;м’язова слабкість; остеопороз; патологічні переломи; компресійні переломихребта, розрив зв’язок, особливо ахілового сухожилля.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: розвитокпептичної виразки з можливою перфорацією і кровотечею; нудота; шлунковакровотеча; панкреатит; езофагіт; перфорація кишки; збільшення активностітрансаміназ (АлАТ, АсАТ), лужної фосфатази (звичайно ці прояви є незначними, несупроводжуються клінічною симптоматикою, швидко минають після припиненнязастосування препарату).

Дерматологічні порушення: порушення загоювання ран;петехії і екхімози; потоншення шкіри, саркома Капоші.

Метаболічні розлади: негативний азотистий балансунаслідок катаболізму білків. Неврологічні розлади: підвищеннявнутрішньочерепного тиску; псевдопухлина мозку; психічні розлади (ейфорія,інсомнія, розлади настрою, зміни особистості, депресія, посилення емоційноїлабільності чи психотичних розладів); судомні напади.

Ендокринні порушення: порушення менструальногоциклу; розвиток кушингоїдного синдрому; пригніченнягіпофізарно-наднирковозалозної системи; зниження толерантності до вуглеводів;прояви латентного цукрового діабету; підвищення потреби в інсуліні або в пероральнихгіпоглікемічних препаратах, які застосовуються для лікування цукрового діабету;пригнічення росту у дітей.

Офтальмологічні порушення: задня субкапсулярнакатаракта; підвищення внутрішньоочного тиску; екзофтальм.

Імунна система: маскування клінічної картиниінфекцій; активізація латентних інфекцій; опортуністичні інфекції; пригніченняреакції на алергени при проведенні шкірних проб. Крім того, деякі реакціїпов’язані з парентеральним застосуванням кортикостероїдів, такі яканафілактичні реакції (наприклад бронхоспазм, набряк гортані, кропив’янка).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Системні грибкові інфекції; туберкульоз; простий очний лишай; первиннаглаукома; гострий психоз та психоневроз; системні інфекції; виразка шлунка тадванадцятипалої кишки; остеопороз.

Передозування. Клінічного синдрому гострого передозуваннягідрокортизоном не виявлено. Гідрокортизон піддається діалізу.

Особливості застосування. Прийом препарату дітьми, пацієнтами похилого віку,вагітними жінками та жінками, що годують грудьми, слід обмежити. Препарат слідзастосовувати якомога менше при найнижчій ефективній дозі та регулярнослідкувати за станом хворого.

У дітей, які приймають тривалу терапію із застосуванням глюкокортикоїдів,дози яких розподілені на дні, може затримуватися ріст. Такий режим повинензастосовуватися лише для лікування найбільш серйозних станів.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю при лікуванніпацієнтів, які страждають на простий очний лишай, через небезпечністьвиникнення перфорації рогівки.

При застосуванні кортикостероїдів можуть виникнути психічні розлади:від ейфорії, безсоння, перепадів настрою, змін особистості та серйознихдепресій до явних маніфестацій психозу. Крім того, застосуваннякортикостероїдів може посилити існуючу емоційну нестабільність або психотичнітенденції.

Стероїди слід з обережністю застосовувати при неспецифічних виразковихколітах, якщо існує ймовірність виникнення прориву, абсцесів або іншихінфекцій, а також при дивертикуліті, недавніх кишкових анастомозах, активнихабо прихованих виразках шлунка та дванадцятипалої кишки, нирковійнедостатності, гіпертензії, остеопорозі та злоякісній міастенії.

Існують відомості, що при застосуванні великих доз кортикостероїдівспостерігалася гостра міопатія, яка найчастіше виникала у пацієнтів зпорушеннями нервово-м’язової передачі (напр. злоякісна міастенія) або упацієнтів, які одночасно отримували терапію із застосуванням препаратів, щоблокують нервово-м’язову передачу (наприклад pancuronium). Ця гостра міопатія єузагальненою, може включати очні та дихальні м’язи та призвести доквадрипарезу.

Можуть мати місце підвищення рівня креатинінкінази. Період клінічногопокращання або одужання після завершення застосування кортикостероїдів можестановити від кількох тижнів до кількох років.

Існують дані, що серед пацієнтів, які приймали кортикостероїднутерапію, виникала саркома Капоши. Припинення застосування кортикостероїдів можепризвести до клінічної ремісії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У клінічній практиці необхідно враховуватитакі фармакокінетичні взаємодії: при прийманні препаратів (таких якфенобарбітал, фенітоїн, рифампін), які індукують печінкові ферменти, можезрости кліренс кортикостероїдів, що потребує збільшення дози кортикостероїдівдля досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Такі препарати, яколеандоміцин і кетоконазол можуть інгібувати метаболізм кортикостероїдів ітаким чином спричинити зниження кліренсу. У цих випадках слід так відкоригуватидозу кортикостероїдів, щоб уникнути розвитку стероїдної токсичності. Притривалому прийманні високих доз ацетилсаліцилової кислоти кортикостероїдиможуть збільшити його виведення. Це може призвести до зменшення рівнясаліцилатів у сироватці крові або до підвищення ризику токсичності саліцилатівпри припиненні приймання кортикостероїдів. Ацетилсаліцилову кислоту слідпризначати з обережністю у комбінації з кортикостероїдами хворим згіпопротромбінемією. Вплив кортикостероїдів на фармакокінетику пероральнихантикоагулянтів варіює. Повідомлялося як про збільшення, так і про зменшенняефективності антикоагулянтів при одночасному прийманні з кортикостероїдами.Таким чином, необхідно проводити моніторинг показників коагулограми дляпідтримання необхідного антикоагулянтного ефекту.

При застосуванні імуносупресивних дозкортикостероїдів протипоказано застосування живих або послаблених вакцин.

При одночасномузастосуванні з діуретиками посилюється виведення калію; з інсулінами іпероральними гіпоглікемічними засобами – зниження їх ефективності.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищенному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності -3 роки.