ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГІДРОКОРТИЗОНУ АЦЕТАТ
Hydrocortisoni acetas
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: hydrocortisone;4-прегнен-11b,17a,21-тріол-3,20-діон,21-ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: препарат після збовтуванняпротягом 2 хв являє собою суспензію білого або білого з жовтуватим відтінкомкольору, зі специфічним запахом; при стоянні утворюється осад;
склад: 1 мл суспензії міститьгідрокортизону ацетату в перерахуванні на 100% речовину 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь,сорбіт (сорбітол), полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний або повідон15, натрію хлорид, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Cуспензія для ін’єкцій.
Фармакотерапетична група. Кортикостероїди длясистемного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС H02A B09.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Гідрокортизону ацетат належить до групи глюкокортикостероїдів природногопоходження. Має протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, антиексудативну,протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну дію. Гальмуєреакції гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси у вогнищізапалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічнівнутрішньоклітинні рецептори. Протизапальна дія полягає у гальмуванні всіх фаззапалення: стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні вивільненняпротеолітичних ферментів із лізосом, гальмуванні утворення супероксидногоаніону та інших вільних радикалів. Гідрокортизон гальмує вивільнення медіаторівзапалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну,брадикініну та ін., зменшує вивільнення арахідонової кислоти із фосфоліпідів ісинтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану. Зменшує запальні клітинніінфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів у вогнище запалення.Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижуєінтенсивність утворення рубцевої тканини. Зменшує кількість опасистих клітин,які виробляють гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази і сприяєзменшенню проникності капілярів. Гальмує продукцію колагенази та активує синтезінгібіторів протеаз. Знижує синтез і посилює катаболізм білків у м’язовійтканині. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класубілків – ліпокортинів, яким притаманна протинабрякова дія. Має контрінсулярнудію, підвищуючи рівень глікогену у печінці та викликаючи розвитокгіперглікемії. Затримує натрій і воду в організмі, збільшуючи при цьому об’ємциркулюючої крові та підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Стимулюєвиведення калію, знижує абсорбцію кальцію із травного тракту, знижуємінералізацію кісткової тканини.
Як і інші глюкокортикоїди,гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів у крові, зменшуючи тим самим впливТ-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів,зменшуючи прояви алергічних реакцій.
Фармакокінетика. Порівняно повільновсмоктується з місця введення. До 90% препарату зв’язується з білками крові (зтранскортином – 80%, з альбумінами – 10%), близько 10% являє собою вільнуфракцію. Метаболізм здійснюється в печінці. На відміну від синтетичнихпохідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67%руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболітигідрокортизону виводяться переважно нирками.
Показання для застосування. Остеоартрит, моноартроз(колінного, ліктьового, кульшового суглобів), синовіїт при остеоартрозі,ревматичний артрит і артрити іншого походження (за винятком туберкульозного,гонорейного артритів), бурсити, епікондиліти, тендовагініти, запальніконтрактури, системні захворювання сполучної тканини, гострі тяжкі дерматози.
Гостра наднирковозалознанедостатність (синдром Уотерхауса-Фридериксена), уроджена гіпоплазіянадниркових залоз; сироваткова хвороба, реакція гіперчутливості на введенняліків, профілактика та лікування анафілактичного, геморагічного, кардіогенногота травматичного шоку; мимовільна та ортостатична гіпотензія, інфаркт міокарда,геморагічний інсульт, синдром Морганьї–Адамса-Стокса; кома внаслідок порушеннямозкового кровообігу або при запальних захворюваннях мозку, гіпотиреоїдна іпечінкова кома, множинна кровоточивість, гостра печінкова недостатність,постгемотрансфузійні ускладнення, синдром Мендельсона, тиреотоксичний криз,тиреоїдит; бронхіальна астма та інші загрозливі для життя алергічні стани.
Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням вмістампул струшують до утворення гомогенної суспензії. Препарат застосовують так: упорожнину суглобів вводять по 5 - 25 мг (0,1 - 1 мл, залежно від розмірусуглоба) один раз на тиждень, 3-5 ін’єкцій на курс. Дія препарату починаєтьсячерез 6-25 годин після введення і продовжується декілька днів або тижнів.
Внутрішньом’язово вводять глибоко всідничний м’яз у дозі 50 - 300 мг до 1000 - 1500 мг на добу. При гострих,загрожуючих життю станах вводять по 100 - 150 мг кожні 4 години протягом 48годин; потім - кожні 8 - 12 годин. Дітям – кожні 4 години 1 - 2 мг/кг,оптимальні добові дози – 6 - 9 мг/кг.
Побічна дія. На фоні застосуваннясуспензії Гідрокортизону ацетату може бути зниження імунологічної реактивності,що призводить до загострення хронічних осередків інфекції. На фоні лікуванняможе спостерігатися: загострення виразкового процесу шлунково-кишкового тракту,виразка шлунку і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, нудота, блювання,підвищення артеріального та внутрішньоочного тиску, катаракта, уповільненнязагоєння ран. Зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет,пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, затримкастатевого розвитку у дітей. В організмі затримується натрій, одночасновідбувається посилене виведення калію і кальцію з можливістю розвитку набряків,гіпокаліємії та остеопорозу, сповільнення росту і процесів скостеніння у дітей.Можуть відзначатися підвищення зсідання крові, порушення менструального циклу,а також порушення функцій нервової системи: безсоння, збудження, ейфорія,епілептиформні судоми, головний біль, депресія, психоз. У окремих випадкахможливі алергічні реакції (при тривалому застосуванні), артралгія, артропатія.
Протипоказання. Гіперчутливість доГідрокортизону ацетату або компонентів препарату, перед- і поствакцинальнийперіод. Цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз,тромбоемболія, пієло- та гломерулонефрити з нирковою недостатністю,генералізований остеопороз, алкоголізм, епілепсія, гострі психози, синдром тахвороба Іценка-Кушинга, виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, трофічнівиразки, гострі інфекційні захворювання (туберкульоз в активній фазі, мікози,вірусні захворювання, СНІД, сифіліс), нещодавно перенесені хірургічнівтручання, системні грибкові інфекції, гіперкоагуляція крові.
Передозування. Перевищення дози аботривале введення препарату може призвести до пригнічення власної продукціїглюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразкових кровотеч ізтравного тракту, загострення хронічних інфекцій, артралгій, розвитку синдромуІценка-Кушинга. Лікування передозування – симптоматичне.
Особливості застосування. У період лікуваннярекомендується дієта з обмеженням натрію, підвищеним вмістом калію, вітамінів ібілків. При тривалому застосуванні слід призначати препарати калію дляпопередження гіпокаліємії. Необхідно здійснювати контроль артеріального тиску,рівня цукру у крові, контролювати стан системи згортання крові, діурез і масутіла хворого. У період лікування гідрокортизоном не рекомендується проводитивакцинацію. Для попередження розвитку гіпокортицизму, спричиненого припиненнямлікування, доза повинна знижуватися поступово. Лікування гідрокортизоном можемаскувати прояви інфекційного процесу.
В періоди вагітності і годуваннягруддю препарат застосовують за життєвими показаннями. Спричинює імуносупресію,що підвищує ризик інфекції у матері і у плода. Може призводити до розвиткууродженої катаракти і зниження функції кори надниркових залоз уновонародженого. Препарат призначають лише у випадках, коли користь відзастосування перевищує ризик негативних наслідків.
Для лікування дітей в період роступрепарат застосовувати лише за абсолютними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Неможна вводити в одному шприці з гепарином, тому що утворюється осад.Фенобарбітал, дифенін та інші препарати, що стимулюють метаболічні процеси упечінці, прискорюють біотрансформацію та елімінацію гідрокортизону.
Одночасне застосуваннягідрокортизону з діуретиками і амфотерицином В може призвести до посиленнявиділення з організму калію, збільшення ризику розвитку серцевої недостатності;з натрійвмісними препаратами – до розвитку набряків і підвищення артеріальноготиску; із серцевими глікозидами – може підвищувати ризик розвитку шлуночковоїекстрасистолії; з етанолом і нестероїдними протизапальними препаратами –підвищувати ризик утворення виразок травного тракту, посилювати ефектгідрокортизону; з парацетамолом – підвищувати гепатотоксичність парацетамолу; зацетилсаліциловою кислотою – прискорювати її виділення і знижувати концентраціюв крові; з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами,антигіпертензивними засобами – зменшувати їх ефективність; зМ-холіноблокаторами – уможливлювати розвиток глаукоми; з естрогенами –посилювати ефект гідрокортизону; з живими вірусними вакцинами і на фоні іншихвидів імунізації – підвищувати ризик активації вірусів і розвиток інфекцій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 180С.Заморожування не допускається.
Термін придатності – 3 роки.