ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТИМОЛОЛ-ПОС
(TIMOLOL-POS®)
Склад:
діюча речовина: 1 мл 0,25 % розчину містить 3,42 мгтимололу малеату, що еквівалентно 2,5 мг тимололу;
1 мл 0,5 % розчину містить 6,84 мг тимололу малеату,що еквівалентно 5 мг тимололу;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид (консервант),динатрію гідрофосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, вода дляін’єкцій.
Лікарськаформа. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології.Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів.Код АТС S01E D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування:
підвищеного внутрішньоочного тиску;
хронічної відкритокутової глаукоми;
афакічної глаукоми;
уродженої глаукоми, якщо інші терапевтичні заходи недостатні.
Протипоказання.
Бронхіальна гіперреактивність;
бронхіальна астма;
тяжкі хронічні обструктивні легеневі захворювання;
синусова брадикардія;
атріовентрикулярна блокада ІІ-го або ІІІ-го ступеня;
серцева недостатність;
кардіогенний шок;
гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;
тяжкий алергічний риніт або порушення живленнярогівки.
Спосіб застосування та дози.
Звичайно у кон’юнктивальний мішок закапують по 1краплі 0,25 % або 0,5 % розчину тимололу двічі на день. Препарат можназастосовувати протягом тривалого часу. Ймовірні побічні реакції можна зменшити,якщо після застосування протягом приблизно 1 хвилини натискувати пальцем насльозовий канал.
Коли результати регулярного контролювнутрішньоочного тиску доведуть, що його значення сягнули необхідногопоказника, лікар може призначити закапувати по 1 краплі 0,25 % або 0,5 %розчину тимололу один раз на день.
Призупинення лікування або зміна дозуваннядозволяється лише за вказівками лікаря.
Побічні реакції.
Як і інші лікарські препарати, Тимолол-ПОСможе викликати побічні реакції, які можна систематизувати наступним чином.
Місцеві побічні ефекти: очі
Подразнення очей, такі як кон’юнктивіт, блефарит,кератит, погіршення зору, диплопія, птоз та відчуття сухості ока. Можливокороткочасне погіршення чутливості рогівки, а також відшарування судинноїоболонки після проведеної фістулектомії. Існують повідомлення про дуже рідківипадки увеїту, викликані застосуванням очних крапель, що містять тимолол, алеякі мають інший склад та виробляються за іншими процесами. Отже, такуможливість не можна повністю виключати і при застосуванні очних крапельТимолол-ПОС.
Системні побічні ефекти
Завдяки тому, що тимолол досягає системи кровообігу,при застосуванні очних крапель можливе виникнення системних побічних ефектів.Але подібні побічні ефекти спостерігаються рідко або дуже рідко.
На початку лікування можлива поява головного болю,який звичайно поступово зникає протягом декілька днів.
Серцево-судинна система:
Брадикардія, аритмія, гіпотензія, непритомність,церебральна ішемія, серцева недостатність, прискорене серцебиття. Існуютьповідомлення про вкрай поодинокі випадки атріовентрикулярної блокади,цереброваскулярного інсульту та зупинки серця.
Респіраторна система:
Бронхоспазм (особливо у пацієнтів ізбронхоспастичними захворюваннями), дихальна недостатність, задишка.
Шкіра:
Реакції гіперчутливості, такі як місцеві та загальніекзантеми та кропивниця, алопеція.
Ендокринна система:
Маскування симптомів гіпогілкемії приінсулін-залежному діабеті.
Шлунково-кишковий тракт:
Діарея.
Інші побічні ефекти:
Головний біль, слабкість, блювання, запаморочення,депресія, шум у вухах, симптоми міастенії, парестезія, імпотенція, зміни угемограмі.
Слід враховувати, що після закінчення лікуванняефект тимололу може тривати ще протягом декількох днів. При довготриваломузастосуванні цей ефект може продовжуватись протягом до 2 – 4 тижнів. Крім того,слід враховувати, що подібні препарати можуть знижувати очний тиск на обохочах, навіть при закапуванні у одне око.
Передозування.
Передозування препарату може викликати значнезниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогеннийшок, тяжку брадикардію навіть до зупинки серця. Також може розвинутись дихальніпорушення, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, судоми. Призакапуванні більшої, ніж призначено, кількості крапель Тимололу-ПОС слід одразуж промити очі водою та звернутись до лікаря.
Лікування інтоксикації.
Крім загальних заходів слід перевіряти та коригуватижиттєві функції, при необхідності – в умовах інтенсивної терапії. Придатними єнаступні антидоти:
Атропін: 0,5 – 2 мг у вигляді внутрішньовеннихін’єкцій;
глюкагон: спочатку 1 - 10 мг внутрішньовенно, після чого2 - 2,5 мг/годину у вигляді інфузій;
препарати групи бета-симпатоміметиків: на основімаси тіла та ефективності – добутамін, ізопреналін, орципрериалін абоепінефрин.
У випадку бронхоспазму можна застосовувати препаратибета-2-симпатоміметиків (у формі аерозолів або, у випадку їх недостатньоїактивності, у формі ін’єкцій) або внутрішньовенні препарати амінофіліну.
У випадку конвульсій рекомендується повільневнутрішньовенне введення діазепаму.
Застосування у період вагітності абогодування груддю.
Оскільки досліджень застосування препарату вагітнимижінками не проводились, застосування Тимололу-ПОС у цієї групи пацієнтівповинно проводитись лише після ретельного встановлення співвідношення можливихризиків та переваг його застосування.
При застосуванні очних крапель Тимолол-ПОС вагітнимижінками перед пологами у немовлят можуть спостерігатись брадикардія,гіпоглікемія та пригнічення дихання. Отже, після таких пологів немовлятаповинні знаходитись під ретельним медичним наглядом протягом декількох днів.
Лактація. Після закапування в око тимолол проникає вгрудне молоко, де він може акумулюватись у більш високих концентраціях, ніж уматеринській плазмі. Хоча кількість діючої речовини, яка таким чиномдосягається у грудному молоці, ймовірно, не викликає ризику для немовлят, їхслід ретельно оглядати щодо можливих побічних симптомів.
Діти.
У немовлят та дітей є більшаймовірність розвитку системних побічних ефектів, що зумовлено більш високими дозамипрепарату, розрахованими відповідно до маси тіла. Застосування препаратуТимолол-ПОС для лікування дітей можливе при встановленні точного діагнозу та увипадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний лікувальний ефект перевищує ризикрозвитку можливих побічних ефектів. Пацієнти цієї вікової групи повиннізнаходитись під ретельним медичним наглядом для виявлення будь-яких ознаксистемної блокади бета-рецепторів.
Особливості застосування.
При застосуванні препарату, як і при будь-якомумедикаментозному методі лікування глаукоми, слід регулярно контролювативнутрішньоочний тиск та стан рогівки, особливо в перші дні застосуванняпрепарату. При застосуванні препарату слід враховувати, що підвищенийвнутрішньоочний тиск може зменшуватись до 50 %, після чого може спостерігатисьтахифілаксія. Зменшення тиску стабілізується через 3 – 12 місяців лікування.
Якщо пацієнт приймає пероральні препарати блокаторівb-рецепторів, лікарю слід оцінити доцільність застосування очних крапельТимолол-ПОС, оскільки при такому одночасному застосуванні місцеві препаратизагалом є менше ефективними. Лікар також повинен враховувати, що дія препаратуна пацієнтів з інтенсивно пігментованою райдужкою може бути менш ефективною абоуповільненою.
Протягом лікування препаратом не слід користуватисьм’якими контактними лінзами, оскільки до складу препарату входить бензалконіюхлорид. Якщо лікар у виняткових випадках дозволяє носити тверді контактнілінзи, перед закапуванням крапель необхідно їх знімати та одягати знову лишечерез 15 хвилин після закапування. Користуватись м’якими контактними лінзамипід час лікування категорично заборонено.
Особлива обережність під час застосуванняТимололу-ПОС необхідна, якщо пацієнт страждає на порушення мозковогокровопостачання. Якщо після застосування препарату спостерігаються ознакипогіршення мозкового кровопостачання, необхідно припинити лікування тазвернутись до альтернативних методів терапії.
Особлива обережність також потребується прилікуванні пацієнтів з м’язовою слабкістю, оскільки за деякими повідомленнями утаких пацієнтів після застосування препаратів тимололу спостерігаються деякіміастенічні симптоми, такі як двоїння в очах, птоз та загальна слабкість.
Очні краплі Тимолол-ПОС не рекомендуєтьсязастосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення тискувночі.
Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату може спостерігатисьтимчасове погіршення зору, а також, в деяких випадках, головний біль,запаморочення та відчуття слабкості, тому це може погіршити швидкість реакціїпід час керування автомобілем та роботи зі складними механізмами. Приодночасному споживанні алкоголю подібні наслідки можуть посилюватись.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншіформи взаємодії.
Одночасне застосування Тимололу-ПОС з очнимикраплями, які містять адреналін, може викликати мідріаз.
Фармакологічна дія тимололу, спрямована на зменшеннявнутрішньоочного тиску, посилюється при одночасному застосуванні з очнимикраплями адреналіну та пілокарпіну.
Одночасне застосування Тимололу-ПОС з системнимипрепаратами бета-блокаторів може призвести до взаємного підвищенняфармакологічної активності кожного препарату, тобто може бути посилена як діящодо зменшення внутрішньоочного тиску, так і системна бета-блокуюча активність,спрямована на серцево-судинну систему.
При одночасному застосуванні очних крапель тимололуз пероральними препаратами антагоністів кальцію та бета-блокаторів, а такожпрепаратів, що вивільнюють катехоламін, може посилюватись гіпотензія табрадикардія.
Не рекомендується одночасне застосування двохофтальмологічних препаратів бета-блокаторів.
Слід уникати одночасного призначення місцевих препаратівбета-блокаторів та пероральних або внутрішньовенних препаратів антагоністівкальцію для лікування пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність.Подібне поєднання може викликати погіршення атріовентрикулярної провідності,лівосторонню серцеву недостатність та гіпотензію.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тимолол є неселективнимбета-блокатором, який не виявляє симпатоміметичної та місцевоанестезуючої(мембрано-стабілізуючої) дії. Він інгібує b1-рецептори, які локалізовані переважнов серцевих м’язах, а також b2-рецептори.
Препарат зменшує як підвищений, так інормальний внутрішньоочний тиск шляхом супресії секреції вологи. Точниймеханізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цьогочасу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, щоефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того,тимолол може посилювати відтік вологи.
Фармакологічна дія препарату швидко проявляється, причомуїї початок спостерігається приблизно через 20 хвилин після місцевогозастосування. Зменшення внутрішньоочного тиску досягає максимальних значеньчерез 1 - 2 години після застосування і залишається значним протягом до 24годин.
На відміну від міотичних засобів, тимолол зменшуєвнутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Це особливоважливо для пацієнтів з катарактою. Якщо режим лікування пацієнта змінюється тавідбувається перехід від міотичних засобів до тимололу, в таких випадках буденеобхідною корекція рефракції після зменшення міотичної активності.
Фармакокінетика. Експерименти показали, щопісля місцевого очного застосування тимолол системно абсорбується. У клінічнихдослідженнях було показано, що тимолол разом з метаболітами екскретуєтьсяпереважно нирками. Після місцевого разового та тривалого (протягом 2 тижнів)застосування рекомендованих клінічних доз концентрації тимололу в плазмі частонеможливо детектувати (< 2 нг/мл). Максимальні концентрації у плазмі, які буливиміряні після застосування 2 крапель препарату двічі на день, складали 9,6нг/мл. Це спостерігалось через 30 - 90 годин після початку застосування.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Несумісність.
Бензалконію хлорид акумулюється у м’яких контактнихлінзах, звідки він повільно вивільнюється та може вражати рогівку.
Термін придатності.
Термін придатності – 3 роки. Препарат не слідзастосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Після відкриття флакона використовувати препарат небільше 4 тижнів.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС,у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 мл очних крапель у флаконах-крапельницях, закритихковпачками із контролем першого розкривання. Флакон вміщують у картоннукоробку.