Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч, продолжительность действия - 24 ч.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Распределение
В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.
Выведение
Метаболиты выводятся почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме крови взрослых.
3>
Показания— открытоугольная глаукома;
— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
— острое повышение офтальмотонуса.
4>
Режим дозированияВзрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап. 0.25 % раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5 % раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0.25 % 1 раз/сут.
5>
Побочное действиеСо стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, депрессия, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.
Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз; редко - диплопия.
Аллергические реакции: в т.ч. крапивница.
6>
Противопоказания— бронхиальная астма;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II и III ст.;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— дистрофические заболевания роговицы;
— ринит;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют у новорожденных и недоношенных детей; при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
0>
Особые указанияКонтроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
Следует прекратить прием Тимадрена за 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.
1>
ПередозировкаПри местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.
Симптомы при случайно приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма применяют изопреналин в/в, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.
2>
Лекарственное взаимодействиеЭпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие Тимадрена.
При применении Тимадрена с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (необходим тщательный врачебный контроль).
При применении Тимадрена с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами - возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов (Тимадрен следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 2 года. Следует использовать препарат в течение 30 дней после вскрытия флакона.