ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
арутимол
(arutimol®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: timolol;(S)-1-1,1-диметилетиламіно-3-3[(4-морфоліно-1,2,5тіадіазол-3-іл)окси]2-пропанолу гідроген(Z)-бутендіату;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, практично вільний відсуспендованих часток;
склад: 1 мл крапель 0,5% містить тимололу у вигляді тимололу малеату 5 мг;
1 мл крапель 0,25% містить тимололу у вигляді тимололу малеату 2,5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, повідон К30, динатрію едетатдигідрат, дигідрату дигідрофосфату натрію, додекагідрат моногідрофосфат натрію,вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Очні краплі.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокаториβ-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Після застосування Арутимолу очних крапель знижуєтьсявнутрішньоочний тиск. Дія препарату пов’язана зі зменшенням секреції водянистоївологи, але не виключено й деяке збільшення її відтоку. Ефект пов’язаний зінгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, який здійснюєактивний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що приводить дозниження інтенсивності процесу вологоутворення.
Фармакокінетика. Дія препарату починається як правило через 20 хвилинпісля застосування, досягає максимуму через 1 - 2 години. Ефект триває до 24годин. Препарат призначений для місцевого застосування, але всмоктуєтьсяслизовою оболонкою ока і може викликати системну дію, що притаманна блокаторамбета-адренорецепторів.
Показання для застосування. Підвищений внутрішньоочний тиск; хронічнавідкритокутова глаукома; глаукома при афакії; уроджена глаукома; вториннаглаукома.
Спосіб застосування та дози. Флакон є повітро- та водонепроникним.Зверху він нещільно закривається ковпачком. Перед першим використанням слідщільно закрити ковпачок, повертаючи його за годинниковою стрілкою, щоб шип уковпачку проколов крапельницю флакона. Потім повернути ковпачок проти годинниковоїстрілки.
На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимолу 0,25 % двічі надобу у хворе око. Якщо очний тиск при регулярному застосуванні досягає бажанихцифр, дозу можна знизити до 1 краплі 1 раз на добу. У разі, якщо очний тискпогано піддається контролю, або якщо після тривалого лікування чутливість допрепарату знизилась, слід перейти на Арутимол 0,5 %.
Побічна дія. Очі: кон’юнктивіт, запалення країв повік, відчуттясухості в очах, затуманення зору, можливе двоїння в очах та опущення верхньоїповіки.
При застосуванні Арутимолу можуть виникати побічні ефекти властиві
препаратам класу блокаторів бета-адренорецепторів, а саме:
з боку дихальних шляхів: бронхоспазм, закладеність носа, біль у грудях,задишка.
З боку шкіри: алергічні реакції - висипання, кропив’янка,ангіоневротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів з захворюваннямисерця, можуть виникати: уповільнений або нерегулярний пульс, зниженнякров’яного тиску, серцебиття, атріовентрикулярна блокада та серцеванедостатність, синдром Рейно. Можливі також ішемія мозку, колапс, зупинкасерця.
Загальні ефекти: головний біль, запаморочення, поганий настрій. Крімтого можуть відзначатись загальна слабкість, нудота, послаблення лібідо,астенія, безсоння, депресія, збудження, шум у вухах.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів.Брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада 2-3ступеня. Серцева недостатність, що не може бути усунена медикаментозно.Кардіогенний шок. Тяжке алергічне запалення слизової оболонки носа. Порушенняживлення роговиці.
Не призначати препарат новонародженим (принаймні перші 4 тижні життя)та недоношеним дітям.
Передозування. При передозуванні можливі головний біль,запаморочення, уповільнення дихання та серцебиття, задишка, хрипи, серцевийнапад або інші симптоми, описані в розділі “Побічна дія”. У такому випадкупроводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Через те, що немає достатнього досвіду щодовикористання очних крапель Арутимол під час вагітності та періоду годуваннягруддю, в таких випадках ліки можна використовувати лише коли користь відтерапевтичного ефекту значно перевищує можливий ризик для вагітної та плоду.
Офтальмологічне застосування тимололу може у деяких випадках,призводити до виникнення побічних ефектів, спричинених системною дієюбета-блокаторів. Препарат слід обережно застосовувати у випадках, коли системнезастосування бета-блокаторів протипоказано, а саме: бронхіальна астма, синусовабрадикардія, кардіогенна блокада, лабільний діабет, атріовентрикулярна блокадапершого ступеня.
Перед тим як розпочинати лікування, слід належним чином компенсуватисерцеву недостатність. Необхідно періодично здійснювати моніторинг пацієнтів зтяжкими захворюваннями серця в анамнезі, включаючи вимірювання кров’яного тискута пульсу, та виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.
Якщо хворі приймають бета-блокатори перорально, слід брати до увагидодатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цихпрепаратів.
Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомним препаратомна лікування тимололом, слід продовжувати попереднє лікування протягом першогодня (при режимі дозування, вказаному у розділі “Спосіб застосування та дози”).Наступного дня необхідно зовсім припинити застосування попередньогопротиглаукомного засобу і продовжувати лікування тимололом.
У разі, якщо тимолол повинен застосовуватись у комбінації з іншимипрепаратами, слід продовжувати його застосування за тією самою схемоюдозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхіддо кожного пацієнта; лікар повинен вирішити, застосування яких або всіхпрепаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск триматиметься назадовільному рівні.
Для стабілізації дії тимололу може знадобитися приблизно чотири тижні,тому оцінка стану після завершення цього періоду повинна включати вимірюваннявнутрішньоочного тиску. У зв’язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом днязмінюється, вимірювати його треба у різний час протягом дня.
Арутимол не можна застосовувати, якщо ви носите м’які контактні лінзи,оскільки консервуючі засоби можуть відкладатися на м’яких контактних лінзах тачинити шкідливу дію на око.
Жорсткі контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і вставлятизнову не раніше, ніж через 15 хвилин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні очних крапель,що містять адреналін, можливе розширення зіниці. Одночасне застосування очнихкрапель, що містять адреналін та пілокарпін, посилює дію тимолову.
При одночасному застосуванні блокаторів бета-рецепторів можливедвостороннє посилення дії як на очі (зниження внутрішньоочного тиску), так і насерцево-судинну систему. Якщо очні краплі Арутимол застосовуються одночасно ззасобами для зниження артеріального тиску або для лікування захворювань серця(наприклад антагоністи кальцію, резерпін або блокатори бета-рецепторів), тодосить часто можуть спостерігатися зниження артеріального тиску та уповільненняпульсу. Це слід враховувати і відносно засобів, які приймалися недавно і невстигли повністю елімінуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25оС.
Термін придатності 3 роки. Після відкриття флакона використати препаратпротягом 6 тижнів.