Состав и форма выпуска
| Капли глазные | 1 мл |
| тимолола малеат (в пересчете на тимолол) | 2,5 или 5,0 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг; натрия фосфат однозамещенный 2-водный; натрия фосфат двузамещенный 12-водный; натрия гидроксид; вода для инъекций | |
в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Характеристика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоглаукомное. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.
Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу. Действие проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость, Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1–2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Показания
Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, закрытоугольная глаукома — как дополнительное средство (в комбинации с миотиками) для снижения внутриглазного давления, врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу или бензалкония хлориду, наличие в анамнезе: бронхиальной астмы или других тяжелых хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады II или III степени, выраженной сердечной недостаточности.
Применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудного вскармливания и у детей нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Может применяться для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом.
Побочные действия
Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровобращения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.
Аллергические реакции: крапивница.
В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).
Взаимодействие
Совместное использование с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления — усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином или системными бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Передозировка
Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1–2 капле в больной глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1 раза в день по 1 капле утром.
Меры предосторожности
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза.
Жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 мин.
Особые указания
Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.