Состав и форма выпуска
| Капли глазные | 1 мл |
| тимолола малеат | 5 мг |
во флаконах с крышкой-капельницей по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Характеристика
Неселективный блокатор бета1- и бета2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бета-адренолитическое, противоглаукомное. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу. После инстилляции Cmax в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1–2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками.
Фармакодинамика
Действие проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1–2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Показания
Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия), открытоугольная глаукома, афакическая и другие виды вторичной глаукомы, повышенное внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу, бронхиальная астма и другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, синусовая брадикардия, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями.
С осторожностью применяют при беременности, лактации, в раннем детском возрасте; при тиреотоксикозе, хроническом бронхите и эмфиземе (из-за слабости миокарда); у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные противодиабетические средства, т.к. тимолол может привести к гипогликемии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению во время беременности и кормления грудью нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентраный барьер, а также поступает в грудное молоко. Возможно применение препарата для лечения беременных женщин и кормящих матерей по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Побочные действия
Местные реакции: раздражение и гиперемия конъюнктивы и кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз; при проведении фистулизирующих антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, депрессия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.
У пожилых больных опасность возникновения побочных эффектов более выражена, чем у молодых.
Взаимодействие
Совместное использование с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин.
Снижение АД и замедление ЧСС могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами. Одновременное применение с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением наркоза.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Лечение: немедленное промывание глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Местно.
Начальная доза — 1 капля 1 раз в день. Если снижение внутриглазного давления недостаточно, дозу увеличивают до 1 капли 2 раза в день. После нормализации внутриглазного давления врач может уменьшить дозировку до 1 капли 1 раз в день, при условии регулярного контроля внутриглазного давления и полей зрения.
Меры предосторожности
Достаточного опыта по применению у детей нет. Возможно применение препарата для лечения детей по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей.
Особые указания
Поскольку стабилизация внутриглазного давления после начала применения препарата происходит в течение нескольких недель, оценку эффективности лечения следует проводить не ранее, чем через 2–3 нед.
Не следует применять препарат при использовании мягких контактных линз, т.к. вспомогательные вещества (консервант) могут отложиться в линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Следует снять жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и надеть их вновь лишь спустя 15 мин.
Возможно снижение зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры. В еще большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.
Терапию препаратом проводят обычно в течение длительного времени, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в 6 мес контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы, поля зрения.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.