ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦЯ
(TIMOLOL-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: timolol; (S)-1-1,1-диметилетиламіно-3-3[(4-морфоліно-1,2,5тіадіазол-3-іл)окси]2-пропанолу гідроген(Z)-бутендіату;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл 0,25 % крапель містить тимололу малеат у перерахуванні на тимолол– 2,5 мг;
1 мл 0,5 % крапель містить тимололу малеат у перерахуванні на тимолол– 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натріюдигідрофосфату дигідрат, динатрію фосфату додекагідрат, динатрію едетат (трилонБ), вода для ін’єкцій або вода високоочищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокаториβ-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Неселективний β-адреноблокатор. Приінстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному, за рахунок зменшенняпродукції водянистої вологи. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазноїсистеми циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові увнутрішньоочну рідину, що приводить до зниження інтенсивності процесувологоутворення.
Зниження внутріошньочного тиску починається через 20 хв післязакапування, досягає максимуму через 2 год та триває 24 год.
Не впливає на акомодацію, рефракцію та величину зіниці.
Фармакокінетика. При місцевому застосуванні в терапевтичних дозахТимолол-Дарниця піддається системної абсорбції в незначному ступені.
Показання для застосування.
Хронічна відкритокутова глаукома;
вторинна глаукома (увеальна, афакічна, післятравматична);
гостре підвищення офтальмотонусу;
закритокутова глаукома (як додатковий засіб у комбінації з міотиками).
Спосіб застосування та дози. Флакон захищений контролем розкриття. Припершому застосуванні необхідно провернути ковпачок, відокремивши його відзахисного кільця.
Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дновідбувається дозоване виділення розчину за принципом “одне натискання – однакрапля”. Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминноговиділення препарату – часту причину передозування очних крапель.
Тимолол-Дарниця закапують у кон’юнктивальний мішок шляхом легкогонатискання на дно флакона.
На початкутерапії призначають по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на добу, при недостатнійефективності – по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на добу. Після нормалізаціївнутршньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25 % розчину 1 раз на добу.Курс лікування, як правило, тривалий. Тривалість лікування, в середньому, можестановити до 6 тижнів, а при необхідності і більше. При цьому необхідно черезкожні 3 тижні вимірювати внутрішньоочний тиск.
Максимальнадобова доза – 2 краплі 0,5 % розчину.
Якщо необхіднододатково використати інші очні краплі, то інтервал між закапуванням препаратівповинен становити не менше 5 хв.
Побічна дія. Тимолол-Дарница, як правило, добре переноситься.Іноді можливі короткочасні місцеві побічні ефекти: роздратування та гіпереміякон’юнктиви, печіння та свербіж в очах, відчуття стороннього тіла, крапковаповерхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, сухість очей.
У рідких випадках при тривалому застосуванні можуть спостерігатисяявища загальнорезорбтивної дії, характерні для β-адреноблокаторів:брадикардія, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм.
Можливі алергічні реакції у схильних осіб.
Протипоказання.
Індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легенів;
алергічний риніт;
синусова брадикардія (менше 50 ударів за хвилину), атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня.
Передозування. Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірнимвипадкове передозування препарату. Передозування можливе лише при недотриманнізазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.
При передозуванні розвиваються загальнорезорбтивні ефекти, характернідля β-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, нудота, блювання,брадикардія, аритмія, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія,бронхоспазм.
Лікування. Негайне промивання ока водою або фізіологічним розчином. Привиражених симптомах передозування – застосування β-адреноміметиків,атропіну, глюкагону, системних вазопресорних засобів.
Особливості застосування. Тимолол-Дарниця не протипоказаний при вагітності,однак його варто використовувати тільки в тому випадку, якщо очікувана користьвиправдовує потенційний ризик для плода. Тимолол виділяється з грудним молоком.При необхідності застосування в період лактації варто припинити грудневигодовування.
Немовлятам дозволяється закапувати тільки за суворими показаннями, піднаглядом лікаря.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим нацукровий діабет, з тяжкою цереброваскулярною недостатністю, хронічною серцевоюнедостатністю, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасномузастосуванні з іншими β-адреноблокаторами.
Рекомендується перевірити внутрішньоочний тиск через 3-4 тижні післяпочатку терапії і потім регулярно контролювати його в процесі лікування. Полязору, стан рогівки та функції сльозовиділення необхідно перевіряти 1 раз на 6місяців. У період терапії обов’язковий моніторинг частоти серцевих скорочень,артеріального тиску та раннє виявлення симптомів серцевої недостатності.
Не рекомендується користуватися м’якими контактними лінзами, оскількиконсервант, що міститься в складі препарату, може знижувати їхню прозорість.Тверді контактні лінзи потрібно виймати перед закапуванням Тимололу-Дарниця івставляти не раніше, ніж через 15 хв після застосування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою досягнення більше вираженого ітривалого зниження внутрішньоочного тиску Тимолол-Дарниця можна комбінувати зміотиками (пілокарпін), адреноміметиками (епінефрин), інгібіторамикарбоангідрази, тауфоном.
Застосування Тимололу-Дарниця на тлі системних антигіпертензивнихзасобів може потенціювати зниження артеріального тиску. Якщо пацієнт приймаєсистемні β-адреноблокатори, серцеві глікозиди, блокатори кальцієвихканалів, препарати резерпіну, Тимолол-Дарниця може підсилювати їхні ефекти, утому числі: брадикардію, уповільнення атріовентрикулярної провідності,артеріальну гіпотензію.
Застосування Тимололу-Дарниця необхідно припинити за 48 год доінгаляційного наркозу з використанням міорелаксантів, оскільки можливийрозвиток асистолії і неконтрольованої артеріальної гіпотензії.
Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі від 8 оС до 25 оС.
Термін придатності – 2 роки.
Термін придатності після розкриття флакона – 28 діб.