ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЛОКСОФ
(LOXOF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: levofloxacin;(S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1піперазиніл)-7-окси-2,3-дигідро-7Н-піридо(1,2,3-де) (1,4) бензоксин-6-карбоновоїкислоти полугідрат;
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки 250 мг - таблетки, вкриті оболонкою, світло-оранжевогокольору, двоопуклі, довгасті, з маркуванням "250" на одному боці;
таблетки 500 мг - таблетки, вкритіоболонкою, світло-оранжевого кольору, двоопуклі, довгасті, з маркуванням"500" на одному боці;
склад: таблетки 250 мг - кожнатаблетка, вкрита оболонкою, містить левофлоксацину полугідрату, еквівалентнолевофлоксацину 250 мг;
таблетки 500 мг - кожна таблетка,вкрита оболонкою, містить левофлоксацину полугідрату, еквівалентнолевофлоксацину 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,гіпромелоза, полісорбат 80.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб групифторхінолонів.
Код АТС J01М A12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Левофлоксацин, як і іншіфторовані хінолони, блокує бактеріальну ДНК-гіразу, внаслідок чогопорушує функцію ДНК бактерій. Локсоф активний відносно грампозитивних таграмнегативних патогенних мікроорганізмів, включаючи штами, резистентні допеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії препаратуохоплює такі мікроорганізми як:
- аеробніграмнегативні бактерії - Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxellacatarrhalis, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Proteus mirabilis,Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K.oxytoca, Bordetella pertussis,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P.stuartii,Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enteroobacter aerogenes, Pseudomonasfluorescens, Enterobacter sakazakii, E.cloacae, Acinetobacter lwoffii,A.baumannii, A.calcoaceticus, Citrobacter diversus, C.freundii;
- аеробнігрампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукуютьпеніциліназу і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, включаючи штами,резистентні до метициліну, в тому числі Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes,S.agalactiae, S.viridans;
- анаеробнігрампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens.
Препарат також активний відносно Chlamydiapneumoniae i Mycoplasma pneumooniae.
Фармакокінетика. Левофлоксацин швидко іпрактично повністю всмоктується після перорального прийому, його біодоступністьстановить 99%. Пік концентрації левофлоксацину в крові досягає 2,8 мкг/млпротягом 1 - 2 годин після прийому пероральної дози 250 мг. Час напіввиведенняпрепарату становить 7 - 8 годин; він може подовжуватися у хворих з нирковоюнедостатністю. Препарат досягає терапевтичних концентрацій майже у всіхтканинах і рідинах організму. 87% прийнятої дози препарату екскретуються зсечею у незміненому вигляді, а майже 4% виводиться з фекаліями. Решта дозиекскретується у вигляді метаболітів.
Показання для застосування.Локсофпоказаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами, в тому числі змішаних інфекцій, які викликані двома абобільше мікроорганізмами. Препарат також застосовується для лікуванняінфекцій, викликаних мультирезистентними бактеріями.
1. Інфекції нижніх дихальнихшляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.
2. Інфекції ЛОР-органів, включаючигострий синусит.
3. Інфекції шкіри та м''яких тканин.
4. Інфекції сечового тракту.
Локсоф також ефективний укомплексній терапії системних інфекцій, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами.
Спосіб застосування тадози. ДозиЛоксофу встановлюються залежно від тяжкості інфекційного процесу стану функціїнирок хворого. Звичайна доза Локсофу для дорослих та дітей, що досягли16-річного віку, становить 250 - 500 мг кожні 24 години (див. табл. 1).Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 80 мл/хв) необхідна корекція дози(див. табл. 2).
Таблиця 1
Дози та тривалістьлікування для пацієнтів з нормальною функцією нирок
| Інфекція
| Разова доза
| Частота прийому
| Тривалість лікування
| Добова доза
|
| Загострення хронічного бронхіту
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 7 днів
| 500 мг
|
| Позалікарняна пневмонія
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 7 - 14 днів
| 500 мг
|
| Гострий синусит
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 10 - 14 днів
| 500 мг
|
| Неускладнені інфекції шкіри та м''яких тканин
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 7 - 10 днів
| 500 мг
|
| Ускладнені інфекції сечового тракту
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 10 днів
| 250 мг
|
| Гострий пієлонефрит
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 10 днів
| 250 мг
|
| Неускладнені інфекції сечового тракту
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 3 дні
| 250 мг
|
Таблиця 2
Дози для пацієнтів з порушеноюфункцією нирок
| Стан нирок
| Початкова доза
| Наступна доза
|
| Загострення хронічного бронхіту, позагоспітальна пневмонія, гострий синусит, неускладнені інфекції шкіри та м''яких тканин
|
| Кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв
| 500 мг
| 250 мг кожні 24 год
|
| Кліренс креатиніну 20 - 49 мл/хв
| 500 мг
| 250 мг кожні 24 год
|
| Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
| 500 мг
| 250 мг кожні 24 год
|
| Гемодіаліз
| 500 мг
| 250 мг кожні 24 год
|
| Хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз
| 500 мг
| 250 мг кожні 24 год
|
| Ускладнені інфекції сечового тракту, включаючи пієлонефрит
|
| Кліренс креатиніну > або дорівнює 20 мл/хв
| Корекція дози не потрібна
|
| Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
| 250 мг
| 250 мг кожні 24 год
|
| Неускладнені інфекції сечового тракту
|
| Кліренс креатиніну > 10 мл/хв
| Корекця дози не потрібна
|
Побічна дія. Симптоми загалом буваютьслабкими і можуть включати нудоту, діарею, підвищення рівня печінкових трансаміназ,висипання, свербіж, анорексію, блювання, диспепсію, запаморочення, головнийбіль, безсоння, сонливість, підвищення білірубіну та креатиніну в плазмі крові,еозинофілію, лейкопенію, астенію, розвиток грибкової інфекції та надмірнерозмноження резистетних мікроорганізмів.
Дуже рідко можуть спостерігатисякропив''янка, бронхоспазм, задишка, псевдомембранозний коліт, парестезії,тремор, збудження, сплутана свідомість, судоми, тахікардія, гіпотонія,артралгія, міалгія, запалення сухожильного апарату, нейтропенія,тромбоцитопенія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок,фотосенсибілізація, гіпоглікемія, порушення зору, слуху, смаку та запаху,галюцинації, гепатит, гостра ниркова недостатність, агранулоцитоз, алергічнийпневмоніт, пропасниця.
Було повідомлено про окремі випадкисиндрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєлла, рабдоміолізу, гемолітичної анеміїта панцитопенії.
Протипоказання. Підвищена чутливість долевофлоксацину або інших фторхінолонів. Препарат протипоказаний хворим наепілепсію, дітям до 16 років, жінкам під час вагітності та в період годуваннягруддю.
Передозування. Симптоми: специфічних симптомівпередозування немає. Можуть спостерігатися порушення діяльності центральноїнервової системи, як наприклад, сплутаність свідомості, запаморочення, судомнінапади, а також шлунково-кишкові розлади.
Лікування: специфічного антидотунемає. Рекомендовані загальні заходи невідкладної допомоги. Гемодіаліз іперитонеальний діаліз неефективні.
Особливості застосування. Під час терапії препаратомслід уникати прямого сонячного опромінення. Хворі, які приймають Локсоф, маютьвживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. З урахуваннямстимулюючої дії левофлоксацину на центральну нервову систему, Локсоф необхідноз обережністю призначати хворим з порушеннями центральної нервової системи. Уразі виникнення реакцій гіперчутливості, необхідно негайно припинити прийомпрепарату і проводити підтримуючу та симптоматичну терапію. У пацієнтів знедостатністю в організмі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушенняобміну речовин) терапія фторованими хінолонами може викликати гемоліз, томулікування таких хворих Локсофом необхідно здійснювати дуже обережно. Передпочатком терапії необхідно повідомити пацієнта про те, що препарат може погіршуватиспроможність до концентрації уваги, особливо якщо пацієнт керує автомобілем абоіншими машинами або механізмами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Локсоф слід приймати не раніше, ніж через 4 години після прийому препаратів, які містять магній,алюміній, залізо, сукральфат, цинк.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей та сухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін зберігання - 2 роки.