ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЛЕВОФЛОЦИН 250
(LEVOFLOCIN 250)
ЛЕВОФЛОЦИН500
(LEVOFLOCIN 500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: левофлоксацин;
(-)-(S)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-[1,2,3,-де]-1,4-бензоксазин-карбоксилова кислота;
основні фізико-хімічні властивості:таблеткикруглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою жовтого кольору,Левофлоцин 250 – без риски, Левофлоцин 500 – з рискою;
склад: 1 таблетка Левофлоцину 250 міститьлевофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 250 мг левофлоксацину;
1 таблетка Левофлоцину 500 мг містить левофлоксацинунапівгідрату в перерахунку на 500 мг левофлоксацину;
допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлозамікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, покриття для оболонки Opadry IIYellow.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобигрупи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектрантимікробної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідокпригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належитьдо II типу топоізомераз. У результаті порушується об’ємна структура ДНКбактерій і блокується їх поділ.
Спектр активності левофлоксацину включаєнижченаведені мікроорганізми.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S,Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii,Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S/R,Haemophilus para- influenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcus.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Додії препарату непостійно чутливі
грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticusmethy-R;
грамнегативні аероби: Bukholderia cepacia;
анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Додії препарату резистентні
грампозитивніаероби: Staphylococcus aureus methy-R.
Фармакокінетика. Левофлоцин швидко та майжеповністю всмоктується в травному тракті з піком концентрації у плазмі, якийспостерігається через годину після прийому. Абсолютна біодоступність – майже100 %. Підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийомїжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату.
Приблизно 30 – 40 % Левофлоцину зв’язується зпротеїном сироватки. Кумуляційний ефект при дозуванні 500 мг один раз на добуне має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана кумуляціяЛевофлоцину при дозуванні 500 мг два рази на добу. Стабільні показникирозподілу досягаються протягом 3 діб.
При дозі вище 500 мг максимальна концентраціяпрепарату в слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію становила 8,3mг/мл і 10,8 mг/мл відповідно; в тканині легенів – приблизно 11,3 mг/мл(досягалась протягом 4 – 6 год після введення). Левофлоцин погано проникає успинномозкову рідину. Середня концентрація препарату в сечі протягом 8 – 12годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 mг/мл,91 mг/мл, 200 mг/мл відповідно.
Метаболізується дуже незначною мірою; метаболітистановлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.
Виводиться із плазми відносно повільно (періоднапіввиведення становить 6–8 год). 85 % виводиться через нирки. Шлях введенняЛевофлоцину не має суттєвої різниці для фармакокінетики препарату.
Показання для застосування. Лікування інфекцій легкоїта помірної тяжкості у дорослих, спричинених чутливими мікроорганізмами:
гострих синуситів;
загострення хронічних бронхітів;
позагоспітальних пневмоній;
ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючипієлонефрити);
інфекцій шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають один абодва рази на добу, незалежно від прийому їжі. Ковтають не розжовуючи, запиваючидостатньою кількістю рідини.
Левофлоцин треба приймати, принаймні, за дві годинидо або після прийому препаратів, які містять солі заліза, антацидів ісукралфату, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.
Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції,а також чутливості можливого збудника до левофлоксацину. Тривалість лікуваннястановить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування Левофлоциномпротягом 48 – 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженоїмікробіологічними тестами відсутності збудників.
При гострих синуситах слід приймати 500 мгЛевофлоцину 1 раз на добу протягом 10 – 14 днів;
при загостренні хронічного бронхіту – 250 – 500 мг 1раз на добу 7 – 10 днів;
при позагоспітальній пневмонії – 500 мг 1 – 2 разина добу 7 – 14 днів;
при ускладненні інфекції сечовивідних шляхів – 250мг 1 раз на добу 7 – 10 днів;
при інфекціях шкіри – 150 – 500 мг 1 – 2 рази надобу 7 – 14 днів.
Пацієнтам зпорушеною функцією нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) у першу добупризначають повну дозу препарату, в наступні – зменшують дозу залежно відкліренсу креатиніну.
Для пацієнтів з порушеною функцією печінки, а такождля людей похилого віку немає потреби коректувати дозу.
Побічна дія. В деяких випадках можутьмати місце свербіж і почервоніння шкіри, рідко – реакції підвищеної чутливостіз ознаками кропив’янки або набрякання шкіри та слизових оболонок; диспепсичніявища; головний біль, запаморочення, сонливість; тахікардія; падінняартеріального тиску; підвищення показників печінкових ензимів, білірубіну такреатиніну сироватки крові; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія,тромбоцитопенія; загальна слабкість (астенія); запалення сухожилків, біль усуглобах або м’язах.
Протипоказання. Левофлоцин не можназастосовувати при підвищеній чутливості до препаратів цієї групи, приепілепсії, дітям і підліткам до 18 років, вагітним, при годуванні груддю, атакож пацієнтам зі скаргами на побічні реакції з боку сухожилок післяпопереднього застосування хінолонів.
Передозування. Найважливішіпередбачувані симптоми передозування стосуються центральної нервової системи:сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади.Лікування – симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу.Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування.
У зв’язку з можливістю ушкодження хінолонами ворганізмі, який росте, суглобового хряща, препарат не можна застосовувативагітним, жінкам, які годують груддю, дітям і підліткам до 18 років. Призастосуванні препарату для лікування хворих літнього віку слід враховувати, щоу таких пацієнтів часто має місце обмеження функції нирок. У зв’язку ізможливістю виникнення небажаної побічної дії з боку нервової системи у виглядізапаморочення, сонливості, розладів зору, слуху та ін., препарат з обережністюпризначають пацієнтам, які керують транспортними засобами.
Підчас лікування Левофлоцином необхідно уникати сильного сонячного або штучногоультрафіолетового опромінювання; при появі фототоксичних реакцій (наприклад,висипів на шкірі) необхідно припинити лікування.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. АдсорбціяЛевофлоцину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, якімістять магній та алюміній, а також з препаратами, що містять солі заліза.Біодоступність препарату значно зменшується при одночасному прийомі зсукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих препаратів повинен становити неменше двох годин.
Необхідно бути обережним при одночасному призначенніпрепаратів, які впливають на ниркову секрецію, зокрема, пробеніциду і циметидину,особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Період напіввиведенняциклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці, при температурі 15 – 25°С . Термін придатності – 3 роки.