ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛОКСІУМ
(FLOXIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: левофлоксацин;
(-)-S-9-флуоро-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловоїкислоти гемігідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою,кремувато-жовтого кольору з двоопуклою поверхнею, з рискою з однієї сторонитаблетки та тисненням “КМП” з іншої сторони;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левофлоксацину гемігідрату уперерахунку на левофлоксацин 0,5 г;
допоміжні речовини: поліпласдон XL, целюлоза мікрокристалічна, крохмалькартопляний, тальк, гідроксипропілметилцелюлоза, кальцію стеарат, натріюлаурилсульфат, натрій карбоксиметилкрохмаль, Opadry II Yellow.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.
Код АТС J01MA12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флоксіум, як представник групи фторхінолонів, характеризуєтьсяшироким спектром антибактеріальної дії. Швидкий бактерицидний ефектзабезпечується внаслідок пригнічення бактеріального ферменту ДНК-гірази, якийналежить до II типу топоізомераз. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій іосновним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репараціїбактеріальної ДНК. Результатом такого пригнічення є неможливість поділу(розмноження) бактеріальних клітин.
Спектр активності Флоксіуму включає грампозитивні, грамнегативнібактерії, разом з неферментуючими бактеріями, які часто викликаютьнозокоміальну інфекцію, а також атипові мікроорганізми, такі як С.pneumoniae,C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, а також такі патогени,як мікобактерії, H.pylori і анаероби, чутливі до левофлоксацину. Подібно доінших фторхінолонів Флоксіум неактивний щодо спірохет.
До препарату чутливі грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcussaprophyticus, стрептококи груп C,G, Streptococcus agalactiae, Streptococcuspneumoniae peni, Streptococcus pyogenes;
грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii,Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae,Escherichia сoli, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii,Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus;
інші, такі як Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
До дії препарату непостійно чутливі:
грампозитивний аероб Staphylococcus haemolyticus;
грамнегативний аероб Burkholderia сеnocepacia;
анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroidesvulgatus, Clostridium difficile.
До дії препарату резистентний грампозитивний аероб Staphylococcusaureus.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Флоксіум швидко імайже повністю всмоктується з піком концентрації у плазмі через 1 годину.Абсолютна біодоступність – майже 100%. Прийом їжі дещо впливає на всмоктуванняпрепарату.
Після прийому разової дози 0,25 г максимальна концентраціявстановлюється через 1,6+1,0 годин і становить 2,8+0,4 мкг/мл, після прийому0,5 г 1,3+0,6 години і 5,1+0,8 мкг/мл відповідно.
Приблизно 30–40%препарату зв’язується із протеїном сироватки. Стабільні показники розподілудосягаються протягом 3 діб.
Метаболізується в дуже незначній кількості до дезметиллевофлоксацину талевофлоксацин
N-оксиду. Ціметаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виділяється із сечею.
Після перорального прийому левофлоксацин виводиться з плазми відносноповільно (Т1/2 становить 6–8 годин). Виведення здійснюється восновному через нирки (понад 85% введеної дози).
Показання для застосування. Дорослі з інфекціями слабкої або помірноїтяжкості Флоксіум використовують для лікування інфекцій, викликаних чутливимидо левофлоксацину мікроорганізмами: гострі синусити, загострення хронічнихбронхітів, позагоспітальні пневмонії, ускладнені інфекції сечовивідного трактувключно з пієлонефритом, інфекції шкіри і м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Флоксіум приймають 1 або 2 рази на добу.Доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить небільше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48–72годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічнимитестами знищення збудників.
Таблетки Флоксіуму слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньоюкількістю рідини, приймати можна як разом з їжею, так і окремо.
| Показання
| Добова доза
| Тривалість лікування
|
| Гострі синусити
| 0,5 г 1 раз
| 10–14 днів
|
| Загострення хронічного
бронхіту
| 0,5 г 1 раз
| 7–10 днів
|
| Позагоспітальні пневмонії
| 0,5 г 1–2 рази
| 7–14 днів
|
| Ускладнені інфекції
сечовивідного тракту
включно з пієлонефритом
| 0,5 г 1 раз
| 7–10 днів
|
| Інфекції шкіри і м’яких
тканин
| 0,5 г 1–2 рази
| 7–14 днів
|
Дана форма препарату не рекомендована для пацієнтів з порушеноюфункцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв.
Після гемодіалізу або тривалого амбулаторного перитонеального діалізудодаткові дози не потрібні.
Для пацієнтів з порушеною функцією печінки корекція дози не потрібна,оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці.
У пацієнтів похилого віку з непорушеною функцією нирок дозуванняпрепарата не потребує корекції.
Побічна дія. Загальні реакції підвищеної чутливості та реакції збоку шкіри: рідко анафілактичні та анафілактоїдні реакції з такими ознаками, яккропив’янка, звуження бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також у дужепоодиноких випадках набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчята слизової оболонки глотки).
Дуже рідко можливі: раптове зниження артеріального тиску та шок;підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового опромінення.
Трапляютьсяпоодинокі випадки тяжкого висипу на шкірі і слизових оболонках з утвореннямпухирів, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз(синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема. Загальним реакціямпідвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі реакції з бокушкіри. Вищеназвані реакції можуть з’явитись вже після прийому першої дозипрепарату та протягом кількох хвилин або годин після його прийому.
З боку травного тракту та обміну речовин: часто – нудота, діарея, вокремих випадках – відсутність апетиту, блюваня, біль у животі. Рідко можливікриваві проноси, які можуть бути ознаками запалення кишечнику, у тому числіпсевдомембранозного коліту.
Можливе зниження цукру в крові (гіпоглікемія), що має особливе значенняу хворих на цукровий діабет. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищенийапетит, нервозність, потіння, тремтіння кінцівок.
З боку нервової системи: у поодиноких випадках можливі головний біль,запаморочення, заклякання, сонливість, розлади сну. Рідко виникають неприємнівідчуття, наприклад, парестезії в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху,судомні напади та сплутаність свідомості. Дуже рідко – розлади зору та слуху,порушення смаку та нюху, зниження відчуття дотику, а також психопатичніреакції, такі як галюцинації та депресивні зміни настрою, розлади процесівруху, у тому числі при ходінні.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріальноготиску, дуже рідко – колапс (подібний до шоку).
З боку м’язів, сухожилля та кісток: рідко – можливі ураження сухожилля,у тому числі їх запалення, біль у суглобах або м’язах. Дуже рідко – розривсухожилля (наприклад розрив ахіллового сухожилля). Ця побічна дія можепроявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахілловесухожилля обох ніг. М’язова слабкість, яка може мати особливе значення у хворихна тяжку міастенію. Поодинокі випадки ураження мускулатури (рабдоміоліз).
Дія на печінку та нирки: часто – підвищені показники печінковихферментів (АЛТ, АСТ). У деяких випадках – підвищення показників білірубіну такреатиніну в сироватці крові. Дуже рідко – печінкові реакції, такі, якзапалення печінки. Погіршення функції нирок аж до гострої нирковоїнедостатності, наприклад, внаслідок алергічних реакцій (інтерстиціальнийнефрит).
Дія на кров: вокремих випадках – можливі еозинофілія, лейкопенія. Рідко – нейтропенія,тромбоцитопенія, яка може викликати підвищену схильність до крововиливів абокровотеч. Дуже рідко – агранулоцитоз, який може призвести до тяжких симптомівхвороби (тривала або рецидивуюча гарячка, фарингіт, виражене хворобливесамопочуття). Поодинокі випадки – гемолітична анемія, зменшення числа всіхвидів клітин крові (панцитопенія).
Інші побічні дії:в окремих випадках – загальна слабкість (астенія). Дуже рідко – гарячка,алергічні реакції з боку легень (алергічний пневмоніт) або невеликихкровоносних судин (васкуліт). Застосування будь-яких антибактеріальних засобівможе призвести до порушень, пов’язаних з їх впливом на нормальну мікрофлоруорганізму. З цієї причини може розвинутись вторинна інфекція, яка потребуєдодаткового лікування.
Слід негайно повідомити лікаря, якщо побічний ефект виникає раптово абоінтенсивно розвивається, оскільки деякі із побічних дій препарату можуть статиза певних умов загрозливими для життя (наприклад, псевдомембранозний коліт,деякі зміни з боку крові, тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, тяжкізміни з боку шкіри).
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флоксіуму або до іншиххінолонів, епілепсія, скарги на побічні реакції з боку сухожилля післяпопереднього застосування хінолонів, вік до 18 років, вагітність, годуваннягруддю.
Передозування. Симптоми передозування перш за все стосуютьсяцентральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушеннясвідомості та судомні напади). Крім того, можуть бути розлади з боку травноготракту (нудота, блювання), а також ураження слизових оболонок.
Лікуваннясимптоматичне. Флоксіум не виводиться за допомогою діалізу. Специфічногоантидоту немає.
Особливості застосування. Через відсутність досліджень на людях і можливеушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, що росте, Флоксіум неможна застосовувати вагітним та жінкам під час лактації, а також дітям іпідліткам до 18 років. Якщо під час лікування Флоксіумом встановлюєтьсявагітність, застосування препарату слід припинити.
Дітям та підліткам до 18 років не можна застосовувати Флоксіум оскількине можна виключити можливість пошкодження суглобного хряща.
У хворих похилоговіку слід враховувати часті випадки порушення функції нирок, що потребуєвідповідного дозування препарату.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, що працюють змеханізмами слід враховувати можливі небажані дії щодо нервової системи(запаморочення, заклякання, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору таслуху, розлади процесів руху).
Під час лікування Флоксіумом можливий розвиток нападів судом у хворих зпопереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом аботяжкою травмою.
Незважаючи на те, що ефект фотосенсибілізації відмічається доситьрідко, для його запобігання хворим не рекомендується без особливої потребипіддаватись впливу сильного сонячного опромінення.
При підозрі на псевдомембранозний коліт слід терміново відмінитиФлоксіум і розпочати відповідне лікування.
Тенденіт, який рідко спостерігається, може призвести до розривусухожилля. Хворі похилого віку більш схильні до такого ускладнення. При підозріна тенденіт слід терміново припинити лікування Флоксіумом і розпочати лікуванняураженого сухожилля.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Флоксіуму суттєво зменшується приодночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами,які містять солі заліза. Рекомендований термін між прийомами Флоксіуму таназваними препаратами повинен становити не менше 2 годин.
Біодоступність Флоксіуму значно зменшується при одночасному прийомі зсукралфатом. Проміжок часу між прийомами цих препаратів повинен становити неменше 2 годин.
Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між Флоксіумом ітеофіліном, проте можливе істотне зниження судомного порога при одночасномузастосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратамита іншими агентами, що зменшують судомний поріг.
Пробенецид і циметидин сповільнюють виведення Флоксіуму. Нирковийкліренс Флоксіуму знижується в присутності пробенециду на 34%, а в присутностіциметидину – на 24%. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцевусекрецію Флоксіуму.
Необхідно бутиобережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на нирковусекрецію, зокрема, пробенецид і циметидин, особливо у пацієнтів з порушеноюнирковою функцією. Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% приодночасному прийомі з Флоксіумом.
При одночасному застосуванні зантагоністами вітаміну К (наприклад варфарином) необхідно контролюватипоказники коагуляції.
При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами підвищує ризик розривусухожилля.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25 ºС.
Термін придатності – 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці!