ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛОКСОФ
(LOXOF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: levofloxacin;(S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1піперазиніл)-7-окси-2,3-дигідро-7Н-піридо(1,2,3-де) (1,4)бензоксин-6-карбонової кислоти полугідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовта або зеленкувато-жовта рідина;
склад: 100 мл розчину містять левофлоксацину полугідрату -500 мг;
допоміжні речовини: глюкоза, кислота хлористоводнева, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб групи фторхінолонів.
Код АТС J01М A12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Левофлоксацин, як і інші фторовані хінолони, блокуєбактеріальну ДНК-гіразу, внаслідок чого порушує функцію ДНК бактерій. Локсофактивний відносно грампозитивних та грамнегативних патогенних мікроорганізмів,включаючи штами, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та/абоаміноглікозидів. Спектр дії Локсофу охоплює такі мікроорганізми як:
- аеробні грамнегативні бактерії - Legionella pneumophila, Escherichiacoli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K.oxytoca, Bordetellapertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,P.stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enteroobacter aerogenes,Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E.cloacae, Acinetobacterlwoffii, A.baumannii, A.calcoaceticus, Citrobacter diversus, C.freundii;
- аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, щопродукують пеніциліназу, і штами, резистентні до метициліну, стрептококи,включаючи штами, резистентні до метициліну, в тому числі Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans;
- анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens.
Препарат також активний відносно Chlamydia pneumoniae iMycoplasma pneumooniae.
Фармакокінеттика. Після внутрішньовенного введення 500 мглевофлоксацину його пікова концентрація в плазмі крові становить 6,2 мкг/мл.Фармакокінетика препарату є лінійною. Левофлоксацин широко розподіляється утканинах організму. Концентрація левофлоксацину в тканині легенів у 2 - 5 разіввища, ніж його концентрація у плазмі крові. 24 - 38% прийнятої дози препаратузв''язується з білками плазми крові. 87% прийнятої дози екскретується з сечею унезміненому вигляді, а десь 4% - виводиться з фекаліями. Решта дозиекскретується у вигляді метаболітів. Час напіввиведення левофлоксацинустановить 6 - 8 годин. Експериментально доведено, що оральний та внутрішньовеннийшляхи введення препарату є взаємозамінними. У хворих з порушеною функцією нирок(кліренс креатиніну < 80 мл/хв) період напіввиведення левофлоксацину зплазми крові подовжується.
Показання для застотсування. Локсоф показаний для лікування інфекцій,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі змішанихінфекцій, які викликані двома або більше мікроорганізмами. Препарат такожзастосовується для лікування інфекцій, викликаних мультирезистентнимибактеріями.
1. Інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічногобронхіту.
2. Інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит.
3. Інфекції шкіри та м''яких тканин.
4. Інфекції сечового тракту.
Локсоф також є ефективним у комплексній терапії системних інфекцій,спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.
Спосіб застосування та дози. Дози Локсофу встановлюються залежно відтяжкості інфекції і стану функції нирок хворого. Звичайна доза Локсофу длядорослих та дітей, які досягли 16-річного віку, становить 500 мг кожні 24години (див. табл. 1). Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну< 80 мл/хв) необхідна корекція дози (див. табл. 2). Розчин для інфузійнеобхідно застосовувати тільки шляхом внутрішньовенної інфузії протягом неменше 60 хв.
Таблиця 1
Дози та тривалість лікування для пацієнтів знормальною функцією нирок
| Інфекція
| Разова доза
| Частота прийому
| Тривалість лікування
| Добова доза
|
| Загострення хронічного бронхіту
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 7 днів
| 500 мг
|
| Позалікарняна пневмонія
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 7 - 14 днів
| 500 мг
|
| Гострий синусит
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 10 - 14 днів
| 500 мг
|
| Неускладнені інфекції шкіри та м''яких тканин
| 500 мг
| Кожні 24 години
| 7 - 10 днів
| 500 мг
|
| Ускладнені інфекції шкіри та м''яких тканин
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 7 - 14 днів
| 250 мг
|
| Гострий пієлонефрит
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 10 днів
| 250 мг
|
| Неускладнені інфекції сечового тракту
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 3 дні
| 250 мг
|
| Ускладнені інфекції сечового тракту
| 250 мг
| Кожні 24 години
| 10 днів
| 250 мг
|
Таблиця 2
Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок
| Стан нирок
| Початкова доза
| Наступна доза
|
| Загострення хронічного бронхіту, позагоспітальна пневмонія, гострий синусит, неускладнені інфекції шкіри та м''яких тканин
|
| Кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв
| Корекція дози не потрібна
|
| Кліренс креатиніну 20 - 49 мл/хв
| 500 мг
| 250 мг кожні 48 год
|
| Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
| 500 мг
| 250 мг кожні 48 год
|
| Гемодіаліз
| 500 мг
| 250 мг кожні 48 год
|
| Хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз
| 500 мг
| 250 мг кожні 48 год
|
| Ускладнені інфекції шкіри та м''яких тканин
|
| Кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв
| Корекція дози не потрібна
|
| Кліренс креатиніну 20 - 49 мл/хв
| 750 мг
| 750 мг кожні 48 год
|
| Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
| 750 мг
| 500 мг кожні 48 год
|
| Гемодіаліз
| 750 мг
| 500 мг кожні 48 год
|
| Хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз
| 750 мг
| 500 мг кожні 48 год
|
| Ускладнені інфекції сечового тракту, включаючи пієлонефрит
|
| Кліренс креатиніну > або дорівнює 20 мл/хв
| Корекція дози не потрібна
|
| Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
| 250 мг
| 250 мг кожні 48 год
|
| Неускладнені інфекції сечового тракту
|
| Кліренс креатиніну > 10 мл/хв
| Корекція дози не потрібна
|
Побічна дія. Симптоми загалом бувають слабкими і можуть включати нудоту,діарею, підвищення рівня печінкових трансаміназ, висипання, свербіж, анорексію,блювання, диспепсію, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість,підвищення білірубіну та креатиніну в плазмі крові, еозинофілію, лейкопенію,астенію, розвиток грибкової інфекції та надмірне розмноження резистетнихмікроорганізмів.
У поодиноких випадках можуть спостерігатися кропив''янка, бронхоспазм,задишка, псевдомембранозний коліт, парестезії, тремор, збудження, сплутанасвідомість, судоми, тахікардія, гіпотонія, артралгія, міалгія, запаленнясухожильного апарату, нейтропенія, тромбоцитопенія, ангіоневротичний набряк,анафілактичний шок, фотосенсибілізація, гіпоглікемія, порушення зору, слуху,смаку та запаху, галюцинації, гепатит, гостра ниркова недостатність,агранулоцитоз, алергічний пневмоніт, пропасниця.
Було повідомлено про окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона,синдрому Лайєлла, рабдоміолізу, гемолітичної анемії та панцитопенії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до левофлоксацину або іншихфторхінолонів. Препарат протипоказаний хворим на епілепсію, дітям до 16 років,жінкам під час вагітності та в період годування груддю.
Передозування. Симптоми: специфічних симптомів передозування немає. Можуть спостерігатисяпорушення діяльності центральної нервової системи, як наприклад, сплутаністьсвідомості, запаморочення, судомні напади, а також шлунково-кишкові розлади.
Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендовані загальнізаходи невідкладної допомоги. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.
Особливості застосування. Препарат необхідно застосовувати тільки шляхомвнутрішньовенної повільної інфузії протягом не менше 60 хв. Локсоф - розчин дляінфузій не можна змішувати з будь-якими розчинами, що містять багатовалентнікатіони, наприклад, магній, кальцій. Під час терапії препаратом слід уникатипрямого сонячного опромінення. Хворі, які приймають Локсоф, мають вживатидостатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. З урахуванням стимулюючоїдії левофлоксацину на центральну нервову систему, Локсоф необхідно зобережністю призначати хворим з порушеннями центральної нервової системи. Уразі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно негайно припинити введенняпрепарату і здійснювати підтримуючу та симптоматичну терапію. У пацієнтів з недостатністюв організмі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин)терапія фторованими хінолонами може спричинити гемоліз, тому лікування такиххворих Локсофом необхідно проводити дуже обережно. Перед початком терапіїнеобхідно повідомити пацієнта про те, що препарат може погіршувати спроможністьдо концентрації уваги, особливо якщо пацієнт керує автомобілем або іншимимашинами або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Локсоф - розчин для інфузій необхідно зобережністю призначати при одночасному прийомі теофіліну, нестероїднихпротизапальних засобів, інших препаратів, які знижують судомний поріг. Приодночасному прийомі антидіабетичних препаратів необхідно проводити моніторингрівня глюкози в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Не заморожувати.
Термін зберігання - 2 роки.