ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
(LEVOFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Levofloxacin;(-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7H-піридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота
основні фізико-хімічні властивості: світло-оранжевого кольору,двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки,
таблетки по 250 мг – круглі, по 500 мг – подовженоїформи.
склад: 1 таблетка містить левофлоксацину250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, полісорбат 80, кросповідон, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобигрупи фторхінолонів. КОД АТС J01МA12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічна дія -антибактеріальна (бактерицидна). Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу ІІ) ітопоізомеразу ІV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, інгібуєбіосинтез ДНК. Зупиняє поділ бактеріальних клітин, викликає глибокі морфологічнізміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Має широкий спектр дії.Ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes иStreptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae,Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii,Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacteranitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetellapertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii,Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratiamarcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокінетика.
Після введення внутрішньо швидко і практично цілкомвсмоктується. Біодоступність становить 99%. Прийом їжі мало впливає нашвидкість і повноту абсорбції. Cmax досягається через 1-2 год і при дозах 250 і500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол відповідно. З білками плазми зв’язується30-40%. Препарат легко проникає в тканини та рідини організму людини, включаючилегені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфноядернілейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окисляється і/абодезацетилюється. Виводиться з організму повільно (T1/2 - 6-8 год), переважно ниркамишляхом клубочковой фільтрації і канальцевой секреції. Менше 5% левофлоксацинуекскретується у вигляді продуктів біотрансформації. У незміненому вигляді ізсечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87%, у калі за 72 годвиявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Cl нирковий становить 70% загальногоCl. Рівноважна концентрація після повторних аплікацій досягається через 3 дні.Після в/в 60-хвилинної інфузії в дозі 500 мг Cmax дорівнює 6,2 мкг/мол. При в/воднократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг)дози становить 89-112 л, Cmax - 6,2 мкг/мол, T1/2 - 6,4 год.
Показання для застосування. Інфекції нижніх дихальнихшляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит,середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (гострийпієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри і м’яких тканин (атероми,абсцеси, фурункули).
Cnocібзастосування та дози. Дозу препарату визначають індивідуально, залежно відтяжкості захворювання. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи,запиваючи достатньою кількістю рідини; по 250-500 мг, 1-2 рази на добу.
Тривалістьлікування визначається клінічною картиною, як правило, становить 7-10 (небільше 14) діб.
Побічнадія.
Алергічніреакції: еритематозні висипання, свербіж, набряк шкіри і слизових оболонок,кропив’янка.
Збоку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль уживоті, порушення травлення, діарея.
Збоку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості,підвищена збудливість, депресія, безсоння, шум у вухах, втрата слуху.
Збоку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.
Збоку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: алергійний пневмоніт, васкуліт.
Протипоказання. Гіперчутливість (у т.ч. дохинолонів), епілепсія, вагітність, годування груддю, дитячий і підлітковий вікдо 18 років.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості,запаморочення, судоми.
Лікування - симптоматичне, діаліз неефективний.Специфічний антидот відсутній.
Особливості застосування. Препарат потрібно обережноприймати пацієнтам із захворюваннями ЦНС через ризик розвитку судомного нападу.При появі болю і ознак запалення сухожиль препарат відміняють. Особливообережно препарат призначають хворим з тяжкими захворюваннями печінки.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Ефект Левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечнику,сукральфат, магній- і алюмінійвмісні антацидні засоби і солі заліза. Препаратне взаємодіє з теофілінами, антидіабетичними засобами, нестероїднимипротизапальними препаратами, антиаритмічними лікарськими засобами,Н2-блокаторами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо 25 0С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.Термін зберігання - 2 роки.