ІН С Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ (ATENOLOL-ASTRAPHARM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;
(4-(2-окси-3-ізопропіламінопрокси)фенілацетамід);
основні фізико-хімічнівластивості:таблетки білого кольору, з плоско циліндричної форми, краї поверхонь скошені, зоднієї сторони – риска.
склад: 1 таблетка містить атенололу 50мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмалькукурудзяний, магнію стеарат.
склад: 1 таблетка містить атенололу 100мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмалькартопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокаторибета-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат Атенолол-Астрафармє селективним блокатором β1-адренергічних рецепторів тривалоїдії без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Маєантиангінальну, антигіпертензивну і антиаритмічну дії. Як у стані спокою, так іпри навантаженні знижує частоту серцевих скорочень, ударний об’єм серця,систолічний та діастолічний артеріальний тиск, а також потребу міокарда укисні. Препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість та скоротливість міокарда.При застосуванні у середніх терапевтичних дозах спричиняє менш виразну дію нагладенькі м’язи бронхів і периферичних артерій у порівнянні з неселективнимиβ-адреноблокаторами.
Фармакокінетика. ПрепаратАтенолол-Астрафарм всмоктується з травного тракту на 50 –60 %. Максимальнаконцентрація препарату у плазмі крові досягається через 2 – 4 години післяприйому внутрішньо і досягнутий ефект зберігається протягом 24 годин. Унезначній кількості зв’язується з білками плазми. Препарат Атенолол-Астрафарм –гідрофільний засіб, погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проникаєкрізь плацентарний бар’єр та надходить у грудне молоко. Менше 10 %метаболізується у печінці. Більша частина препарату (85 %) виводиться з сечею унезмінному вигляді. Період напіввиведення препарату – 6–7 годин, у хворих наниркову недостатність може бути більш тривалим.
Показання для застосування.Артеріальнагіпертензія, ішемічна хвороба серця (запобігання нападам стенокардії), вториннапрофілактика інфаркту міокарда і раптової коронарної смерті, гіпертрофічнийідіопатичний субаортальний стеноз, порушення серцевого ритму (надшлуночковатахікардія, мерехтіння і тріпотіння передсердь, надшлуночкові і шлуночковіекстрасистоли).
Спосіб застосування тадози. Таблеткиприймають внутрішньо до їди не розжовуючи. При артеріальній гіпертензіїлікування починають з дози 25–50 мг 1 раз на добу. Стабільний гіпотензивнийефект досягається за 1–2 тижні прийому препарату. При недостатній вираженостігіпотензивної дії дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшеннядози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічногоефекту.
При порушеннях серцевого ритмупрепарат використовують для проведення підтримуючої терапії по 50 – 100 мг надобу за 1 прийом.
При надшлуночкових тахіаритміяхвнутрішньо призначають препарат у дозі 50 мг (через 12 годин після купіруванняаритмії внутрішньовенним введенням атенололу), потім ще через 12 годин – 100мг, у подальшому – у підтримуючій дозі 100 мг на добу.
Хворимз порушеною функцією нирок слід призначати знижені дози Атенололу-Астрафарм:
| Кліренс креатиніну,
мл/хв./1,73 м2
| Креатинін у сироватці,
мкмоль/л
| Доза Атенололу-Астрафарм
|
| 15 – 35
| 300 – 600
| 50 мг на добу
|
| <15
| <600
| 50 мг через добу
|
Післязакінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступово протягом 1–2тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдром відміни(тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічної хворобисерця).
Атенолол-Астрафармприймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.
Хворим,що знаходяться на гемодіалізі, Атенолол-Астрафарм призначають по 50 мг на добувідразу після проведення кожного діалізу в умовах стаціонару, оскільки можливезниження артеріального тиску.
Побічна дія. З боку серцево-судинноїсистеми:брадикардія, артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, порушенняатріовентрикулярної провідності, відчуття похолодання і парестезії у кінцівках;в окремих випадках – поява симптомів серцевої недостатності.
З боку ЦНС: головний біль,запаморочення, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги,депресивний стан, галюцинації, відчуття втоми, немотивована слабкість.
З боку травної системи: нудота, блювання, запори,діарея, біль у животі, рідко - сухість у роті.
З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм,апное.
Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура,анемія (апластична), тромбоз.
З боку ендокринної системи: у ряді випадків – гіпоглікемічністани у хворих на цукровий діабет на фоні прийому гіпоглікемічних засобів,гінекомастія.
Збоку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції, зниження лібідо.
Алергічніреакції:почервоніння шкіри, свербіж, фоточутливість.
Інші: посилення потовиділення,рідко – зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт. Поява або загостренняпсоріазу.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокадаII та III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, гострасерцева недостатність, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія приінфаркті міокарда, хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз,бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату, одночасне введення зінгібіторами МАО. Атенолол-Астрафарм не призначають хворим віком до18 років.
Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II та III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності,артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, судоми.
Лікування: при вираженійбрадикардії показане внутрішньовенне введення 1 мл 0,1 % розчину атропіну сульфату.При атріовентрикулярній блокады II та III ступеня можливе призначенняізопреналіну у таблетках по 5 мг під язик ( при необхідності – повторний прийомчерез 2–4 години) або внутрішньовенне крапельне, або повільне струминневведення препарату у дозі 0,5–1 мг.
При виникненні бронхоспазмупоказані β2-адреноміметики. Препарат видаляється пригемодіалізі.
Особливості застосування. У пацієнтів з ішемічноюхворобою серця у всіх випадках різка відміна бета-адреноблокаторів можевикликати погіршення клінічного стану, збільшення частоти або тяжкостіангінальних нападів, тому припинення прийому Атенололу-Астрафарм слід проводитипоступово.
У порівнянні з неселективнимибета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають меншу діюна функцію легенів, однак при обструктивних захворюваннях дихальних шляхівАтенолол-Астрафарм слід призначати тільки у випадку абсолютних показань. Занеобхідності його призначення у деяких випадках можна рекомендуватизастосування бета2-адреноміметиків.
Атенолол-Астрафарм маскуєтахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалістьгіпоглікемічної реакції на інсулін. Необхідно проявляти обережність приодночасному застосуванні Атенололу-Астрафарм і гіпоглікемічних препаратівхворими на цукровий діабет.
При призначенні препаратупацієнтам, які мають в анамнезі анафілактичні реакції, слід враховуватиможливість повторного розвитку більш тяжких реакцій. У цих пацієнтів може бутивідсутня реакція на застосований адреналін.
У випадку появи у хворих літньоговіку зростаючої брадикардії (менше 50/хв), артеріальної гіпотензії (систолічнийАТ нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночковихаритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу абоприпинити лікування препаратом.
Рекомендується припинити терапіюпрепаратом при розвитку депресії, викликаної прийомом β-адреноблокаторів.
Дані про безпеку застосуванняпрепарату у дітей відсутні.
Пацієнтам літнього вікуАтенолол-Астрафарм призначають у менших дозах, особливо при порушенні функціїнирок.
У разі необхідності проведенняхірургічного втручання з інгаляційним наркозом ефіром або хлороформом хворим,які отримують Атенолол-Астрафарм, слід припинити прийом препарату за 48 годиндо операції.
Обережно слід призначатипрепарат хворим псоріазом, феохромоцитомою, гіпертиреозом та тяжкою міастенією,хворобою Рейно і різними облітеруючими захворюваннями периферичних артерій,пацієнтам з вираженими порушеннями видільної функції нирок.
Вагітним слід призначатиАтенолол-Астрафарм тільки у тих випадках, коли користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода.
Атенолол-Астрафарм виділяється згрудним молоком, тому у період годування груддю застосування препарату нерекомендується.
Атенолол-Астрафарм слід обережнопризначати водіям автотранспорту та особам, що працюють з механізмами у зв’язкуз можливим зниженням уваги.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу-Астрафарм зінсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія посилюється.
При сумісному застосуванні зантигіпертензивними засобами різних груп або нітратами посилюється гіпотензивнадія. Одночасне застосування Атенололу-Астрафарм і верапамілу (або ділтіазему)може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.
У випадку необхідностівнутрішньовенного введення верапамілу його слід призначати не менше ніж за 48годин після прийому Атенололу-Астрафарм.
При одночасному застосуванніАтенололу-Астрафарм і серцевих глікозидів підвищується ризик розвиткубрадикардії і порушення атриовентрикулярної провідності.
При одночасному прийоміАтенололу-Астрафарм з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливевиникнення вираженої брадикардії.
При припиненні комбінованогозастосування Атенололу-Астрафарм і клонідину лікування клонідином продовжуютьще декілька днів після відміни Атенололу-Астрафарм.
Препарат несумісний з інгібіторамиМАО.
Алергени, що використовуються дляімунотерапії,або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризиквиникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.
Індометацин може знизитиантигіпертензивний ефект Атенололу-Астрафарм.
Наркотичні засоби і анестетикипосилюють антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна негативнаінотропна дія обох засобів. При застосуванні з периферичними міорелаксантами(суксаметоній, тубокурарин) може виникнути посилення нервово-м’язової блокади,тому перед операцією, яка вимагає застосування наркозу, анестезіолог повиненбути попереджений про те, що пацієнт приймав Атенолол-Астрафарм.
При одночасному застосуванні разомз еуфіліном і теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.
Атенолол-Астрафарм може зменшуватиелімінацію лідокаїну і підвищувати ризик розвитку його токсичних ефектів.
Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 0С.Термін зберігання – 3 роки.