ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АТЕНОБEНЕ
(ATENOBENE®)
Cклад:
діюча речовина: 1 таблетка, вкритаоболонкою, містить – атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,магнію карбонат важкий, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, желатин, гідроксипропілметил-целюлоза, титану діоксид А,гліцерин.
Лікарська форма. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокаторибета-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Функціональні порушення з боку серцево-судинної системи (гіперкінетичнийкардіальний синдром, функціональні порушення регуляції артеріального тиску якмонотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами, особливотіазидними діуретиками);
- лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна та нестабільнастенокардія, особливо у випадках поєднання з тахікардією та артеріальноюгіпертензією);
- артеріальна гіпертензія;
- порушення серцевого ритму (синусова тахікардія; профілактика надшлуночковоїтахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія; миготіння татріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові) аритмії, в тому числі,спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичнихзасобів; профілактика шлуночкової тахікардії та мерехтіння шлуночків;
- інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності тазменшення ризику повторного інфаркту).
Протипоказання.
- Гостра серцева недостатність;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
- синдром слабкості синусового вузла;
- синоатріальна блокада;
- синусова брадикардія; (ЧСС менше 50 за 1 хвилину)
- артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менший 90 мм. рт. ст.);
- бронхіальна астма;
- метаболічний ацидоз;
- пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
- підвищена чутливість до атенололу та інших бета-адреноблокаторів;
- підвищена чутливість до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування тадози.
Атенобене приймають внутрішньо, нерозжовуючи, запиваючи водою, перед прийомом їжі, бажано в один і той самий час.
Дози прийому препарату та тривалістьлікування встановлюються лікарем індивідуально залежно від отриманоготерапевтичного ефекту.
Не можна змінювати дозування абоприпиняти лікування Атенобене без поради лікаря. При раптовій відміні препаратуможливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дозиповинні відбуватись повільно та поступово.
Функціональні порушеннясерцево-судинної системи:
Звичайно застосовують 25 мгатенололу на добу (1/2 таблетки Атенобене по 50 мг).
Хронічна стабільна танестабільна стенокардія: звичайно призначають 50–100 мг атенололу на добу (1–2таблетки Атенобене по 50 мг або 1/2 – 1 таблетка Атенобене по 100 мг ),які приймають за 1–2 рази.
Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило,починають з одноразового застосування 50 мг Атенобене (1 таблеткаАтенобене по 50 мг або ½ таблетки Атенобене по 100 мг ), які приймаютьза 1–2 рази. При необхідності денну дозу через тиждень збільшують до 100 мг (2таблетки Атенобене по 50 мг або 1 таблетка Атенобене по 100 мг ), які приймаютьза 1–2 рази.
Суправентрикулярні(надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії:
Атенобене призначають 1–2 рази надобу по 50–100 мг (1–4 таблетки Атенобене по 50 мг або 1/2 –2 таблеткиАтенобене по 100 мг ).
Максимальна добова доза Атенобенестановить 200 мг.
У хворих із значними порушеннямифункції нирок дози Атенобене залежать від рівня кліренса креатинину: прикліренсі креатинину 10–30 мл/хв дози знижують у 2 рази, а при кліренсікреатинину менш ніж 10 мл/хв дози знижують у 4 рази в порівнянні із звичайними.
Побічні реакції.
- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушенняатріовентрикулярної провідності та прояви симптомів серцевої недостатності,відчуття холоду та парестезії в кінцівках. В окремих випадках у хворих зістенокардією не можна виключити посилення нападів;
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, відчуття втоми, головнийбіль, порушення сну, нічні кошмари, депресивні розлади настрою тощо;
- з боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор;
- з боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливоу хворих з цукровим діабетом на фоні гіпоглікемічної терапії;
- алергічні шкірні реакції: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема;
- фотосенсибілізація;
- з боку сечостатевої системи: в окремих випадках спостерігались порушення лібідота потенції, гінекомастія;
- з боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви синдромубронхіальної обструкції;
- інші – сухість у роті, кон’юнктивіт або зменшення секреції сльозових залоз,посилення потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість.
Передозування.
Симптоми: клінічна картина залежитьвід ступеня інтоксикації і проявляється, в основному, порушеннями з бокукардіоваскулярної та центральної нервової систем.
Передозування може призвести доартеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенногошоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм,блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.
Лікування: у разі передозування абопри загрожуючому зниженні частоти серцевих скорочень та/або артеріальноготиску, лікування Атенобене припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слідпроводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їхкоригувати.
При необхідності призначають:
- атропін (0,5 – 2,0 мг в/в у вигляді болюса);
- глюкагон: початкова доза 1–10 мг внутрівенно (струминно), надалі – 2–2,5мг/год. у вигляді тривалої інфузії;
- симпатоміметики залежно від маси тіла й ефекту (допамін, добутамін,ізопреналін, оксипреналін або адреналін).
Якщо спостерігається рефрактерністьдо терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.
При бронхоспазмі призначають бета2-симпатоміметикиу вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрівенно) або амінофілінв/в.
При генералізованих судомахпризначають повільне внутрівенне введення діазепаму.
Застосування у періодвагітності або годування груддю.
Атенобене проникає крізьплацентарний бар’єр та в материнське молоко. Під час вагітності (особливо у перші3 місяці) Атенобене слід застосовувати тільки за суворими показаннями, зурахуванням ретельно зваженого співвідношення користь/ризик, оскільки досівідсутній достатній досвід його застосування у вагітних, особливо на ранніхстадіях. Якщо вагітні жінки приймали Атенобене, то у зв’язку з можливістювиникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та депресії дихання, лікуванняслід припинити не менше, як за 24–48 годин до пологів. Якщо це неможливе, тонемовля повинно знаходитися під особливо ретельним наглядом протягом24–48 годин після пологів. Атенобене потрапляє у грудне молоко.
Діти. Призначати дітям до 12років не рекомендується.
Особливі заходи безпеки.
При лікуванні препаратом“Атенобене” не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвихканалів, як верапаміл та дилтіазем або інші антиаритміки (наприклад,дизопірамід). Виключення становлять хворі, що знаходяться у відділенняхінтенсивної терапії.
У всіх перелічених випадках лікарповинен ретельно зважити співвідношення користь/ризик при призначенняхпрепарату “Атенобене”.
Якщо у хворих при лікуванні іншимибета-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної абонетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникненняцього побічного ефекту і при лікуванні Атенобене.
Слід пам’ятати, що під час прийомуатенололу у вкрай рідких випадках можлива маніфестація латентного цукровогодіабету або погіршення стану хворих з наявним цукровим діабетом. Інодіспостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину,що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності тапідвищується рівень тригліцеридів у плазмі.
Особливості застосування.
З особливою обережністю і тількипід суворим лікарським наглядом необхідно призначати Атенобене:
- при атріовентрикулярній блокаді I ступеня;
- при цукровому діабеті з коливаннями рівня цукру у крові (у зв’язку з можливістювиникнення тяжкого гіпоглікемічного стану);
- у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантаженнях (можливевиникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
- при феохромоцитомі (без альфа1 адреноблокаторів);
- при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу ційкатегорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального станупечінки та/або нирок);
- при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
- хворим з порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
- хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічнимиреакціями в анамнезі.
Здатність впливати нашвидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На початку лікування, припідвищенні дозування може знижуватись швидкість реакції і спроможність керуватитранспортними засобами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші форми взаємодій.
При одночасному застосуванніАтенобене та:
- протидіабетичних засобів для внутрішнього застосування, таких як інсулін,можливе посилення або пролонгування їх дії. При цьому симптоми гіпоглікемії(особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватись або зникати. У зв’язку з цимнеобхідно здійснювати регулярний контроль цукру крові;
- трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину,діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів(наприклад, празозину) можливе підсилення гіпотензивного ефекту;
- блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін), крім підсилення гіпотензивногоефекту, може розвинутись серцева недостатність;
- блокаторів кальцієвих каналів (типу верапаміл та дилтіазем) або іншихантиаритміків (наприклад, дизопірамід) може розвинутись артеріальна гіпотензія,брадикардія та інші порушення серцевого ритму, серцева недостатність;
- серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопу, гуанфацину та клонідину можевиникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
- індометацину може знижуватись антигіпертинзивний вплив атенололу;
- наркотичних засобів та анестетиків підсилюється антигіпертинзивний ефект. Прицьому проявляється адитивна, негативна інотропна дія обох засобів;
- периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) можевиникнути посилення нервово-м’язової блокади, тому перед операцією, щосупроводжується наркозом, анестезіолог повинен бути інформований про те, щохворий приймає Атенобене.
- еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;
- лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної діїлідокаїну.
У хворих, які приймають одночасноАтенобене і клонідин, останній може бути відмінений тільки через декілька днівпісля припинення лікування Атенобене.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенобене –кардіоселективний бета-адреноблокатор, впливає переважно на бета1-адренорецепторисерця, не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючоїдії. Атенобене має антиангінальну, гіпотензивну та протиаритмічну дію.Атенобене знижує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевихскорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність тазбудливість міокарда, серцевий викид, знижує потребу міокарда у кисні.
Фармакокінетика. Після пероральногозастосування всмоктується 50–60 % від прийнятої дози препарату. Періоднапіввиведення становить 6–9 годин, проте фармакологічні ефекти препаратузберігаються протягом тривалішого часу (приблизно 21 годину). При порушенніфункції нирок період напіввиведення значно збільшується. З білками плазмизв’язується менше 5 % від введеної дози препарату, об’єм розподілу становить0,7 л/кг. Препарат майже не метаболізується в організмі. Більша частинаприйнятої дози (85 %) виводиться з сечею у незмінному стані. Препарат проникаєкрізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. Атенолол практично непроходить крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Фармацевтичніхарактеристики.
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг, білого або майже білого кольору,круглої форми, двоякоопуклі, з насічкою та гравіруванням “М006”на одному боці;
таблетки, вкриті оболонкою, по 100мг, білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з насічкою наодному боці
Несумісність.
Немає.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.