ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АТЕНОВА
(ATENOVA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;4-[2-гідрокси-3-[1-метилетил)аміно]пропокси]-бензолацетатаміду;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 50 мг білого кольору, круглі, злінією розламу на одному боці; таблетки по 100 мг білого кольору, круглоїопуклої форми;
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,натрію лаурилсульфат, метилпарабен, повідон, едетат динатрію, магнію стеарат,тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С07А В03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кардіоселективний, гідрофільний b1-адреноблокаторбез внутрішньої симпатоміметичної активності, виявляє антиангінальну,антиаритмічну та гіпотензивну дії. Зменшує стимульоване катехоламінамиутворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, не маємембраностабілізуючої дії. Препарат виявляє негативний хроно- дромо-, батмо- таінотропний ефекти, оптимізує роботу серця. Антиангінальний ефект визначаєтьсязниженням потреби міокарда у кисні внаслідок зменшення частоти серцевихскорочень (зростання часу діастоли і покращання перфузії міокарда) іскоротливості. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному і, меншою мірою, уретроградному напрямі через атріовентрикулярний вузол і додатковими шляхами.При застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив нагладенькі м’язи бронхів і периферичних артерій і на ліпідний обмін, ніжнеселективні b-адреноблокатори. Терапевтичний ефект визначається через 2 – 4год, триває – до 24 год.
Фармакокінетика. Абсорбція із шлунково-кишкового тракту швидка, неповна(50%), біодоступність – 40 – 50%, зв’язок з білками плазми – 6 – 16%,максимальна концентрація у крові досягається через 2 – 4 год після прийомувнутрішньо. Об’єм розподілу 0,7 л/кг. Період напіввиведення – 6 – 9 год.Виводиться нирками (85 – 100% у незміненому вигляді). При порушенні функціїнирок період напіввиведення значно пролонгується. У незначній кількостіпроникає через гематоенцефалічний бар’єр, краще через плацентарний бар’єр, моженадходити у грудне молоко.
Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, стенокардія(напруження, спокою і нестабільна), попередження інфаркту міокарда; артеріальнагіпертензія; гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівогошлуночка; порушення ритму (у тому числі при загальній анестезії, при пролапсімітрального клапану, природженому синдромі подовженого інтервалу QT, інфарктіміокарда без ознак серцевої недостатності, тиреотоксикозі), синусоватахікардія, пароксизмальна передсердна тахікардія, надшлуночкова і шлуночковаекстрасистолія, надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотінняпередсердя; феохромоцитома (тільки разом з a-адреноблокаторами); абстинентнийсиндром, мігрень (профілактика), тремор; гіперкінетичний кардіальний синдромфункціонального генезу.
Спосіб застосування та дози. Дорослим препарат призначають внутрішньоперед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.Початкова доза – 25 – 50 мг/добу; за необхідності дозу підвищують через 1тиждень на 50 мг і далі за потребою до 200 мг, середня доза – 100 мг/добу. Прикліренсі креатиніну 10 – 30 мл/хв, призначають по 100 мг через день або 50мг/добу; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 50 мг через день, або 100 мг1 раз у 4 дні, або при лікуванні гемодіалізом по 50 мг після кожного діалізу.Призначати більше 1 разу на добу недоцільне, оскільки атенолол діє протягом 24год. Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскількитерапевтичний ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектівзростає. Максимальна добова доза становить 200 мг в 1 або 2 прийоми. Пригіперкінетичному кардіальному синдромі призначають по 25 мг/добу. У разі, якщопланується відміна, доза поступово знижується, по ¼ дози кожні 3 – 4дні.
Побічна дія. Брадикардія, ортостатична гіпотензія, підвищенавтомлюваність, слабкість, серцева недостатність, зменшення секреції сльозовоїрідини, кон’юнктивіт, сухість у роті, атріовентрикулярна блокада (аж до зупинкисерця), синдром “відміни”, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровимдіабетом), гіпоглікемія (у хворих, які одержують інсулін), запаморочення,депресія, галюцинації, головний біль, судоми, посилене потовиділення, безсонняабо сонливість, нудота, запори, діарея, алергічні реакції (гіперемія шкіри,шкірні висипання, свербіж, загострення симптомів псоріазу), відчуття холоду укінцівках, парастезії у кінцівках (у хворих з “переміжною” кульгавістю ісиндромом Рейно), порушення реакційної здатності, тромбоцитопенія, імпотенція,зниження лібідо. При призначенні у високих дозах (втрата селективності) та упацієнтів з підвищеною чутливістю до атенололу – бронхоспазм. У плода:внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Частота побічнихявищ зростає при зростанні дози препарату.
Протипоказання. Гіперчутливість, кардіогенний шок,атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступенів, брадикардія з частотою серцевихскорочень менше 40 хв, синдром слабкості синусового вузла, метаболічний ацидоз,SA блокада, серцева недостатність ІІ – ІІІ ступенів, гостра серцеванедостатність, кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, артеріальнагіпотензія, міастенія. Відносні протипоказання: цукровий діабет, бронхіальнаастма, облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість),стенокардія Принцметала, феохромоцитома, ниркова недостатність, вагітність,період лактації. Дитячий вік до 15 років.
Передозування. Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску,шлуночкова екстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм,атріовентрикулярна блокада.
Лікування: при порушенні атріовентрикулярної провідності –внутрішньовенне введення 1 – 2 мг атропіну, адреналіну або встановленнятимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн(препарати ІА класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії – хворийповинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів– внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів, при нефективності –введення адреналіну, допаміну, добутаміну; при судомах – внутрішньовенневведення діазепаму; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально -b-адреностимулятори.
Особливості застосування. З обережністю слід приймати Атенову хворим на цукровийдіабет (особливо при його лабільному перебігу), з хворобою Рейно, облітеруючимизахворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (у такому разі необхіднопопереднє лікування альфа-адреноблокаторами), пацієнтам з вираженимипорушеннями функції нирок.
Припинення тривалого курсу лікування повинно відбуватися поступово, піднаглядом лікаря.
При тиреотоксикозі Атенова може замаскувати визначення клінічних ознакгіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у хворих натиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматикугіпертиреозу.
У разі необхідності проведення хірургічних втручань з інгаляційнимнаркозом летючими рідинами, які містять Атенову, слід припинити прийомпрепарату за декілька днів до операції. Якщо пацієнт прийняв препарат передоперацією, слід підібрати наркотичний засіб з мінімальною негативною інотропноюдією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенови зінсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього прийому їхгіпоглікемізуюча дія посилюється. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдніпротизапальні засоби (затримка натрію і блокування синтезу простагландинівнирками) та естрогени (затримка натрію). Резерпін, клонідин, гуанфацин,верапаміл підвищують ризик розвитку вираженої брадикардії. Одночасний прийомверапамілу, дилтіазему, дигоксину, аміодарону, резерпіну, альфа-метилдопи,клонідину, гуанфацину, антиаритмічних засобів і загальних анестетиків підвищуєвираженість негативного хроно-, іно- та дромотропних впливів. Діуретики та іншігіпотензивні засоби можуть призвести до розвитку надмірної гіпотензії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітеймісці, при кімнатній температурі.
Термін придатності - 3 роки.