ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АТЕНОЛОЛ
(Atenolol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Atenololum; (RS)-4-[2-(гідрокси-3-ізопропіламінопропок-си)- феніл] ацетаміду);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з сіруватимвідтінком кольору;
склад: 1таблетка містить атенололу 0,05 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, магніюкарбонат, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярниймедичний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С07АВ03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка атенололу належить до групиантиадренергічних препаратів. Має кардіоселективну β1-адреноблокуючудію. Препарату властиві виражені антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічнийефекти. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень,сповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність міокарда та йогопотребу в кисні. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах не викликаєпобічних явищ (бронхоспазм, серцева недостатність та ін.), характерних длянеселективних β-адреноблокаторів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується близько 50%(їжа не впливає на біодоступність), в осіб похилого віку дещо більше. Повільновсмоктується у травному каналі. Максимальна концентрація препарату у сироватцікрові спостерігається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми незначне(6-16%). Не проникає через гемато-енцефалічний бар’єр, проходить плацентарнийбар’єр. Нирками виводиться 85%, секретується молочними залозами. Періоднапіввиведення після прийому внутрішньо складає 6-9 годин; у хворих на нирковунедостатність цей період може бути тривалішим. У незначній мірі (менше 10%)підлягає біотрансформації в печінці.
Показання для застосування. Атенолол показаний для лікуванняартеріальної гіпертензії, стенокардії, синусової тахікардії, для профілактикинадшлуночкових тахіаритмій.
Спосіб застосування та дози. Атенолол приймають перед їжею. Таблеткиковтають, не розжовуючи, та запивають невеликою кількістю води. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально.
При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 50 мг (0,05г) 1 раз на добу. В разі недостатньої виразливості гіпотензивної дії дозупоступово збільшують до 200 мг (0,2 г) на добу. При стенокардії та порушенняхсерцевого ритму атенолол призначають у початковій дозі 50 мг (0,05 г) 1 раз надобу; при недостатній виразливості ефекту дозу збільшують до 100-150 мг(0,1-0,15 г) на добу. Максимальна добова доза складає 200 мг (0,2 г).
При порушеннях екскреторної функції нирок необхідна корекція доз: прикліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв дозу препарату слід зменшити на 50%, прикліренсі нижче 15 мл/хв – на 75%.
Припиняти застосування атенололу, як і інших β-адреноблокаторів,при ішемічній хворобі серця слід поступово, оскільки раптова відміна препаратуможе посилити ангінозний синдром і явища ішемії міокарда та зменшититолерантність до фізичного навантаження.
Побічна дія. На початку курсу лікування можливі легкий головнийбіль, депресія, підвищене потовиділення, порушення сну, нудота, діарея,свербіж, відчуття холоду в кінцівках. В окремих випадках можуть виникатипорушення атріовентрикулярної провідності, недостатність кровообігу, надмірнабрадикардія, гіпотонія, симптоми серцевої недостатності, гіпоглікемічний стан ухворих на цукровий діабет, кон’юнктивіт.
Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями є атріовентрикулярнаблокада ІІ та ІІІ ступенів, синоаурикулярна блокада, брадикардія (частотасерцевих скорочень менша ніж 50 ударів за 1 хв), хронічна та гостра серцеванедостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма.
Відносними протипоказаннями є порушення периферичного кровообігу,синдром Рейно, вагітність (препарат проникає через плаценту), цукровий діабет(атенолол може посилювати або маскувати симптоми гіпоглікемії).
Передозування. Проявляється брадикардією, AV блокадою ІІ-ІІІступенів, серцевою недостатністю, гіпотонією, бронхоспазмом, гіпоглікемією. Лікування:симптоматичне, атропін (при неефективності - ізопротеренол), серцеві глікозидиабо глюкагон, вазопресори (добутамін або норадреналін), селективніβ-адреномиметики, встановлення штучного водія ритму.
Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтамз цукровим діабетом, хворобою Рейно, хворобами периферичних артерій, звираженими порушеннями функції нирок, а також в період вагітності та годуваннягруддю. Відміняти препарат слід поступово. Призначати препарат дітям нерекомендується. Пацієнтам похилого віку Атенолол призначають в більш низьких дозах,особливо при порушенні функції нирок. У випадку необхідності проведенняхірургічного втручання з інгаляційним наркозом (ефір або хлороформ) хворим, щовживають Атенолол, слід припинити прийом препарату за декілька днів дооперації.
Взаємодія з лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу зінсуліном, іншими цукрознижувальними, а також з гіпотензивними засобами їх діяпосилюється. При одночасному прийомі препарату з резерпіном, α-метилдофа,клонідином, гуанфацином, верапамілом може виникати виражена брадикардія (сліддуже обережно застосовувати комбінацію атенололу з верапамілом). Як і іншіβ-адреноблокатори, атенолол не слід застосовувати одночасно знейтролептиками, транквілізаторами та інгібіторами МАО. При одночасномулікуванні клонідином застосування останнього можна припиняти лише черездекілька днів після відміни атенололу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці,при температурі 15-250 С.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 2 роки.