ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АТЕНОЛОЛ
(ATENOLOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Atenolol;2-[р-[2-гідрокси-3-(ізопропіламіно)пропокси]-феніл]-ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: 50 мг - білі, з мармуровимвідтінком, круглі, плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з одного боку і з лінієюрозламу на другому;100 мг - білі, з мармуровим відтінком, круглі,плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з обох боків;
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100мг;
допоміжні речовини: повідон (К30), целюлоза мікрокристалічна, натрію
крохмальгліколят, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор b-адренорецепторів. Код АТСС07А В0З
Фармакотерапевтичні властивості.
Фармакодинаміка. Атенолол проявляє антиангінальну, антиаритмічнуі антигіпертензивну дію. Блокує b1-адренорецептори серця, зменшує стимулюючийвплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи іциркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусного вузла,частоту серцевих скорочень (в стані спокою і при фізичному навантаженні),скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда вкисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск.Гіпотензивний ефект стабілізується наприкінці другого тижня регулярногозастосування препарату.
Фармакокінетика. У травному тракті всмоктується приблизно 50%препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 – 4 год.після прийому. Препарат практично не метаболізується в печінці; виводиться, восновному, з сечею. Період напіввиведення 6 - 7 год. При курсовому застосуванніпрепарату його фармакокінетичний профіль суттєво не змінюється. Гіпотензивнийефект зберігається протягом 24 годин після прийому препарату.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактиканападів стенокардії, синусова тахікардія, профілактика суправентрикулярнихтахіаритмій, гіперкінетичний кардіальний синдром.
Спосіб застосування та дози. Схему дозування встановлюють індивідуально. Приартеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 25-50 мг один-два разина добу; в разі недостатньої вираженості гіпотензивного ефекту протягом 1 – 2тижнів дозу підвищують до 100 мг на добу. Подальше підвищення дози не сприяєсуттєвому збільшенню гіпотензивного ефекту. При стенокардії, порушенняхсерцевого ритму препарат призначають у початковій дозі 50 мг один раз на добу;при недостатній вираженості ефекту протягом одного тижня лікування дозупідвищують до 100 мг на добу. Максимальна добова доза - 200 мг. Пригіперкінетичному кардіальному синдромі призначають по 25-50 мг один-два рази надобу.
Побічна дія. На початку лікування можливі запаморочення, легкийголовний біль, депресія, посилене потовиділення, порушення сну, нудота, діарея,запори, свербіж, відчуття холоду у кінцівках. В окремих випадках можутьвиникати порушення атріовентрикулярної провідності, недостатність кровообігу,надмірна брадикардія, симптоми серцевої недостатності, гіпоглікемічний стан ухворих на цукровий діабет, кон’юнктивіт.
Протипоказання. Препарат не слід застосовувати при підвищенійчутливості до атенололу, при атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІступенів, синоаурикулярній блокаді, брадикардії з частотою серцевих скороченьменше 50уд/хв, синдромі слабкості синусового вузла, артеріальній гіпотензії,кардіогенному шоку, хронічній серцевій недостатність ІІБ - ІІІ стадій, гострійсерцевій недостатністі, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі. Не можназастосовувати препарат дітям до 12 років.
Передозування. Основними проявами передозування є порушення з бокусерцево- судиної системи та центральної нервової системи.
Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, серцевоїнедостатності, кардіогенного шоку.У тяжких випадках спостерігаються порушеннядихання та свідомості, у дуже поодиноких випадках – генералізовані судомнінапади.
Особливості застосування. Припиняти застосування атенололу при ішемічнійхворобі серця слід поступово, оскільки при раптовій відміні препарату можливепосилення ангінозного синдрому та явищ ішемії міокарда, зменшення толерантностідо фізичного навантаження.
Кардіоселективність Атенололу дозволяє з обережністю застосовувати йогоу лікуванні пацієнтів з бронхоспастичними захворюваннями, резистентними доінших антигіпертензивних препаратів. Препарат при цьому слід призначати умінімально ефективних дозах.
Атенолол слід з обережністю призначати хворим на цукровий діабет,оскільки β-адреноблокатори можуть маскувати прояви гіпоглікемії тапотенціювати гіпоглікемічну дію антидіабетичних засобів.
З обережністю слід призначати препарат хворим на хворобу Рейно,облітеруючі захворювання периферичних артерій, феохромоцитози (у такому разінеобхідно попереднє лікування α-адреноблокаторами), пацієнтам з вираженимипорушеннями функції нирок або печінки.
Хворим похилого віку препарат призначають у мінімально ефективнихдозах,
особливо при порушеннях функції нирок.
β-блокатори можуть маскувати вираженість деяких клінічних проявівгіпертиреозу. Різка відміна β-адреноблокаторів може спровокувати розвитоктиреотоксичного кризу.
Призначення Атенололу під час вагітності і лактаціїпоказано лише у тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливийнегативний вплив на плід або дитину. Особлива обережність необхідна припризначенні препарату водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовахпідвищеного ризику виробництва, здебільшого на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу зінсуліном, цукрознижувальними, антигіпертензивними препаратами дія останніхпосилюється. При одночасному застосуванні Атенололу з резерпіном,α-метилдофою, клонідином, гуанфацином, верапамілом можливе виникненнявираженої брадикардії. При одночасному лікуванні клонідином його застосуванняможна припинити тільки через декілька днів після відміни Атенололу. Слід дужеобережно затосовувати комбінацію Атенололу з верапамілом,оскільки це пов’язаноз підвищеним ризиком розвитку брадикардії і порушень АВ-провідності.
Як і інші β-адреноблокатори, Атенолол не рекомендуєтьсязастосовувати одночасно з нейролептиками, транквілізаторами та інгібіторамиМАО.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 250С,в захищеному від світла, та недоступному для дітей місці. Термін придатності. 3роки.