ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТЕНОЛОЛ™
(TENOLOL™)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;(±)-4-(2-Окси-3-ізопропіламінопропокси) фенілацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою оранжевого кольору, маркуванням Т або Т наодному боці;
50 100
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: магнію карбонат, натрію крохмальгліколят, натріюлаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магніюстеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, барвниксансет жовтий, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки,вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні блокатори β-адренорецепторів. КодАТС С07А В03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокаторb-адренорецепторів.Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не маєвнутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшуєавтоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижуєскоротливість міокарда та його потребу в кисні. Має негативну хроно-, дромо-,батмо- та інотропну дії.
Фармакокінетика. Всмоктування: після прийомувнутрішньо в травному тракті всмоктується 50–60% атенололу. Максимальнаконцентрація в плазмі крові (близько 2 мкг/мл) спостерігається через 2–4години. Період напіввиведення становить 6–7 год.
Розподіл: менше 5% атенололу зв’язується збілками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь ГЕБ,проникає крізь плацентарний бар’єр та надходить у грудне молоко.
Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше10%) метаболізується в печінці.
Виведення: більша частина атенололу (85%)виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках: період напіввиведення у хворих на ниркову недостатність може бутибільш тривалим.
Видаляється пригемодіалізі.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця, вторинна профілактика у хворих, які перенесли інфаркт міокарда.
Спосіб застосування та дози. Тенолол™ призначають у дозі 50–100 мг 1–2рази на день. Максимальна добова доза 200 мг.
При вираженому порушенні функції нирок дозу слід відповідно регулювати.Якщо швидкість гломерулярної фільтрації понад 30 мл/хв, кумуляція Тенололу™малоймовірна, тому таким хворим можна давати звичайну добову дозу в 100 мг. Зкліренсом креатиніну менше 30 мл/хв по 50 мг на день чи через день. Хворим, якіпроходять гемодіаліз, слід давати 50 мг препарату після кожного діалізу. Цеслід робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниженнякров’яного тиску.
Побічна дія.
З боку нервової системи: втомлюваність, слабкість, запаморочення,головний біль, сонливість, депресія, безсоння, галюцинації, парестезія.
З боку серцево-судинної системи та системи крові: брадикардія,атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання,біль у животі, діарея, запор, порушення функції печінки.
З боку дихальної системи: задишка,бронхоспазм.
Алергічні реакції: свербіж, висип, еритема,кропив’янка, псоріазоподібні та дистрофічні зміни шкіри.
Інші: оборотна алопеція, гіпергідроз,охолодження кінцівок, міастенія, зниження потенції, хвороба Пейроні, синдромвідміни, гіпоглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, серцеванедостатність, атріовентрикулярнаблокада ІІ та ІІІ ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (частота серцевихскорочень менше 50 уд/хв), артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок,бронхіальна астма, ацидоз, періоди вагітності та лактації, дитячий вік.
Передозування.Симптоми: брадикардія,атріовентрикулярна блокада II–III ступеня, серцева недостатність, гіпотензія,бронхоспазм, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка,призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: атропін, ізопреналін,серцеві глікозиди або глюкагон, діуретики.
Особливості застосування. Тенолол™ не застосовують при серцевійнедостатності. З обережністю застосовують при псоріазі, міастенії, депресії,порушенні ниркової та печінкової функцій, у похилому віці, за наявностіалергічних захворювань.
Як і у випадку прийому інших β-блокаторів, лікування Тенололом™хворих на ішемічну хворобу серця не можна різко припиняти, оскільки можливозагострення хвороби.
З обережністю застосовують при вазоспастичній стенокардії, діабеті,гіпертиреозі, феохромоцитомі, станах, які підвищують ризик розвитку ацидозу,захворюваннях периферичних артерій.
Якщо передоперацією вирішено припинити прийом атенололу, це слід зробити за 48 годинперед анестезією. Якщо лікування продовжується, при застосуванні анестезуючихзасобів слід дотримуватися обережності через ризик подальшої депресії міокарда.
Призначення препарату в період вагітності здійснюється, коли користьдля матері перевищує ризик для плода. При необхідності призначення препаратупід час лактації, слід вирішити питання про припинення годування груддю.
З обережністю застосовують під час роботи з транспортними засобами. Начас лікування необхідно припинити вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Тенолол™ потенціює дію іншихантигіпертензивних препаратів. Адитивні ефекти можуть проявлятися приодночасному застосуванні антиаритмічних засобів (аймалін, хинидин, антагоністикальцію). Блокатори b-адренорецепторів та препарти наперстянки діють синергічно і можутьвизивати розвиток атріовентрикулярної блокади. Нестероїдні протизапальнізасоби, зокрема індометацин, а також естрогени зменшують вираженістьгіпотензивної дії Тенололу™. При одночасному призначенні Тенололу™ зрезерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженоїбрадикардії. Засоби для наркозу посилюють брадикардитичну дію атенололу.Відмова від табакокуріння може приводити до підвищення терапевтичного ефектуТенололу™ внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові. Одночаснезастосування з амінофіліном, теофіліном або кофеїном може значно знизититерапевтичний ефект обох препаратів. Одночасне застосування з лідокаїном можезменшити його виведення та збільшити ризик токсичної дії лідокаїну. Контрастнійодовміщуючі речовини збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції. Приодночасному застосуванні алкоголю або психотропних препаратів (снотворнізасоби, транквілізатори, три- або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики)можливе посилення гіпотензивної дії. Препарат несумісний з інгібіторамимоноамінооксидази. Тенолол™ знижує бронхолітичну ефективність симпатоміметичнихпрепаратів, потенціює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну, пероральнихантидіабетичних засобів. При одночасному прийомі з хлорпромазином концентраціяобох речовин у крові збільшується. Не слід комбінувати Тенолол™ з верапамілом,ділтіаземом. При введенні алергенів Тенолол™ може збільшити ризик розвиткутяжких алергічних реакцій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 8–25˚С. Термін придатності – 3роки.