ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АТЕНОЛОЛ
(Atenolol)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Атенолол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого чи майже білого кольору,мармурові, круглі, з лінією розлому на одній стороні і написом “Р” на іншій.
склад: одна таблетка містить 50 або 100 мг атенололу;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, карбомер, натріюлаурилсульфат, дикальцію фосфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксидколоїдний безводний, тальк, рослинна олія гідрогенізована, магнію стеарат.
Форма випуску.
Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенолол є селективним блокатором b1-адренергічнихрецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної імембраностабілізуючої активності.
Атенолол знижує як у стані спокою так і при навантаженні частотусерцевих скорочень, ударний об’єм серця, систолічний та діастолічнийартеріальний тиск, а також потребу міокарда в кисні.
Крім цього, препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, зменшує збуджуваність і скорочуваністьміокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах препарат спричиняєменш виражену дію на гладкі м’язи бронхів і периферичних артерій, у порівнянніз неселективними b-адреноблокаторами.
Фармакокінетика. Атенолол-b-блокатор має виражену гідрофільність, томупісля всмоктування він практично не метаболізується в печінці і екскретуєтьсянирками в незмінному вигляді. Атенолол незначною мірою (менше 5%) зв’язується збілками плазми і близько 50% препарату, що всмоктався, виводиться з сечею через24 години. Максимальна b-блокуюча дія атенололу досягається через 2-4 годинипісля прийому препарату і досягнутий ефект триває протягом 24 годин.
Період напіввиведення препарату – 6-9 годин, при порушенні функціїнирок період напівиведення значно збільшується (16-27 годин). При триваломузастосуванні фармакокінетика атенололу практично не змінюється.
Гідрофільність забезпечує мінімальне проникнення препарату крізьгематоенцефалічний бар’єр, тому препарат не викликає порушення в діяльностіцентральної нервової системи.
Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр та надходить у груднемолоко. Препарат видаляється при гемодіалізі.
Показання длязастосування.
Артеріальна гіпертензія, стенокардія, суправентрикулярні порушенняритму серця.
Спосіб застосування та дози.
Атенолол приймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.Дозу слід призначати індивідуально. Рекомендується починати лікування з дози 50мг на день, а потім за необхідністю підвищувати дозу до 100 мг на день. Режимдозування 1-2 рази на день. Максимальна добова доза – 200 мг на день.Оптимальна дія Атенололу досягається протягом двох тижнів. Якщо протягом 2тижнів не буде досягнута задовільна корекція тиску, то гіпотензивна діяпрепарату може бути підсилено одночасно прийомом інших антигіпертензивнихзасобів (наприклад, діуретиків, альфа-адреноблокаторів).
Хворим на порушення функції нирок слід призначати знижені дозипрепарату:
| Кліренс креатиніну (мл/мін/1,73м")
| Креатинін в сироватці (мкмол/л)
| Доза атенололу
|
| 15-35
| 300-600
| 50 мг/день
|
| <15
| >600
| 50 мг через день
|
Після закінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступовопротягом 1-2 тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдромвідміни (тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічноїхвороби серця).
Побічна дія.
З боку серцево-судиної системи: брадикардія, порушенняатріовентрикулярної провідності, відчуття похолодання кінцівок: в окремихвипадках – поява симптомів серцевої недостатності.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресивнийстан, відчуття втоми.
З боку травного тракту: нудота, запори, діарея, рідко – сухість у роті.
З боку ендокринної системи: у ряді випадків – гіпоглікемічні стани ухворих на цукровий діабет на фоні прийому гіполіпідемічних засобів.
З боку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж.
Інші: посилення потовиділення, рідко – зменшення секреції слізноїрідини, кон’юнктивіт.
Протипоказання.
Синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, синдром слабкостісинусового вузла, атриовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, кардіогеннийшок, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії.
З обережністю слід призначати препарат хворим на бронхіальну астму, зоблітеруючими захворюванями периферичних судин.
Передозування.
При передозуванні можлива сонливість, брадикардія, утруднення дихання,втрата свідомості, гіпотензія. При симптомах передозування проводять промиванняшлунка, назначають активоване вугілля. Атенолол може бути видалений зсистемного кровотоку гемодіалізом. Лікування при брадикардії та AV-блокаді:атропін внутрішньовенно – 1-2 мг, адреноміметики (орципреналін, ізопреналін,добутамін).
Особливості застосування.
З обережністю потрібно призначати препарат хворим на цукровий діабет,хворобу Рейно, облітеруючі захворювання периферичних артерій, з вираженимипорушеннями функції нирок. У періоди вагітності та лактації застосуванняАтенололу не рекомендується.
Припиняти лікування препаратом треба поступово, щоб уникнути синдромувідміни.
Дані про безпеку застосування препарату у дітей відсутні.
Пацієнтам похилого віку Атенолол призначають у менших дозах, особливопри порушеннях функції нирок.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційнимнаркозом, ефіром або хлороформом хворим, які отримують Атенолол, слід припинитиприйом препарату за кілька днів до операції.
При феохромоцитомі бета-блокатори призначають на фоні альфа-блокуючихзасобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат посилює вплив інших антигіпертензивних засобів.
При одночасному призначенні Атенололу з резерпіном, a-метилдопою,верапамілом, гуанфацином та серцевими глікозидами може спостерігатися вираженабрадикардія.
Одночасно застосовувати Атенолол та клонідин потрібно з обережністю.При відміні Атенололу застосування клонідину продовжується ще кілька днів.
Потрібно обережно призначати Атенолол одночасно з протиаритмічнимипрепаратами 1-го класу, оскільки може посилюватися кардіодепресивна дія.
З обережністю слід застосовувати такі анестетики, як ефір, циклопропанчи трихлоретилен. Атенолол потенціює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну тапероральних гіпоглікемічних засобів.
При застосуванні разом з Атенололом опоїдних аналгетиків підсилюєтьсянаркотичний ефект.
Після припинення прийому інгібіторів МАО підвищується артеріальнийтиск.
При застосуванні разом з нікардипіном і німодипіном можливе порушеннясерцевого ритму та підсилення серцевої недостатності.
Амінофілін знижує ефект обох препаратів.
Нікотин підсилює ефект Атенололу.
Умови та термін зберігання.
Зберігати прикімнатній температурі (15 - 25°С). Берегти від дітей.
Термінпридатності - 5 років (зазначений на упаковці).