ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АТЕНОЛОЛ-ДАРНИЦЯ
(ATENOLOL-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;2-[4-[(2RS)-2-гідрокси-3-[(1-метилетил) аміно] пропокси]феніл]ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору,із двоопуклою поверхнею;
склад:1 таблетка містить: атенололу - 0,1 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,тальк, кросповідон Polyplasdone XL-10, гідроксипропілметилцелюлоза абогіпромелоза, магнію стеарат, титану двоокис, поліетиленгліколь 1500 абомакрогол 1500, або поліетиленоксид 1500.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.Атенолол. Код ATC С07A В03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, антиангінальний, антиаритмічний засіб.Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньоїсимпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує стимулюючий впливна серце симпатичної нервової системи і циркулюючих у крові катехоламінів.Знижує скоротність міокарду, серцевий викид і артеріальний тиск, зменшуєтьсяпотреба міокарда в кисні. Зменшує автоматизм синусового вузла, збільшуєтьсятривалість рефрактерного періоду, сповільнює AV провідність, зменшує частотусерцевих скорочень.
Фармакокінетика. Всмоктується з травного тракту не повністю(приблизно 50 % прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність. Максимальнаконцентрація досягається через 2 - 4 год. Зв''язування з білками плазми незначне(6-16 %). Проникає через плацентарний бар''єр і виділяється з грудним молоком.Не проникає через гематоенцефалічний бар''єр. Не метаболізується в печінці.Виводиться з організму в основному нирками (85-90 %) у незмінному стані. Періоднапіввиведення - 6-9 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатинину нижче35 мл/хв), а також у осіб літнього віку період напіввиведення збільшується.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактикаприступів стенокардії напруги, суправентрикулярні та шлуночкові аритмії,синусова тахікардія, гіперкінетичний кардіальний синдром функціональногогенезу.
Спосіб застосування та дози. На початку лікування дорослим призначаютьпо 50 мг (1/2 таблетки) один раз на добу (переважно ранком). При необхідностідозу поступово збільшують до 100 мг (1 таблетка) один раз на добу. Вища добовадоза – 200 мг (2 таблетки) в один або два прийоми. Пацієнтам літнього віку іпри порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15-35 мл/хв) препаратпризначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 15мл/хв – по 50 мгчерез день.
Побічна дія. Брадикардія, прогресування серцевої недостатності,порушення AV провідності, синдром “відміни”, бронхоспазм, порушеннямікроциркуляції в кінцівках (відчуття холоду і парестезії), гіпоглікемія (ухворих з цукровим діабетом, що приймають пероральні гіпоглікемічні засоби таінсулін), нудота, запор, диспепсія, сонливість, головний біль, запаморочення,депресія, посилення потовиділення, загальна слабість, зменшення секреціїслізної рідини, зниження потенції. При підвищеній чутливості до компонентівпрепарату можливі алергічні реакції (еритема, свербіж).
Протипоказання. Синусова брадикардія (частота серцевих скороченьменше 50 за хвилину), AV блокада II, III ступеня, кардіогенний шок, хронічнасерцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, артеріальнагіпотензія, обструктивні захворювання легень, ниркова недостатність,метаболічний ацидоз, вагітність, період лактації, підвищена чутливість докомпонентів препарату і сульфаніламідів. Атенолол-Дарниця не призначають дітям.
Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливісонливість, порушення дихання (свистяче дихання), гіпотензія, брадикардія,порушення AV провідності, розвиток серцевої недостатності, бронхоспазм,гіпоглікемія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля,підтримуюча і симптоматична терапія: атропін (при неефективності -ізопротеренол), глюкагон, вазопресори (добутамін або норадреналін), селективнібета-адреноміметики (ізопреналін, орципреналін). Контролюють артеріальний тиск,підтримують водно-електролітний баланс.
Особливості застосування. Застосовують з обережністю при AV-блокаді Iступеня, облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, обструктивнихзахворюваннях органів дихання, порушеннях функцій нирок, порушенняхводно-електролітного балансу (діабетичний кетоацидоз, лактатний ацидоз,ретенційний ацидоз), у хворих з алергічними захворюваннями в анамнезі. Прицукровому діабеті потрібен суворий контроль рівня глюкози в крові, оскількизастосування блокаторів бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікеміїі потенціювати дію антидіабетичних засобів. Слід бути обережнимиі припризначенні Атенололу-Дарниця хворим, що приймають препарати наперстянки і призахворюваннях травного тракту. При необхідності призначення препарату пацієнтаміз бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування бета2-адреноміметиків.Перед проведенням хірургічної операції препарат слід відмінити за 48 год. довведення наркозу; у випадку неможливості відміни Атенололу-Дарниця слідзастосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.Відміну препарату проводять поступово, тому що у хворих зі стенокардією прирізкій відміні блокаторів бета-адренорецепторів спостерігається синдром відмінирізного ступеня виразності (від прискорення і посилення інтенсивності приступівстенокардії до інфаркту міокарда і порушень ритму серця).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати дигіталісу при одночасномузастосуванні з Атенололом-Дарниця можуть пригнічувати АV провідність ісповільнювати частоту серцевих скорочень. Одночасне застосування згіпотензивними засобами, етанолом, трициклічними антидепресантами,барбітуратами, фенотіазинами, а також периферичними вазодилататорами можепризвести до різкого і надмірного падіння артеріального тиску. Засоби для наркозупідсилюють кардіодепресивну активність. Нестероїдні протизапальні засоби,естрогени, симпатоміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. Приодночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобамидія останніх може підсилюватися. Атенолол-Дарниця пролонгує діюнедеполяризуючих міорелаксантів.
Умови і термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей ісухому, захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки