ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АТЕНОБEНЕ
(ATENOBENE®)
Cклад:
діюча речовина: 1 таблетка,вкрита оболонкою, містить – атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магніюкарбонат важкий, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат,желатин, гідроксипропілметил-целюлоза,титану діоксид А, гліцерин.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори бета-адренорецепторів. КодАТС С07А В03.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Функціональні порушення з боку серцево-судинної системи(гіперкінетичний кардіальний синдром, функціональні порушення регуляціїартеріального тиску як монотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивнимипрепаратами, особливо тіазидними діуретиками);
- лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна та нестабільнастенокардія, особливо у випадках поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);
- артеріальна гіпертензія;
- порушення серцевого ритму (синусова тахікардія; профілактика надшлуночковоїтахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія; миготіння татріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові) аритмії, в томучислі, спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомомсимпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії та мерехтінняшлуночків;
- інфарктміокарда (лікування і профілактика для зниження летальності та зменшенняризику повторного інфаркту).
Протипоказання.
- Гострасерцева недостатність;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
- синдромслабкості синусового вузла;
- синоатріальна блокада;
- синусова брадикардія; (ЧСС менше 50 за 1 хвилину)
- артеріальнагіпотензія (систолічний тиск менший 90 мм. рт. ст.);
- бронхіальна астма;
- метаболічний ацидоз;
- пізністадії порушення периферичного кровообігу;
- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
- підвищена чутливість до атенололу та інших бета-адреноблокаторів;
- підвищена чутливість до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Атенобене приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючиводою, перед прийомом їжі, бажано в один і той самий час.
Дози прийому препарату та тривалість лікуваннявстановлюються лікарем індивідуально залежно від отриманого терапевтичногоефекту.
Не можна змінювати дозування або припиняти лікуванняАтенобене без поради лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвитоксиндрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози повинні відбуватисьповільно та поступово.
Функціональні порушення серцево-судинної системи:
Звичайно застосовують 25 мг атенололу на добу (1/2 таблеткиАтенобене по 50 мг).
Хронічна стабільна та нестабільна стенокардія:звичайно призначають 50–100 мг атенололу на добу (1–2 таблетки Атенобене по 50мг або 1/2 – 1 таблетка Атенобене по 100 мг ), які приймають за 1–2 рази.
Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, починаютьз одноразового застосування 50 мг Атенобене (1 таблетка Атенобене по 50мг або ½ таблетки Атенобене по 100 мг ), які приймають за 1–2 рази. Принеобхідності денну дозу через тиждень збільшують до 100 мг (2 таблеткиАтенобене по 50 мг або 1 таблетка Атенобене по 100 мг ), які приймають за 1–2рази.
Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні(шлуночкові) аритмії:
Атенобене призначають 1–2 рази на добу по 50–100 мг (1–4таблетки Атенобене по 50 мг або 1/2 –2 таблетки Атенобене по 100 мг ).
Максимальна добова доза Атенобене становить 200 мг.
У хворих із значними порушеннями функції нирок дозиАтенобене залежать від рівня кліренса креатинину: при кліренсі креатинину 10–30мл/хв дози знижують у 2 рази, а при кліренсі креатинину менш ніж 10 мл/хв дозизнижують у 4 рази в порівнянні із звичайними.
Побічні реакції.
- з бокусерцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушенняатріовентрикулярної провідності та прояви симптомів серцевої недостатності,відчуття холоду та парестезії в кінцівках. В окремих випадках у хворих зістенокардією не можна виключити посилення нападів;
- з бокуцентральної нервової системи: запаморочення, відчуття втоми, головний біль,порушення сну, нічні кошмари, депресивні розлади настрою тощо;
- з бокутравного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор;
- з бокуендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо ухворих з цукровим діабетом на фоні гіпоглікемічної терапії;
- алергічні шкірні реакції: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема;
- фотосенсибілізація;
- з бокусечостатевої системи: в окремих випадках спостерігались порушення лібідо тапотенції, гінекомастія;
- з бокудихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви синдрому бронхіальноїобструкції;
- інші –сухість у роті, кон’юнктивіт або зменшення секреції сльозових залоз, посиленняпотовиділення, порушення зору, м’язова слабкість.
Передозування.
Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикаціїі проявляється, в основному, порушеннями з боку кардіоваскулярної тацентральної нервової систем.
Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії,брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадкахспостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості;вкрай рідко – генералізовані судомні напади.
Лікування: у разі передозування або при загрожуючомузниженні частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікуванняАтенобене припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводитиретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.
При необхідності призначають:
- атропін(0,5 – 2,0 мг в/в у вигляді болюса);
- глюкагон: початкова доза 1–10 мг внутрівенно (струминно),надалі – 2–2,5 мг/год. у вигляді тривалої інфузії;
- симпатоміметики залежно від маси тіла й ефекту (допамін, добутамін,ізопреналін, оксипреналін або адреналін).
Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії,можлива тимчасова електрокардіостимуляція.
При бронхоспазмі призначають бета2-симпатоміметикиу вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрівенно)або амінофілін в/в.
При генералізованих судомах призначають повільне внутрівенне введення діазепаму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Атенобене проникає крізь плацентарний бар’єр та вматеринське молоко. Під час вагітності (особливо у перші 3 місяці) Атенобенеслід застосовувати тільки за суворими показаннями, з урахуванням ретельнозваженого співвідношення користь/ризик, оскільки досі відсутній достатнійдосвід його застосування у вагітних, особливо на ранніх стадіях. Якщо вагітніжінки приймали Атенобене, то у зв’язку з можливістю виникнення у дитинибрадикардії, гіпоглікемії та депресії дихання, лікування слід припинити неменше, як за 24–48 годин до пологів. Якщо це неможливе, то немовля повиннознаходитися під особливо ретельним наглядом протягом 24–48 годин післяпологів. Атенобене потрапляє у грудне молоко.
Діти. Призначати дітям до 12 років нерекомендується.
Особливі заходи безпеки.
При лікуванні препаратом “Атенобене” не слід застосовувативнутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів, як верапаміл та дилтіаземабо інші антиаритміки (наприклад, дизопірамід). Виключення становлять хворі, щознаходяться у відділеннях інтенсивної терапії.
У всіх перелічених випадках лікар повинен ретельно зважитиспіввідношення користь/ризик при призначеннях препарату “Атенобене”.
Якщо у хворих при лікуванні іншими бета-блокаторамиспостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури,необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і прилікуванні Атенобене.
Слід пам’ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідкихвипадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення станухворих з наявним цукровим діабетом. Іноді спостерігаються порушення ліпідногообміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшуєтьсярівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів уплазмі.
Особливості застосування.
З особливою обережністю і тільки під суворим лікарськимнаглядом необхідно призначати Атенобене:
- приатріовентрикулярній блокаді I ступеня;
- прицукровому діабеті з коливаннями рівня цукру у крові (у зв’язку з можливістю виникненнятяжкого гіпоглікемічного стану);
- увипадку тривалого голодування та важких фізичних навантаженнях (можливевиникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
- прифеохромоцитомі (без альфа1 адреноблокаторів);
- припорушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу ційкатегорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального станупечінки та/або нирок);
- принаявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
- хворимз порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
- хворим,які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічнимиреакціями в анамнезі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванніавтотранспортом або іншими механізмами. На початку лікування, припідвищенні дозування може знижуватись швидкість реакції і спроможність керуватитранспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші формивзаємодій.
При одночасному застосуванні Атенобене та:
- протидіабетичних засобів для внутрішнього застосування, таких як інсулін,можливе посилення або пролонгування їх дії. При цьому симптоми гіпоглікемії(особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватись або зникати. У зв’язку з цимнеобхідно здійснювати регулярний контроль цукру крові;
- трициклічнихантидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків,вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад,празозину) можливе підсилення гіпотензивного ефекту;
- блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін), крім підсиленнягіпотензивного ефекту, може розвинутись серцева недостатність;
- блокаторів кальцієвих каналів (типу верапаміл та дилтіазем) або іншихантиаритміків (наприклад, дизопірамід) може розвинутись артеріальна гіпотензія,брадикардія та інші порушення серцевого ритму, серцева недостатність;
- серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопу, гуанфацину та клонідину можевиникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
- індометацину може знижуватись антигіпертинзивний вплив атенололу;
- наркотичнихзасобів та анестетиків підсилюється антигіпертинзивний ефект. При цьомупроявляється адитивна, негативна інотропна дія обох засобів;
- периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) можевиникнути посилення нервово-м’язової блокади, тому перед операцією, щосупроводжується наркозом, анестезіолог повинен бути інформований про те, щохворий приймає Атенобене.
- еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;
- лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної діїлідокаїну.
У хворих, які приймають одночасно Атенобене і клонідин,останній може бути відмінений тільки через декілька днів після припиненнялікування Атенобене.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенобене – кардіоселективнийбета-адреноблокатор, впливає переважно на бета1-адренорецепторисерця, не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючоїдії. Атенобене має антиангінальну, гіпотензивну та протиаритмічну дію.Атенобене знижує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевихскорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність тазбудливість міокарда, серцевий викид, знижує потребу міокарда у кисні.
Фармакокінетика. Після перорального застосуваннявсмоктується 50–60 % від прийнятої дози препарату. Період напіввиведеннястановить 6–9 годин, проте фармакологічні ефекти препарату зберігаютьсяпротягом тривалішого часу (приблизно 21 годину). При порушенні функції нирокперіод напіввиведення значно збільшується. З білками плазми зв’язується менше 5% від введеної дози препарату, об’єм розподілу становить 0,7 л/кг. Препаратмайже не метаболізується в організмі. Більша частина прийнятої дози (85%) виводиться з сечею у незмінному стані. Препарат проникає крізь плацентарнийбар’єр і потрапляє в грудне молоко. Атенолол практично не проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкритіоболонкою, по 50 мг, білого або майже білого кольору, круглої форми,двоякоопуклі, з насічкою та гравіруванням “М006”на одному боці;
таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг, білого або майжебілого кольору, круглої форми, двоопуклі, з насічкою на одному боці
Несумісність.
Немає.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С, в недоступному для дітей місці.