ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРОСЕМІД
(FUROSEMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemide;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з кремуватимвідтінком, з плоскою поверхнею і фаскою;
склад: 1 таблетка містить фуросеміду 0,04 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, кальцію стеарат, крохмалькартопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Код АТС С03С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фуросемід – “петльовий” діуретик, є активнимсалуретичним засобом; виявляє швидко наступаючий, виражений і короткочаснийдіуретичний ефект. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору у товстому сегментівисхідної частини петлі Генле. Має натрійуретичний, хлоруретичний ефект,збільшує екскрецію калію, кальцію, магнію. Фуросемід зменшує периферичнінабряки, застійні явища у легенях, судинний легеневий опір, тиск заклинюваннялегеневих капілярів у легеневій артерії і правого передсердя. Зберігаєефективність при низькій швидкості клубочкової фільтрації.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо діуретична дія розвиваєтьсячерез 20 - 30 хв, досягає максимумум через 1 - 2 год і триває до 4 год.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у травному тракті.Біодоступність становить 60 - 70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічнійсерцевій недостатності ступінь абсорбції зменшується.
Відносний об’єм розподілення становить 0,2 л/кг. Зв’язування з білкамиплазми крові (переважно з альбумінами) – 95 - 99%. Метаболізується у печінці зутворенням неактивних метаболітів, переважно глюкуронідів. Виводиться нирками(88%) і з жовчю (12%). Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцієюнирок і печінки становить 0,5 - 1,5 год; при анурії може збільшуватися до 1,5 -2,5 год; при нирковій та печінковій недостатності разом – до 11 - 20 год.
Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність,гіпертонічний криз, асцит при новоутвореннях і серцевій недостатності,набряково-асцитичний синдром при цирозі печінки; набряки при захворюванняхнирок, нефротичному синдромі; еклампсія; виражена гіпернатріємія,гіперкальціємія і гіпермагніємія.
Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежно відпоказань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування дозикоригуюються залежно від величини добового діурезу і динаміки стану хворого.
При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0,04 -0,08 г (1 - 2 таблетки) на добу. Таблетки приймають вранці, до їди. Післядосягнення необхідного добового діурезу дозу знижують до підтримуючої. Завідустності терапевтичного ефекту препарату у дозі 1 - 2 таблетки дозу можназбільшити на 1 таблетку, з проміжками 6 - 8 год, у 2 - 3 прийоми. Післязменшення набряків призначають у менших дозах, з перервою 1 - 2 дні.
При гіпертонічній хворобі Фуросемід призначають по 0,02 - 0,04 г(½ - 1 таблетка), 1 раз на добу.
При серцевій недостатності добову дозу можна збільшити до 0,08 г (2таблетки).
При призначенні одночасно з антигіпертензивними препаратами дозуФуросеміду визначають індивідуально. Максимальна добова доза для дорослих – до0,6 г.
Для дітей,починаючи з 1 року, середня добова доза становить 1 мг/кг маси тіла. У тяжкихвипадках доза може бути підвищена до 2 мг/кг маси тіла, у 2 - 3 прийоми зінтервалом у 6 годин.
Побічна дія. Можливі: нудота, анорексія, діарея; гіпотензія (утому числі постуральна), колапс; погіршання слуху, зору, нервозність,запаморочення, головний біль, м’язова слабкість, парестезії; інтерстеціальнийнефрит; гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперурикемія, загостренняподагри, гіперглікемія (порушення толерантності до глюкози), підвищення рівняхолестерину, гіпохлоремічний алколоз; порушення функції печінки (внутрішньопечінковийхолестаз); гіпермія, кропив’янка, свербіж шкіри.
Рідко спостерігається панкреатит, апластична анемія, лейкопенія,гематурія, системний васкуліт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату (у тому числі досульфаніламідів). Аденома передміхурової залози, обструкція сечовивіднихшляхів каменем, прекоматозні стани, печінкова кома, діабетична кома, подагра,порушення водно-електролітного обміну: гіпонатріємія, гіпокаліємія,гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, олігурія протягомбільше 24 год, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного трактулівого шлуночка, гіпотензія, дигіталісна інтоксикація, системний червонийвовчак, панкреатит, метаболічний алколоз. І триместр вагітності.
Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску, сонливість,сплутаність свідомості, колапс, тромбози, гостра ниркова недостатність, млявийпараліч, апатія.
Лікування: провокування блювання, промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля. Корекція водно-електролітного балансу ікислотно-основного стану, поповнення об’єму циркулюючої крові, симптоматичнелікування.
Особливості застосування. Хворим, які отримують великі дози Фуросеміду,недоцільно обмежувати споживання кухонної солі, для профілактики гіпокалієміїрекомендується дієта, багата на калій, та/або прийом препаратів, що містятькалій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансувідмічається у хворих з нирковою недостатністю. При лікуванні слід періодичноконтролювати вміст електролітів плазми крові, кислотно-основного стану, вмістостаточного азоту і проводити, за необхідності, відповідну корекцію лікування ухворих з частим блюванням і на фоні парентерального прийому рідини. При появіабо посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючимизахворюваннями нирок рекомендується припинити лікування. Вибір режиму дозуванняхворим на асцит на фоні цирозу печінки слід проводити у стаціонарі (порушенняводно-електролітного балансу може призвести до розвитку печінкової коми). Цимхворим слід контролювати вміст електролітів плазми. Для своєчасної корекціїгіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію і калійзберігаючихдіуретиків (перш за все спіронолактону).
З обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністюна фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, а також пацієнтам похилого вікуз вираженим атеросклерозом.
До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. Під часлікування Фуросемідом необхідно контролювати артеріальний тиск, рівеньелектролітів і глюкози у сироватці крові, функцію печінки і нирок.
Вагітність і період лактації.
При вагітностізастосування Фуросеміду можливо лише у разі, коли очікувана користь для матеріперевищує ризик для плода.
Оскільки Фуросемід може виділятися з грудним молоком, а такожпригнічувати лактацію, за необхідності застосування у період лактації годуваннягруддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими небезпечнимимеханізмами.
При прийоміФуросеміду не можна виключати ймовірність зниження здатності концентруватиувагу, що важливо для осіб, які керують транспортними засобами і працюють змеханізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміноглікозиди, етакринова кислота іцисплатин підвищують ототоксичність (особливо при порушенні функції нирок).Посилює безпеку ураження нирок на фоні амфотерацину В. При застосуванні високихдоз саліцилатів збільшується ризик саліцилізму, серцевих глікозидів –гіпокаліємії і пов’язаної з нею артимії, кортикостероїдів – електролітногодисбалансу. Зменшує міорелаксуючу активність тубокурарину, потенціює ефектсукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує інтоксикацію літію. Підвпливом Фуросеміду зростає ефект інгібіторів АПФ та антигіпертензивних засобів,варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється – протидіабетичних препаратів,норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок інгібування синтезупростагландинів, порушення рівня реніну у плазмі та екскреції альдостерону)знижують ефективність. Пробенецид збільшує концентрацію у сироватці (блокуєекскрецію).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці воригінальній упаковці при температурі від +15°С до +25°С. Термін придатності –2 роки.