ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРОСЕМІД
(FUROSEMIDЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemid;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоілантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або з жовтуватимвідтінком рідина;
склад: 1 мл розчину містить фуросеміду 0,01 г;
допоміжні речовини: 1 М розчин натрію гідроксиду, натрію хлорид, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів.
Код АТС С03С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фуросемід – “петльовий” діуретик, єактивним салуретичним засобом; виявляє швидко наступаючий, виражений ікороткочасний діуретичний ефект. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору утовстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Має натрійуретичний,хлоруретичний ефект, збільшує екскрецію калію, кальцію, магнію. Фуросемідзменшує периферичні набряки, застійні явища у легенях, судинний легеневий опір,тиск заклинювання легеневих капілярів у легеневій артерії і правого передсердя.Зберігає ефективність при низькій швидкості клубочкової фільтрації. Початок ітривалість діуретичного ефекту при внутрішньовенному та внутрішньом’язовомувведенні спостерігається через декілька хвилин. Максимальна вираженістьсечогінного впливу спостерігається протягом перших 2 днів. У ряді ситуаційпрепарат виявляє діуретичну дію при недостатній ефективности інших діуретичнихзасобів.
Фармакокінетика. Фуросемід швидко і навіть повністювсмоктується у шлукново-кишковий тракт. Зв’язування з білками плазми крові - 91- 97%. Виводиться нирками (88%) і з жовчю (12%). Період напіввиведення упацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0,5 - 1,5 год; прианурії може збільшуватися до 1,5 - 2,5 год; при нирковій та печінковійнедостатності разом - до 11 - 20 год.
Показання для застосування. Набряк легенів, набряк мозку, гостралівошлуночкова недостатність, гіпертонічний криз, форсований діурез, набряковийсиндром.
Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежновід показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування дозикоригуються залежно від величини добового діурезу і динаміки стану хворого.
Парентеральне лікування Фуросемідом дорослихрозпочинають з дози 20 - 40 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Черезіснування ризику порушення слуху швидкість внутрішньовенного вливання неповинна перевищувати 40 мг/хв.
При набряку легенів початкова доза становить 40 мгвнутрішньовенно. За наявності показань цю дозу можна ввести вдруге через 20 хв.
При набряку мозку початкова доза – 20 - 40 мгвнутрішньовенно, 1 - 2 рази на добу. Для появи рівномірного діурезузастосовують інфузію розчину Рінгера й глюкози у співвідношенні 1 : 1.
Дітям Фуросемід вводиться внутрішньовенно абовнутрішньом’язово з розрахунку 1 мг/кг маси тіла на добу.
Побічна дія. Можливі: нудота, анорексія, діарея;гіпотензія (у тому числі постуральна), колапс; погіршення слуху, зору,нервозність, запаморочення, судоми, головний біль, м’язова слабкість,парестезії; інтерстеціальний нефрит; гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія,гіперурикемія, загострення подагри, гіперглікемія (порушення толерантності доглюкози), підвищення рівня холестерину, гіпохлоремічний алкалоз; порушенняфункції печінки (внутрішньопечінковий холестаз); гіпермія, кропив’янка, свербіжшкіри, дерматит.
Рідко спостерігається панкреатит, апластична анемія,лейкопенія, гематурія, системний васкуліт, гіповолемія, дегідратація, порушеннясерцевого ритму, сухість у роті, підвищення рівня сечовини та креатиніну,анафілактичний шок.
У недоношених дітей можливий нефрокальциноз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату (у тому числісульфаніламідів). Обструкція сечовивідних шляхів каменем, коматозні стани(печінкова кома, діабетична кома), порушення водно-електролітного обміну:гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія,гіперурикемія, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного трактулівого шлуночка, гіпотензія, дигіталісна інтоксикація, панкреатит, метаболічнийалкалоз, гострий гломерулонефрит, термінальна стадія ниркової недостатності. Ітриместр вагітності.
Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску, сонливість,сплутаність свідомості, колапс, тромбози, гостра ниркова недостатність, млявийпараліч, апатія. Лікування: корекція водно-електролітного балансу ікислотно-лужного стану, поповнення об’єму циркулюючої крові, симптоматичнелікування.
Особливості застосування. Хворим, які отримують великі дозиФуросеміду, недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Для профілактики гіпокалієміїрекомендується дієта, багата на калій, та/або прийом препаратів, що містятькалій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансувідмічається у хворих з нирковою недостатністю. При лікуванні слід періодичноконтролювати вміст електролітів плазми крові, кислотно-лужний стан, вмістзалишкового азоту і проводити, за необхідності, відповідну корекцію лікування ухворих з частим блюванням. При появі або посиленні азотемії та олігурії ухворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинитилікування. Вибір режиму дозування хворим з асцитом на фоні цирозу печінки слідпроводити у стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу може призвестидо розвитку печінкової коми). Цим хворим слід контролювати вміст електролітівплазми. Для своєчасної корекції гіпокаліємії рекомендується застосуванняпрепаратів калію і калійзберігаючих діуретиків (перш за все спіронолактону).
З обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкоюсерцевою недостатністю на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, а такожпацієнтам похилого віку з вираженим атеросклерозом.
До початку лікування слід компенсувати електролітніпорушення. Під час лікування Фуросемідом необхідно контролювати артеріальнийтиск, рівень електролітів і глюкози у сироватці крові, функцію печінки і нирок.
Вагітність і період лактації.
При вагітності застосування Фуросеміду можливо лишеу разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода. Препаратзастосовують коротким курсом.
Оскільки Фуросемід може виділятися з грудниммолоком, а також пригнічувати лактацію, за необхідності застосування у періодлактації, годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати автотранспортом таіншими небезпечними механізмами.
При прийомі Фуросеміду не можна виключатиймовірність зниження здатності концентрувати увагу, що важливо для осіб, якікерують транспортними засобами і працюють з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміноглікозиди, етакринова кислота іцисплатин підвищують ототоксичність (особливо при порушенні функції нирок).Посилюється ймовірність ураження нирок на фоні застосування амфотерацину В. Призастосуванні високих доз серцевих глікозидів збільшується ризик гіпокаліємії іпов’язаної з нею, артимії, кортикостероїдів - електролітного дисбалансу(гіпокаліємія). Зменшує міорелаксуючу активність тубокурарину, потенціює ефектсукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує інтоксикацію літію. Підвпливом Фуросеміду зростає ефект інгібіторів АПФ та антигіпертензивних засобів,варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється - протидіабетичних препаратів,норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок інгібування синтезупростагландинів, порушення рівня реніну у плазмі та екскреції альдостерону)знижують ефективність Фуросеміду. Пробенецид збільшує концентрацію Фуросеміду всироватці (блокує екскрецію).
Умови та терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності - 2роки.