ІН С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРОСЕМІД
(FUROSEMIDUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemide,4–хлор-2-(фурфуриламіно)-5-сульфамоїлбензойнакислота;
основные физико-химические свойства: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою;
состав: 1 таблетка містить фуросеміду – 0,04 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний,полівінілпіролідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Код АТС С03С А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фуросемід - салуретичнийзасіб швидкої дії для перорального застосування з вираженим короткочаснимдіуретичним ефектом. Блокує реабсорбцію іонів натрію (на 15-20%) і хлору утовстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Помірно збільшує виведеннябікарбонатів, фосфатів, кальцію, магнію і калію, має натрійуретичний тахлоруретичний ефект. Підвищує рН сечі. Виявляє вторинні ефекти, що зумовленівивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньонирковогокровотоку. На відміну від тіазидних діуретиків препарат не пригнічує клубочковуфільтрацію, знижує артеріальний тиск, виявляючи антигіпертензивну дію.Фуросемід поліпшує функціональний клас серцевої недостатності, знижуючи тискнаповнення (діастолічний) у лівому шлуночку. Зменшує периферичні набряки,застійні явища у легенях, судинний легеневий опір, тиск заклинювання легеневихкапілярів у легеневій артерії і правому передсерді. Зберігає ефективність принизькій швидкості клубочкової фільтрації.
Діуретичний ефект розвивається через 20-30 хвилин після прийомупрепарату, максимальна дія досягається через 1-2 години і триває до 4-6 годин.
Фармакокінетика. Привнутрішньому прийомі біодоступність Фуросеміду становить 60-70%.При тяжких захворюваннях нирок або хронічній серцевій недостатності ступіньабсорбції зменшується. Максимальна концентрація Фуросеміду в крові зростає зпідвищенням дози; час її досягання не залежить від дози і коливається у широкихмежах залежно від стану пацієнта. Зв''язування з білками плазми (переважно з альбумінами)– 95-99%, вільна фракція становить 2,5-4% від терапевтичної концентрації. Об’єм розподілу дорівнює0,1 л/кг. Метаболізується у печінці в основному з утворенням глюкуроніду.Виводиться нирками – 88%, з жовчю - 12%.Період напіввиведення у осіб з нормальною фукцією нирок і печінки становить до0,5-1,5 години; при анурії може збільшуватисядо 1,5-2,5 годин, при сполученій нирковій ипечінковій недостатності – до 11-20 годин.Ефект препарату коригує з його концентрацією у сечі.
Показання до застосування. Набряковий синдром різного генезу, у тому числі прихронічній серцевій недостатності IIБ-III стадій, цирозі печінки з явищамипортальної гіпертензії, хронічній нирковій недостатності; артеріальнійгіпертензії, еклампсії; гіпернатріємії, гіперкальціємії, гіпермагніємії.Проведення форсованого діурезу.
Спосіб застосування і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально залежновід важкості стану, вираженості порушень водно-електролітного балансу ішвидкості клубочкової фільтрації. Препарат приймають до їди.
При невираженому набряковому синдромі початкова добова доза длядорослих звичайно становить 1 таблетку (40 мг) вранці, підтримуюча доза – 0,5таблетки (20 мг) 1 раз на добу або 1 таблетка (40 мг) через день. Принеобхідності можливе збільшення дози на 0,5-1 таблетку (20-40 мг) кожні 6-8годин до отримання діуретичного ефекту. Вища добова доза - 600 мг. Післязменшення набряків препарат призначають у менших дозах з перервою 1-2 дні.
При артеріальній гіпертензії початкова доза для дорослих становить по 1таблетці (40 мг) 2 рази на добу. При прийомі разом з іншими антигіпертензивнимипрепаратами Фуросемід призначають звичайно по 0,5 таблетки (20 мг) 1-2 рази надобу.
Як антигіперкальціємічний засіб дорослим призначають 3 таблетки (120мг) на добу в 1-3 прийоми.
Дітям при внутрішньому прийомі як діуретичний засіб фуросемідпризначають у початковій дозі 1-2 мг/кг одноразово; далі дозу збільшують на 1-2мг/кг кожні 6-8 годин до отримання необхідного ефекту. Вища добова доза длядітей – 40 мг. Новонародженим препарат в таблетках не призначають.
Побічна дія. Артеріальна гіпотензія,запаморочення, колапс, порушення серцевого ритму, тромбоемболія, тромбофлебіт(переважно у осіб похилого віку), гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія,гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, гіперурикемія, загострення подагри,сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, діарея, у поодиноких випадкахпанкреатит, м’язова слабкість, судоми, шкірні алергічні реакції (висип,дерматит), у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю при застосуванніпрепарату у високих дозах – порушення слуха і зору, парестезії. Рідкоспостерігається апластична анемія, лейкопенія, гематурія, системний васкуліт.
Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату і сульфонамідів, гострийгломерулонефрит, гостра ниркова недостатність, анурія, порушення прохідностісечових шляхів, печінкова кома, панкреатит, порушення електролітного балансу ікислотно-лужної рівноваги (гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіповолемія,метаболічний алкалоз), подагра, гіперурикемія, діабетична кома, цукровий діабетабо порушення толерантності до углеводів, артеріальна гіпотензія, інфарктміокарда, системний червоний вовчак, перша половина вагітності, періодлактації,
Передозування. Симптоми: дегідратація, зниження об’ємуциркулюючої крові, артеріальна гіпотензія, колапс, гіпокаліємія,гіпохлоремічний алкалоз, сонливість, сплутаність свідомості, апатія, гостраниркова недостатність.
Лікування: припинення лікування, провокуванняблювання, промивання шлунка, нормалізація водно-електролітного балансу,кислотно-лужного обміну; поповнення об’єму циркуляторної крові, симптоматичнатерапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
Особливості застосування. З обережністю приймаютьпри тяжкій серцево-судинній недостатності, на фоні тривалої терапії серцевимиглікозидами, слід обережно приймати пацієнтам похилого віку з виражениматеросклерозом.
До початку лікування слід компенсувати електролітніпорушення. У період лікування необхідно контролювати артеріальний тиск, рівеньелектролітів і глюкози у крові, функцію печінки і нирок.
Для профілактики гіпокаліємії доцільно призначати Фуросемідна фоні дієти, багатої калієм, або з калійзберігаючими діуретиками. Приодночасному застосуванні Фуросеміду і гіпоглікемічних препаратів може виявитисяпотреба у корекції дози останніх.
При вагітності Фуросемід можна застосовувати лишекороткочасно і за суворим призначенням лікаря. В період лікування грудневигодовування необхідно припинити.
Не слід застосовувати під час роботи особам, що керуютьтранспортними засобами, і тим, хто працює з потенціально небезпечнимимеханізмами, оскільки при застосуванні препарату можливе зниження концентраціїуваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасномузастосуванні Фуросеміду з глюкокортикостероїдами, антигіпертензивними засобами,серцевими глікозидами і амфотеріцином В підвищується ризик розвиткугіпокаліємії, аритмії; з неполярізуючими міорелаксантами – спостерігаєтьсяпідсилення їх ефектів; з препаратами літію – підсилення їх ефектів внаслідокпідвищення концентрації літію в крові; з алопурінолом, пероральнимигіпоглікемічними засобами, інсуліном, норадреналіном – зниження їх ефектів; заміноглікозидами і цефалоспоринами та цисплатином – підсилення нефротоксичної іототоксичної дії. Нестероїдні протизапальні засоби і сукралфат знижуютьдіуретичний ефект Фуросеміду. При одночасному застосуванні Фуросеміду та іншихантигіпертензивних засобів гіпотензивний ефект потенціюється. Фуросемід посилюєдію варфарину, теофіліну. Пробеніцид збільшує концентрацію Фуросеміду всироватці крові.
Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці притемпературі від 5 до 30 0С. Зберігати у недоступному для дітеймісці.
Термін придатності – 2 роки.