IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРОСЕМIД
(FUROSEMIDЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemidе;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватимвідтінком рідина;
склад: 2 мл розчину містить фуросеміду 0,02 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин натрію гідроксиду 1 М, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препаратисульфамідів.
Код АТС С03С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фуросемiд є ефективним та швидкодіючим дiуретичним(салуретичним) засобом. Дiуретичний ефект пов’язаний з пригнiченням реабсорбцiїiонiв натрiю та хлору в петлі Генле. Збільшує виведення іонів калію, магнію,кальцію.
При внутрішньовенному введенні спричиняє розширення периферичних вен,зменшує переднавантаження, знижує тиск заповнення лівого шлуночка і тиск улегеневій артерії.
Діуретичний ефект при внутрішньовенному введенні спостерігається через3 - 4 хв і триває 1 - 2 год. Це робить можливим застосування препарату приневiдкладних станах – набряку легенiв, мозку.
Фармакокінетика. Концентрація фуросеміду в плазмі крові зростаєзі збільшенням дози, але час досягнення максимуму не залежить від дози і варіюєв широких межах залежно від стану пацієнта. У плазмі крові активна речовиназнаходиться в основному у зв’язку з альбуміном: у діапазоні концентрацій від 1до 400 нг/мл зв’язок з білком у здорових осіб становить 91 - 99%. Вільнафракція – 2,5 - 4,1% терапевтичної концентрації. У процесі біотрансформаціїфуросемід в організмі перетворюється в основному на глюкуронід.
Показання для застосування. Набряк мозку, гостра лівошлуночкованедостатність (набряк легенів), гіпертонічний криз, форсований діурез, набрякипри застiйних явищах у малому та великому колах кровообiгу, еклампсiя.
Спосіб застосування та дози. Фуросемiд призначають внутрiшньовенно iвнутрiшньом’язово. Для дорослих добова доза для парентерального введення – 40 -60 - 120 мг (1 - 2 рази на добу). Максимальна добова доза для дорослих – 240мг. Для дітей початкова добова доза – 1 мг на кг маси тіла, максимальна добовадоза – 6 мг на кг маси тіла.
Побічна дія. Можливi нудота, дiарея, гiперемiя i свербiж шкiри,гiпотензiя, тимчасове погiршення слуху, iнтерстицiальний нефрит. Через посиленнядiурезу можуть виникнути запаморочення, депресiя, м’язова слабкiсть, спрага,гiперурикемiя, урикозурiя, гiперглiкемiя, порушення електролітного балансу(гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз печінки, гіпонатріємія,гіпохлоремічний алкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові зрозвитком нападу подагри в пацієнтів зі схильністю до цього.
У недоношених дітей можливий нефрокальциноз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату ісульфонамідам; гіпокаліємія, печінкова кома, гостра ниркова недостатність занурією, механічна непрохідність сечовидільних шляхів, порушення відтоку сечі;вагітність (особливо перша половина) і лактація.
Передозування.
Симптоми: дегідратація, зниження об’єму циркулюючої крові (ОЦК), артеріальнагіпотензія, електролітний дисбаланс, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз,обумовлені діуретичним ефектом.
Лікування: корекція водно-сольового балансу, заповнення об’ємуциркулюючої крові, терапія симптоматична. Специфічного антидота не існує.
Особливості застосування. У період застосування препарату дієта повинна бутибагатою на калій. З обережністю застосовують в осіб літнього віку з явищамиатеросклерозу, при тяжкій недостатності кровообігу, тривалому застосуванніпрепаратів наперстянки. Зростаюча азотемія та олігурія є показанням для відмінипрепарату.
Вагітність і лактація.
Під час вагітності застосування препарату можливо тільки у разі, колиочікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Фуросемід виділяється з молоком у жінок у період лактації, через щодоцільно припинити годування груддю.
У період лікування Фуросемідом варто уникати занять потенційнонебезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фуросемід не можна змішувати в одному об’єміз розчинами інших препаратів для парентерального введення.
Підвищує концентрацію і ризик розвитку нефро- і ототоксичної дії цефалоспоринів,аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицинуВ (внаслідок конкурентного ниркового виведення).
Підвищує ефективність діазоксиду і теофіліну, знижує – гіпоглікемічнихлікарських засобів, алопуринолу.
Знижує нирковий кліренс препаратів літію і підвищує ймовірністьрозвитку інтоксикації.
Підсилює гіпотензивну дію гіпотензивних препаратів, нервово-м’язовублокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (суксаметоній) і послаблюєдію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин).
Пресорні аміни і Фуросемід взаємно знижують ефективність.
Лікарські засоби, що блокують канальцієву секрецію, підвищуютьконцентрацію фуросеміду в сироватці крові.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів, амфотерицину В підвищуєтьсяризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами зростає ризик розвиткудигіталісної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- і низькополярнихсерцевих глікозидів) і подовження періоду напіввиведення (для низькополярних).
Нестероїдні протизапальні засоби, сукральфат знижують діуретичнийефект.
Приймання саліцилатів у великих дозах на фоні терапії Фуросемідомзбільшує ризик прояву їхньої токсичності.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі 15 - 25 °С. Термін придатності – 2 роки.