ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФРУСЕМІД
(FRUSEMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: Furosemidе;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоілантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки круглої форми зфаскою і рискою.
склад: 1 таблеткамістить фуросеміду – 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоефективні діуретики.Фуросемід. Код АТС С03С А01
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фуросемід високоефективнийпетльовий діуретик, переважно з натрійуретичним ефектом. Діє протягом товстого сегментавизхідного коліна петлі Генле і безпосередньо блокує реабсорбцію 15 – 20 %профільтрованих іонів натрію. Секретується у просвіт проксимальних нирковихканальців. Збільшує виведення натрію, калію, хлору, кальцію, магнію,бікарбонатів, фосфатів. Незначною мірою впливає на кислотність сечі, затримуєсолі сечової кислоти.
Фармакокінетика. При прийомі перорально швидко і достатньо повновсмоктується в травному каналі. Біодоступність 60 – 70 %, зв’язується з білкамиплазми крові на 91 – 97 %. Період напіввиведення становить 30 хв. – 1 год.Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, головнимчином глюкораніду. Екскретує на 88 % нирками і 12 % жовчю. Діуретичний ефектпісля прийому відмічається через 15 – 30 хв., досягає максимуму через 1 – 2год., триває - 6 – 8 год.
Показання для застосування. Набряковий синдром різного генезу, набряк мозку,набряк легень, асцитний цироз печінки, нефротичний синдром, серцева астма, хронічнасерцева недостатність, деякі форми гіпертонічних кризів, для проведенняфорсованого діурезу.
Спосіб застосування та дози. Звичайна підтримуюча доза становить 20 – 40 – 80мг на добу. За необхідності разова доза може підвищуватись на 40 мг кожні 6 – 8год. для досягнення бажаного діуретичного ефекту. Підібрану у такий спосіб дозурозподіляють на 1 – 2 – 3 прийоми. Максимальна добова доза - 600 мг за умовиретельного медичного нагляду.
Дітям призначають у дозі 1-2 мг/кг на добу.
Побічна дія. Гіпотензія (у тому числі постуральна), колапс,тромбоемболія, тромбофлебіт (переважно у людей похилого віку); можливі нудота,блювання, діарея, гіповолемія, порушення електролітного балансу (гіпомагніємія,гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз печінки, гіпонатріємію,гіпохлоремічний алкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові зрозвитком приступу подагри в пацієнтів зі схильністю до атеросклерозу,порушення толерантності до глюкози, порушення функції печінки,внутрішньопечінковий холестаз, панкреотит, анорексія, ураження внутрішньоговуха, втрата слуху, висипання на шкірі, свербіж, порушення зору, загальнаслабкість, запаморочення, головний біль внаслідок пониження артеріальноготиску, парестезії, фасцикуляція м’язів, спрага; рідко – тромбоцитопенія,апластична анемія, лейкопенія, гематурія, ексфоліативний дерматит, імпотенція,фотосенсебілізація.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату,механічні перешкоди для відтоку сечі, анурія, гостра ниркова недостатність,печінкова або діабетична кома, передкоматозний стан, виражена гіпокаліемія,гіпонатріемія, гіповолемія, алкалоз, олігурія протягом 24 год, подагра,гіперурикемія, цукровий діабет або порушення толерантності до вуглеводів,декомпенсований мітральний або аортальний стеноз, підвищення тиску в яремнійвені понад 10 мм. рт. ст., гіпертрофічна кардіоміопатія, гіпотензія, інфарктміокарда, системний червоний вовчак, панкреатит, метаболічний алкалоз, першаполовина вагітності, період лактації.
Передозування. Симптоми: гіпотензія, зниження загального об’ємуциркуляції крові, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз.
Лікування: промивання шлунка, призначають блювотні засоби та препаратикалію, проводять трансфузійну терапію з урахуванням водно-електролітногобалансу, при гіпотензії з обережністю призначають дофамінергічні засоби.
Особливості застосування. Під час лікування рекомендується дотримуватисьдієти, забезпечити достатнє надходження калію. У процесі діуретичної терапіїпоказано регулярно визначати рівень калію, електролітів у крові і добовогодіурезу, особливо при використанні в дозі понад 80 мг. З особливою обережністюзастосовують для лікування людей літнього віку з явищами атеросклерозу, притяжкій недостатності кровообігу, довготривалому застосуванні препаратів наперстянки.Зростаюча азотемія і олігурія є показниками для відміни препарату. Принаявності асциту без периферичних набряків рекомендується застосовувати удозах, які забезпечують додатковий діурез в об’ємі не більше 700 – 900 мл надобу, щоб запобігти розвитку олігурії, азотемії і порушень електролітногообміну. З метою виключення феномену “рикошету” при лікуванні артеріальноїгіпертензії призначають не менше 2 разів на добу. Необхідна тимчасова відміназа декілька днів перед призначенням інгібіторів АПФ. Протягом перших місяцівлікування рекомендується контроль артеріального тиску, рівня електролітів(особливо калію), креатиніну, азоту сечовини, сечової кислоти, періодичноговизначення активності ниркових ферментів, рівня кальцію та магнію, вмістуглюкози в крові та сечі (при цукровому діабеті). Під час лікування Фрусемідомне рекомендується керувати автотранспортом та займатись видами діяльності, якіпотребують підвищеної уваги та швидкості реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фрусемід може підвищувати нефротоксичністьцефалоспоринових антибіотиків та ототоксичність (особливо при порушенні функціїпечінки) аміноглікозидів, етакринової кислоти, цисплатину. Посилює небезпекуураження нирок на фоні амфотерицину В. При призначенні високих доз саліцилатівзбільшується ризик розвитку саліцилізму (конкурентна ниркова екстракція),серцевих глікозидів – гіпокаліемії і пов’язаної з нею аритмії, кортикостероїдів– електролітного дисбалансу. Зменшує міорелаксуючу активність тубокурарину,потенціює ефект сукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує ймовірністьінтоксикації літію. Під впливом Фрусеміду зростає ефект інгібіторів АПФ іантигіпертензивних засобів, варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється діяпротидіабетичних препаратів, норадреналіну. Сукральфат та індометацин (зарахунок інгібування синтезу ПГ, порушення рівня реніну в плазмі і екскреціїальдостерону) знижують ефективність фуросеміду. Щоб запобігти надмірноїгіпотензії не призначають Фрусемід разом з іншими лікарськими засобами антигіпертензивноїдії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 0С.Термін придатності – 3 роки.