ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРОСЕМIД
(FUROSEMIDЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemidе; 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантраніловакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінкомкольору;
склад: 1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, кальціюстеарат, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препаратисульфамідів.
Код АТС С03С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сильнодіючий діуретик похідне сульфонамідів, ефектякого розвивається швидко. Механізм дії фуросеміду пов’язаний із блокадоюреабсорбції іонів натрію та хлору у висхідному відділі петлі Генле; впливає іна звивисті канальці, причому цей ефект не пов’язаний із пригніченнямкарбоангідрази або альдостероновою активністю. Препарат спричиняє вираженудіуретичну, натрійуретичну, хлоруретичну дію. Збільшує також виведення калію,кальцію, магнію. Препарат знижує тиск наповнення лівого шлуночка, тиск улегеневій артерії, поліпшує роботу серця при серцевій недостатності; знижуєсистемний артеріальний тиск.
Препарат рівною мірою ефективний при ацидозі та алкалозі. Діуретичнийефект при прийомі внутрішньо спостерігається через 20 - 30 хв, максимум дії препарату– через 1 - 2 години. Тривалість ефекту після одноразового прийому – 4 години.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фуросемід всмоктується зтравного тракту, біодоступність становить 64%. Максимальна концентраціяпрепарату в плазмі крові зростає з підвищенням дози, але час її досягнення незалежить від дози і варіює у широких межах залежно від стану пацієнта.
Зв’язування з білками (в основному з альбумінами) становить 91 - 99%.Фуросемід проникає через плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.Метаболізується у печінці, перетворюється головним чином на глюкуронід.Фуросемід та його метаболіти швидко виводяться нирками. Період напіввиведення –1 - 1,5 год. З сечею виводиться протягом 24 години приблизно 50% прийнятоїдози, при цьому протягом перших 4 годин – 59% всього препарату, що виводитьсяза добу. Решта виводиться з калом у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Набряковий синдром при хронічній серцевійнедостатності, цирозі печінки, хронічній нирковій недостатності, гіпертонічнийкриз.
Спосіб застосування та дози. Фуросемід призначають внутрішньо до їди.Дози підбирають залежно від тяжкості захворювання і вираженості ефекту.Дорослим призначають по 40 мг (1 таблетка) 1 раз на добу зранку. Принедостатній дії дозу збільшують до 80 - 160 мг на добу і більше. Післязменшення набряків призначають у менших дозах із перервою 1 - 2 дні.Максимальна добова доза становить 1 500 мг.
Для дітей віком 3 роки і старше середня добова доза,прийнята внутрішньо під час або після їжі, становить 3 - 4 мг на кг маси тілаза 1 - 4 прийоми, але не більше 40 мг на добу.
Найбільшу сечогінну дію Фуросемід виявляє у перші 3- 5 діб прийому. Після зникнення набряків переходять на переривчастепризначення Фуросеміду – через день або 1 - 2 рази на тиждень.
Якщо дитина раніше не приймала Фуросемід або іншідіуретики, не слід відразу призначати діуретик у середній добовій дозі.Спочатку необхідно призначити діуретик у дозі ¼ - ½ відсередньодобової дози, а потім, якщо діуретичний ефект відсутній, дозу слідзбільшити. Для дітей початкова доза становить 2 мг на кг маси тіла, занеобхідності може бути підвищена на 1 - 2 мг на кг маси тіла.
Побічна дія. Можливі нудота, діарея, гіперемія i свербіж шкіри,гiпотензiя, оборотне погіршення слуху, iнтерстицiальний нефрит. Через посиленийдіурез можуть виникнути запаморочення, депресія, м’язова слабкість, спрага,гiперурикемiя, урикозурiя, гiперглiкемiя, порушення електролітного балансу(гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз печінки, гіпонатріємія, гіпохлоремічнийалкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові з розвитком нападуподагри в пацієнтів зі схильністю до цього. При появi побiчних ефектiв дозуфуросемiду необхiдно зменшити або відмінити препарат.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату (в тому числі досульфонамідів); гострий гломерулонефрит, термінальна стадія нирковоїнедостатності, механічна непрохідність сечовивідних шляхів; печінкованедостатність, діабетична кома; порушення водно-сольового обміну (гіпокаліємія,гіпонатріємія, дегідратація, алкалоз); анурія, подагра, декомпенсованийартеріальний або мітральний стеноз, виражена гіпотензія, панкреатит, цукровийдіабет з порушенням толерантності до вуглеводів, червоний вовчак; першаполовина вагітності; дитячий вік до 3 років.
Передозування.
Симптоми: дегідратація, зниження об’єму циркулюючої крові, артеріальнагіпотензія, електролітний дисбаланс, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз,обумовлені діуретичним ефектом.
Лікування: специфічного антидота не існує. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при тяжкійсерцево-судинній недостатності, при тривалій терапії серцевими глікозидами,пацієнтам літнього віку з вираженим атеросклерозом. До початку лікування слідкомпенсувати серйозні електролітні розлади.
При лікуванні необхідно контролювати рівень електролітів, карбонатів,сечовини.
Лікування слід проводити на фоні багатої калієм дієти.
При збереженні олігурії протягом 24 год Фуросемід слід відмінити.
Вагітність і лактація.
У період вагітності у першій її половині препарат протипоказаний, удругій половині Фуросемід може застосовуватись тільки за суворими показаннями ікороткий час, який встановлює лікар індивідуально.
За необхідності прийому Фуросеміду у період лактації годування груддюслід припинити, оскільки препарат може проникати у грудне молоко (а такожпригнічувати лактацію).
При застосуванні препарату не можна виключити зниження уваги, щоважливо для водіїв та осіб, які працюють зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фуросеміду ізсерцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидної інтоксикації, припоєднанні з глюкокортикоїдними засобами – ризик розвитку гіпокаліємії.
Фуросемідпотенціює дію міорелаксантів, антигіпертензивних препаратів. При одночасномузастосуванні з аміноглікозидами, цефалоспоринами і цисплатином можливепідвищення їх концентрації у плазмі крові, що може призвести до розвитку нефро-і ототоксичних ефектів.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати діуретичний ефектФуросеміду.
При одночасному застосуванні з Фуросемідом дія гіпоглікемізуючихпрепаратів може бути ослаблена. Одночасне застосування Фуросеміду з препаратамилітію може призвести до посиленої реабсорбції літію у ниркових канальцях тапояви токсичного ефекту.
Пробенецид підвищує концентрацію фуросеміду в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі 150 С - 250 С.Термін придатності – 4 роки.