ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФУРОСЕМІД
(FUROSEMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemide;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоілантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого зжовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний модифікований,целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, макрогол 6000, лактозимоногідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Код АТС С03СА01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сильнодіючий діуретик, ефект якогорозвивається швидко, похідне сульфонамідів. Механізм дії Фуросеміду пов’язанийіз блокадою реабсорбції іонів натрію та хлору у висхідному відділі петлі Генле;впливає і на звивисті канальці, причому цей ефект не пов’язаний із пригніченнямкарбоангідрази або альдостероновою активністю. Препарат спричиняє вираженудіуретичну, натрійуретичну, хлоруретичну дію. Збільшує також виведення калію,кальцію, магнію. Препарат знижує тиск наповнення лівого шлуночка, тиск влегеневій артерії, поліпшує роботу серця при серцевій недостатності; знижуєсистемний артеріальний тиск.
Препарат рівною мірою ефективний при ацидозі та алкалозі. Діуретичнийефект при прийомі внутрішньо спостерігається через 20 – 30 хвилин, максимум діїпрепарату – через 1 – 2 години. Тривалість ефекту після однократного прийому –4 години і більше.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Фуросемід всмоктується зтравного тракту, біодоступність становить 64%. Максимальна концентраціяпрепарату в плазмі крові зростає з підвищенням дози, але час її досягнення незалежить від дози і варіює у широких межах залежно від стану пацієнта.
Зв’язування з білками (в основному з альбумінами) становить 95%.Фуросемід проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.Метаболізується у печінці, перетворюється головним чином у глюкуронід.Фуросемід і його метаболіти швидко виводяться нирками. Період напіввиведення –1 – 1,5 години. З сечею виводиться протягом 24 годин приблизно 50% прийнятоїдози, при цьому протягом перших 4 годин – 59% всього препарату, що виводитьсяза добу. Решта виводиться з калом у незміненому стані.
Показання для застосування. Набряковий синдром різного генезу, в тому числі прихронічній серцевій недостатності ІІБ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдромпортальної гіпертензії), нефротичному синдромі; артеріальна гіпертензія;гіпертонічний криз; синдром передменструального напруження; форсування діурезу,гіперкаліємія, гіпернатріємія, гіперкальціємія.
Спосіб застосування та дози. Фуросемід призначають внутрішньо до їди.Дози підбирають залежно від важкості захворювання і вираженості ефекту.Перорально приймають по 40 мг (1 таблетка) 1 раз на день зранку. Принедостатній дії дозу збільшують до 80 - 160 мг на день (2-3 прийоми зпроміжками 6 год). Після зменшення набряків призначають у менших дозах ізперервою 1-2 дні. Максимальна добова доза становить 160 мг.
При артеріальній гіпертензії початкова доза препарату для дорослихстановить 80 мг на добу, розподілена на 2 прийоми. Вона повинна відповідатистану пацієнта. При недостатньому ефекті слід призначати разом з іншимигіпотензивними засобами. При супутній серцевій недостатності добову дозу можназбільшити до 80 мг.
Для дітей у віці 3 роки і старше середня добова доза, прийнятавнутрішньо під час або після їжі, становить 4 – 3 мг/кг за 1 – 4 прийоми.
Найбільшу сечогінну дію Фуросемід виявляє у перші 3 – 5 діб прийому.Після зникнення набряків переходять на переривчасте призначення Фуросеміду –через день або 1 – 2 рази на тиждень.
Якщо дитина раніше не приймала Фуросемід або інші діуретики, не слідвідразу призначати діуретик у середній добовій дозі. Спочатку необхіднопризначити діуретик у дозі ¼ - ½ від середньодобової дози, апотім, якщо діуретичний ефект відсутній, дозу слід збільшити. Для дітейпочаткова доза становить 2 мг/кг, при необхідності може бути підвищена на 1-2мг/кг.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, гіповолемія,дегідратація, гіперемія, свербіж шкіри, гіпотензія, порушення серцевого ритму,оборотні порушення слуху, зору, парестезії, інтерстиціальний нефрит. Через посиленнядіурезу можуть виникнути запаморочення, депресія; м’язова слабкість, спрага,дегідратація, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз;транзиторна гіперурикемія, урикозурія, загострення подагри, в окремих випадкахгіперглікемія, погіршення стану при обструктивній уропатії. Як тількиз’являються побічні ефекти, дозу Фуросеміду необхідно зменшити або відмінитипрепарат.
Протипоказання. Гострий гломерулонефрит, термінальна стадіяниркової недостатності, механічна непрохідність сечовивідних шляхів; печінкованедостатність, діабетична кома; порушення водно-сольового обміну (гіпокаліємія,гіпонатріємія, дегідратація, алкалоз); перша половина вагітності, підвищеначутливість до препарату (в тому числі до сульфонамідів), анурія, подагра,декомпенсований артеріальний або мітральний стеноз, виражена гіпотензія,панкреатит, інфаркт міокарда, цукровий діабет з порушенням толерантності довуглеводів, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівогошлуночка, червоний вовчак. Дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми передозування: дегідратація, зниженняоб’єму крові, що циркулює, артеріальна гіпотензія, електролітний дисбаланс,гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз, обумовлені діуретичним ефектом.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при тяжкійсерцево-судинній недостатності, при тривалій терапії серцевими глікозидами,пацієнтам літнього віку з вираженим атеросклерозом. До початку лікування слідкомпенсувати серйозні електролітні розлади.
При лікуванні необхідно контролювати рівень електролітів, карбонатів,сечовини.
Лікування слід проводити на фоні багатої калієм дієти.
У період вагітності у першій її половині препарат протипоказаний, удругій половині Фуросемід може застосовуватись тільки за суворими показаннями ікороткий час, який встановлює лікар.
При необхідності прийому Фуросеміду у період лактації годування груддюслід припинити, оскільки препарат може проникати у грудне молоко (а такожпригнічувати лактацію).
При застосуванні препарату не можна виключити зниження уваги, щоважливо для водіїв та людей, що працюють з механізмами.
При збереженні олігурії протягом 24 годин фуросемід слід відмінити.
Для уникнення синдрому “рикошету” при АГ фуросемід призначають не менше2 разів на добу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фуросеміду ізсерцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидної інтоксикації, припоєднанні з глюкокортикоїдними засобами – ризик розвитку гіпокаліємії.
Фуросемід потенціює дію міорелаксантів, антигіпертензивних препаратів.При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, цефалоспоринами і цисплатиномможливе підвищення їх концентрації в плазмі крові, що може призвести дорозвитку нефро- і ототоксичних ефектів.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати діуретичний ефектФуросеміду.
При одночасному застосуванні з Фуросемідом дія гіпоглікемізуючихпрепаратів може бути ослаблена. Одночасне застосування Фуросеміду з препаратамилітію може призвести до посиленої реабсорбції літію у ниркових канальцях тапояви токсичного ефекту.
Пробенецид підвищує концентрацію в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.