ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
БЕЛ-СЕПТОЛ
(Bel-Septol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сo-trimoxazole*; сульфаметоксазол(N-(5-метило3-ізоксазоліо)сульфаніламід) та триметоприм (2,4-діаміно-5-(3,4,5-триметоксибензил) пиримедин.
основні фізико-хімічні властивості: суспензія рожевого кольору з ліловим відтінком гіркувато-солодкогосмаку із запахом анісу .Допустиме розшарування суспензії, яке усувається призбовтуванні. При мікроскопічному дослідженні є частинки завбільшки як 50мкм, тадопускається наявність окремих частинок завбільшки як 50мкм.
склад: 4мл суспензіїБел-Септолу містить: сульфаметоксазолу 100 мг; триметоприму 20 мг.
допоміжні речовини: сорбітхарчовий, ксантан гамма, ніпагін, олія анісова, фарбник смакоароматичногододатка “Ароматик”, вода очищена.
Форма випуску.
Суспензія для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група.
Комбінації сульфаміламідів та триметоприму, включаючи похідні. Код АТСJ01Е Е01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бел-Септол – комбінований антибактеріальний засіб, якиймістить сульфаметоксазол - сульфаніламідний препарат та триметоприм - похіднудіамінопіримідину. Поєднання цих діючих речовин, кожне з яких виявляєантибактеріальну дію, забезпечує високу антибактеріальну активність відносногрампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, серед них і стійких досульфаніламідів. Бактерицидний ефект пов`язаний з подвійною блокуючою дієюБел-Септолу на метаболізм бактерій: сульфаметоксазол руйнує біосинтездигідрофолієвої кислоти, а триметоприм блокує її відновлення у необхідну длярозвитку мікроорганізмів тетрагідрофолієву кислоту. Препарат активний відноснострептококів, пневмококів, дизентерійної палички, збудника черевного тифу,кишечної палички, протея; неефективний щодо мікробактерій туберкульозу,спірохети, синьогнійної палички.
Фармакокінетика.
Привнутрішньому прийомі швидко та майже повністю (на 90%) абсорбується ізшлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 1-3 год., терапевтичний рівень концентрації зберігається протягом 7 год.після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі; високіконцентрації утворюються в легенях, нирках, передміхуровій залозі,спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Зв`язок з білками у сульфаметоксазолустановить 66%, у триметоприму 45%. Сульфаметоксазол біотрансформації піддаєтьсяз утворенням (в основному) ацетильованих похідних. Метаболіти не маютьантибактеріальної активності. Період напіввиведення становить: усульфаметоксазолу – 9 - 11 год., у триметоприму – 10 - 12-год. У дітей періоднапіввиведення коротший. Елімінується головним чином із сечею (80% прийнятоїдози протягом 72 год.) у формі метаболітів та в незміненому вигляді (20%сульфаметоксазолу та 50% триметоприму ), незначна частина з калом.
Показання для застосування.
Препарат показаний для прийому хворими прибактеріальних інфекціях, спричинених чутливими до препарату збудниками, а саме:
- захворювання дихальних шляхів: гострий тахронічний бронхіти, емпіема плеври, бронхоектатична хвороба, абсцес легенів,пневмонія, тонзиліт, фарингіт;
- захворювання сечовидільних шляхів: уретрит(у тому числі гонококовий), цистит, пієлонефрит, простатит;
- захворювання шлунково-кишкового тракту:ентерит, черевний тиф, паратиф, дизентерія, холецистит, холангіт;
- запальні захворювання шкіри: піодермія,фурункульоз, ранова інфекція;
- септицемія.
Спосіб застосування та дози.
Дітям віком від 1 до 2 років препаратпризначають по 4 мл суспензії 2 рази на добу, від 2 до 6 років 6-8 мл суспензії2 рази на добу, від 6 до 12 років 8-16 мл суспензії 2 рази на добу. Препаратпризначається для внутрішнього прийому після прийому їжі.
Мінімальний курс прийому препаратуБел-Септол - 4 доби; після зникнення симптомів захворювання лікування триває ще2 доби. При хронічних інфекціях курс лікування препаратом довший і залежить відперебігу хвороби.
Перед вживанням збовтати!
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: глосит,нудота, блювання, діарея, у поодиноких випадках порушення функції печінки. Збоку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Ухворих з дефіцитом глюкоза-6-фосфатдегідрозинази може бути гемоліз еритроцитів.
З боку центральної нервової системи:головний біль, загальна слабкість.
Алергічні реакції: екзантема, у поодинокихвипадках ангіноневротичний набряк.
Протипоказання.
Ранній дитячий вік (до 1 року), вираженіпорушення функції печінки та нирок, захворювання кровотворної системи,підвищена чутливість до сульфаніламідів.
Передозування.
Симптоми передозування: анорексія, нудота,блювання, головний біль, депресія, пропасниця, гематурія, кристалурія,тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія.
Лікування при передозуванні: промиванняшлунка, прийом рідини всередину, гемодіаліз, внутрішньом`язове введенняфолієвої кислоти.
Особливості застосування.
Пацієнтам з помірно вираженим порушеннямфункції нирок Бел-Септол дозволяється приймати у знижених дозах для зменшенняризику кумуляції. У таких випадках рекомендується визначення концентраціїпрепарату у плазмі крові. Необхідно дотримуватися обережності при призначенніпрепарату при порушеннях функції печінки, анеміях з дефіцитом фолієвої кислотита пацієнтам, які приймають імунодепресанти.
Якщо під час прийому препарату відзначаютьвиникнення екзантеми або інших алергічних реакцій, прийом Бел-Септолу сліднегайно припинити. Під час лікування Бел-Септолом необхідно слідкувати заприйомом достатньої кількості рідини хворими, особливо при призначенні увеликих дозах, не слід застосовувати ацидофіцуючі сечу засоби (кислотуаскорбінову, гексаметилентетрамін та ін.), так як можливий розвитоккристалурії. Кисле середовище сприяє випадінню в осад сульфаніламідів та їхацетильованих метаболітів. Хворим, які приймають антикоагулянти непрямої дії,слід дотримуватися обережності на початку та по закінченні курсу лікуванняданим препаратом, частіше контролювати рівень протромбіну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Під впливом Бел-Септолу ефектантикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх,а також через вивільнення з білками плазми внаслідок дії сульфаніламідів.
При комбінованій терапії з використаннямтриметоприму та дифеніну є вірогідність появи та посилення токсичних ефектівостаннього (ністагм, атаксія, порушення психіки), оскільки йогобіотрансформація у печінці уповільнюється. Також є дані щодо посилення діїдифеніну сульфаметоксазолом, що пов`язують з пригніченням його метаболізму, атакож із можливим вивільненням дифеніну із зв`язку з альбумінами плазми.
При сумісному застосуванні Бел-Септолу здеякими похідними сульфанілсечовини можливе посилення гіпоглікемізуючогоефекту, що пов`язано з підвищенням концентрації вільної фракції препарату.Однак є дані щодо відсутності фармакокінетичної взаємодії між глібенкламідамита Бел-Септолом.
Одночасне застосування Бел-Септолу разом зметотрексатом може призвести до підвищення токсичності останнього (зокремапояві панцитопенії) через його вивільнення із зв`язку з білками плазми.
Під впливом бутадіону, індометацину,напроксену, саліцилатів та деяких інших нестероїдних протизапальних препаратівможливе посилення дії Бел-Септолу з розвитком небажаних ефектів незв''язаного(активного) препарату. Одночасний прийом Бел-Септолу та діуретичних препаратівпідвищує вірогідність розвитку тромбоцитопенії, яка визиваєтьсяантибактеріальним препаратом, особливо у пацієнтів похилого віку.
Всмоктування сульфаметоксазолу та триметоприму приїх одночасному прийомі з холестираміном зменшується внаслідок утворення з нимнерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації у крові. Зметою запобігання зменшення біодоступності Бел-Септолу, його слід приймати за 1год. до або через 4-6 год. після прийому холестираміну. У разі комбінованогоприйому хлоридину разом з Бел-Септолом, протимікробна дія посилюється, оскількихлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезунуклеїнових кислот та білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують створеннядигідрофолієвої кислоти, яка є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це сполученняшироко використовується для лікування токсоплазмозу.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей та захищеному відсвітла місці, при температурі від +5°С до +15°С.
Термін зберігання -3 роки.