ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БІСЕПТОЛ
(BISEPTOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: co-trimoxazole;
основні фізико-хімічні властивості: біла або з легким кремовим відтінкомсуспензія із суничним запахом;
склад: 1 мл суспензії містить сульфаметоксазолу 40 мг, триметоприму 8 мг;
допоміжні речовини: кремофор RH-40, карбоксиметилцелюлозинатрієва сіль, алюмінію магнесилікат, кислота лимонна, натрію гідрофосфат,метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, малтитол, натрію сахаринат (0,64мг), ароматизатор суничний, пропіленгліколь (25 мг), вода очищена .
Форма випуску.
Суспензія для пероральногозастосування.
Фармакотерапевтична група. Протимікробнізасоби для системного застосування; комбінація сульфаніламідів і триметопримута його похідних. Код АТС J 01 EE 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Хіміотерапевтичний засіб, який містить сульфаніламід іпохідне діамінопіримідину – триметоприм – у співвідношенні 5:1. Поєднання цихдвох препаратів дозволило забезпечити крім бактеріостатичної також бактерициднуактивність.
Бісептол - препарат широкого спектра дії, рідко виникаютьштами бактерій, стійких до нього. Гальмує in vitro розвиток грампозитивнихмікроорганізмів: стрептококів (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S.Viridans), стафілококів (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis),Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides і грамнегативних: більшість паличокEnterobacteriaceae (види Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis,Enterobacter, частина штамів Escherichia coli), частина штамів H. Influenzae,Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis,Neisseria gonorrhoeae, а також Pneumocystis carinii. Неефективний відноснопалички туберкульозу, вірусів, більшості анаеробних мікроорганізмів і грибів.
Фармакокінетика.
Післяприйому внутрішньо в терапевтичній дозі швидко і майже повністю всмоктується зверхнього відділу тонкого кишечнику, і через 60 хвилин виникає постійнаефективна концентрація в крові і тканинах, яка зберігається протягом близько 12годин. Обидва компоненти зв’язані з білками плазми – з триметопримом на 45%, аіз сульфаметоксазолом – на 60%. Проникає в тканини і рідини організму: втканину легенів, піднебінні мигдалики, ліквор, простату, нирки, лікворвнутрішнього вуха, виділення бронхів і піхви, а також виводиться з грудниммолоком (може чинити небажаний вплив на новонароджених з недостатністюглюкозо-6-фосфатдегідрогенази) і проникає крізь плацентарний бар’єр.Максимальна концентрація в крові відмічається через 2 - 4 години. Біологічнийперіод напівелімінації сульфаметоксазолу становить 9 - 11 годин, триметоприму –10 - 12 годин. Період напіввиведення у дітей залежить від віку: до першого рокужиття – 7 - 8 годин, від 1 до 10 років життя – 5 - 6 годин. У літніх пацієнтіві пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується. Зорганізму людини виводиться із сечею: 20% сульфаметоксазолу і близько 60%триметоприму виводиться в незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.
Показаннядля застосування.
При гострих інфекціях дихальних шляхів, спричиненихStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Nocardia asteroides, а такожз лікувальною та профілактичною метою при запаленні легенів, спричиненомуPneumocystis carinii, при запаленні пазух носа, середнього вуха (Haemophilusinfluenzae, Streptococcus pneumoniaе), при інфекціях сечових шляхів і нирок(Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiellaspp., Enterobacter spp.), бактеріальні інфекції статевих органів (в тому числіпри постгонорейному уретриті), спричинених кишковою паличкою, стафілококами істрептококами, а також при інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричиненихштамами сальмонели, шигели, Escherichia coli, при гнійних дерматитах(Staphylococcus aureus).
Спосібзастосування та дози.
Перорально.
Перед застосуванням збовтують до отримання однорідноїсуспензії.
5 мл суспензії містять 200 мг сульфаметоксазолу и 40 мгтриметоприму.
До флакона додається мірка з поділками.
Якщо лікар не призначить спеціального дозування,застосовують із розрахунку 4 – 6 мг триметоприму та 20 – 30 мгсульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу.
Звичайно:
дітям
3 - 6 місяців – 2,5 мл (120 мг) через 12 годин;
7 місяців - 3 роки – 2,5 - 5,0 мл (120 – 240 мг) через 12годин;
4 - 6 років – 5,0 - 10,0 мл (240 – 480 мг) через 12 годин;
7 - 12 років – 10,0 мл (480 мг) через 12 годин.
Максимальна добова доза для дітей - 6 мг триметоприму та 30мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла.
Дорослим і дітям від 12 років - 20 мл (960 мг) через 12годин.
При інфікуванні Pneumocystis carinii - 20 мг триметопримута 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу у рівних дозах кожні 6годин, протягом 14 - 21 доби.
Побічна дія.
Можуть виникнути розлади з боку шлунково-кишкового тракту(нудота, блювання, відсутність апетиту, рідко – діарея), біль у животі,запалення слизової оболонки шлунка, шкірні алергічні реакції (в основномуекзантема і кропив’янка, значно рідше – мультиформна еритема, шкірний свербіж,ексфоліативний дерматит, підвищена чутливість до світла), пропасниця, озноб.Можуть виникнути зміни в картині крові (тромбоцитопенія, нейтропенія, рідко –агранулоцтоз і мегалобластна анемія), рідко - паренхіматозний гепатит, оборотнірозлади центральної нервової системи, головний біль і запаморочення, розладисну, галюцинації, порушення функції нирок (кристалурія, гематурія,гіперкреатинінемія).
Рідко можливі випадки суттєвих небажаних ефектів відзастосування сульфаніламідів: синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла,гострий некроз печінки, алергічний міокардит, панкреатит, запалення слизовоїротової порожнини, асептичний менінгіт, депресія, апатія, біль суглобів ім’язів; дуже рідко - інфільтрація легенів, гіпоглікемія, поодинокі випадкипсевдомембранозного коліту, панкреатит, стоматит, глосит, артралгії, міалгії,фотосенсибілізація.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму таінших складових препарату. Вагітність і період грудного вигодовування.Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Тяжкі захворювання печінки і нирок(кліренс креатиніну < 15 мл/хв).
Не призначати препарат при виявленні агранулоцитозу,лейкопенії, мегалобластної анемії, гіпербілірубінемії у дітей.
Не давати недоношеним, новонародженим і грудним дітям до 3місяців.
Не рекомендується застосовувати при стрептококовій ангіні.
Передозування.
Гостре отруєння – нудота, блювання, коліки, головний біль ізапаморочення, сонливість, втрата свідомості, висока температура тіла, розладизору, депресія, дезорієнтація, гематурія і кристалурія. Порушення в картинікрові та жовтуха є пізніми симптомами передозування.
Хронічна інтоксикація – застосування граничних доз і/аботривале лікування можуть бути причинами пригнічення функції кісткового мозку,яке виявляється тромбоцитопенією, лейкопенією, мегалобластною анемією.
Лікування: припинити застосування препарату, викликатиблювання та зробити промивання шлунка; внутрішньовенне введення рідин, якщодіурез зменшений і нирки функціонують нормально. Гемодіаліз.
Проводять симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
З особливою обережністю застосовувати при нирковій тапечінковій недостатності
(рекомендується також зменшити дозу – 1/2 звичайної дози),підвищеній алергічній реакції, при недостатності фолієвої кислоти. Зобережністю призначати хворим похилого віку.
В період лікування у разі появи шкірного висипу чи іншихнебажаних реакцій, препарат слід одразу відмінити.
Пацієнти повинні вживати достатню кількість води длязапобігання кристалурії.
При більш тривалому лікуванні необхідно ретельноконтролювати картину крові.
При лікуванні препаратомнеобхідно уникати прямого сонячного опромінення.
Вагітність і лактація.
Препарат не рекомендується застосовувати в періодивагітності та лактації.
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем івиконувати роботи, що вимагають високої швидкості психічних і фізичних реакцій.
Слід поінформувати пацієнта про необхідність обмежити керуваннятранспортними засобами, обслуговування рухомих машин або виконання інших робіт,які вимагають високої психофізичної активності, при виникненні головного болю ізапаморочення, дезорієнтації, депресії, порушення зору.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Бісептол в комбінації з діуретиками, особливо групитіазидів, підвищує ймовірність тромбоцитопенії з геморагічним діатезом.Препарат може подовжувати протромбіновий час у тих, хто приймає антикоагулянтинепрямої дії (наприклад варфарин). Гальмує біотрансформацію в печінці дифеніну(збільшує його період напівелімінації до 39%). Може також підвищуватиконцентрацію вільного метотрексату в плазмі крові (зменшується його зв’язуванняз білками крові). Підсилює дію антидіабетичних препаратів – похіднихсульфанілсечовини.
Фенілбутазон, саліцилати та індометацин можуть витискатисульфаніламіди зі з’єднань з білками плазми, збільшуючи їх концентрацію вкрові.
Барбітурати посилюють побічні ефекти.
Уротропін, аскорбінова кислота підвищують ризиккристалурії.
Бісептол може змінювати реакцію визначення креатиніну задопомогою лужного пікрату Яффе (підвищує рівень креатиніну приблизно на 10%).
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 5-25°С у недоступному для дітеймісці. Захищати від світла.
Термін придатності – 3 роки.
Після первинного розкриття флакона зберігати з щільно закритою кришкоюпротягом зазначеного терміну придатності.