ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ОРИПРИМ
(ОRIPRIM)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: рожева, солодка на смак, ароматизованагомогенна суспензія на основі сиропу;
склад: 5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200 мг; триметоприму 40 мг;
допоміжні речовини: сахароза, метилпарабен, пропілпарабен, натріюсахаринат, натрію карбоксиметил целюлоза, камедь гуарова, ментол кристалічний,натрію докузат, барвник сансет жовтий, ароматизатор анісовий №1, ароматизаторфірми Cadila, натрію альгінат, ароматизатор лакричний, ароматизатор ванільнийCad-1, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, вода очищена.
Форма випуску. Суспензія.
Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів та триметоприму.
Код АТС J01EE01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Виявляє бактерицидну дію награмпозитивні і грамнегативні мікроорганізми. Препарат виявляє бактерицидну діюзавдяки послідовній блокаді двох бактеріальних ферментних систем у біосинтезіфолієвої кислоти. Сульфаметоксазол інгібує включення параамінобензойної кислотив дигідрофолієву кислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвоїкислоти в тетрафолієву кислоту. Таким чином досягається високий ступіньантибактеріальної активності.
Препарат активний щодо широкого діапазону мікроорганізмів, у томучислі грампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, хламідій, нокардій(актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробнихбактерій. Мікроорганізмами, що нечутливі до препарату є Mycobacteriumtuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma spр.Спектр дії проти грамнегативних бактерій препарату включає в себе Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiellaoxytoka та ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.
Фармакокінетика. Ориприм швидко абсорбується при внутрішньомувживанні. Високі концентрації препарату створюються в тканинах легень, унирках, передміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках.Застосування триметоприму та сульфаметоксазолу у співвідношенні 1:5 призводитьдо рівня їх співвідношення у плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні піковоїконцентрації за 2 години. Це саме те співвідношення, при якому досягаєтьсямаксимальний синергізм дії на більшість мікроорганізмів. Значна частинатриметоприму після перорального застосування виводиться із сечею в незмінномувигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або не досить активнихметаболітів. Концентрація триметоприму в сечі після звичайної дози приблизно у100 разів вища, ніж у плазмі і залишається на тому ж високому рівні протягом 24годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться із сечею. Концентрація в сечісульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж у плазмі. Триметоприм легкорозподіляється і концентрується в тканинах тіла, і тільки незначна частиназв’язується протеїнами плазми.
Безпечність прийому Ориприму під час вагітності не встановлена.Триметоприм та сульфометоксазол проникають кріз плаценту та можуть впливати наметаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди,не повинні прийматися на останніх строках вагітності із-за ризику ядерноїжовтухи.
Триметоприм та сульфометоксазол проникають в грудне молоко.
У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності(кліренс креатині ну 15–30 мл/хв) період напіввиведення триметоприму тасульфометоксазолу збільшується, що потребує корекції дози.
Показання для застосування.
Препарат використовується у педіатричній практиці.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами. Інфекції сечовидільної та статевої систем: гострі і хронічніінфекції сечових шляхів, такі як гострий та хронічний цистит, хронічнабактеріурія, пієлонефрити; захворювання дихальних шляхів: гострі і хронічнібронхіти, пневмонії, фарингіти, отити, синусити; інфекції шлунково-кишковоготракту; запальні процеси шкіри та підшкірних тканин: піодермія, фурункульоз,абсцеси та інфіковані рани; гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крімвикликаної істинними грибами) .
Спосіб застосування та дози.
Перед вживанням збовтати!
Препарат використовується у педіатричній практиці.
Курс лікування становить не менше ніж 5 діб або до зникнення симптомівхвороби. Лікування гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4 тижнів.Нокардіози та актиноміцетома потребують довготривалої терапії.
Дітям віком від 2 до 5 місяців призначають дозу 2,5 мл двічі на добу;від 6 місяців до 5 років – від 2,5 до 5 мл двічі на добу; від 6 до 12 років –від 5 до 10 мл двічі на добу.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази на добу, з розрахунку 800 мгсульфаметоксазолу/160 мг триметоприму на прийом (20 мл суспензії); підтримуючатерапія – 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму (20 мл суспензії) 1 разна добу.
Хворим з порушенням функції нирок при клиренсі креатинину 15-25 мл/хвпризначають в середній добовій дозі впродовж 3 днів, далі – 50% від середнійдобовій дози; при значеннях клиренсу креатинину менше 15 мл/хв призначають 50%від середньої добової дози тільки на фоні гемодіалізу.
Побічна дія. В рекомендованих дозах Ориприм добре переноситься.Найбільш частими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишковоготракту та шкірні алергічні реакції. Побічні шлунково-кишкові ефекти включаютьнудоту й блювання, глосити, панкреатити, стоматити, діарею і, в особливихвипадках, псевдо-мембранозний коліт. Серед алергічних реакцій: анафілактоїдніреакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейн - Геноха, алергічніміокардити. Системні реакції: нодозні панартериїти та червоний вовчак. Висипина шкірі, як правило, незначні і швидко зникають після припинення прийомуліків. Однак у деяких випадках спостерігаються еритема та токсичнийепідермальний некроліз. У зв’язку з тим, що Ориприм містить сульфаніламід, існуєможливість патологічних змін у крові. Зміни, пов’язані із застосуваннямпрепарату, можуть проявлятись у вигляді тромбоцитопенії, пурпури, лейкопенії,нейтропенії, гемолітичної анемії, еозинофілії, в окремих випадкахагранулоцитозу, панцитопенії та мегалобластної анемії. Вважається, що пацієнтистаршого віку більш схильні до появи патологічних змін крові. Середневрологічних побічних ефектів – головний біль, шум у вухах, запаморочення,атаксія, галюцинації, конвульсії та асептичний менінгіт. Вплив на кістково-м’язовусистему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, на сечостатеву –інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу та підвищеного рівня креатиніну вплазмі.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо компонентів препарату – триметоприму та сульфаметоксазолу, а також притяжких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок,хворобах крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації.Діти віком до двох місяців.
Передозування. У випадках гострого передозування можутьспостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки, нудота,блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості.Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.
При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення(тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу кровівнаслідок дефіциту фолієвої кислоти.
Загальнимипринципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликанняблювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужуваннясечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму накровотворення можливо застосування кальцію фолінату 3 – 6 мг внутрішньо м’язовопротягом 5–7 днів. Після передозування треба контролювати картину крові,електролітний склад крові, біохімічні показники крові. Якщо спостерігаютьсязначні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальнатерапія. Перитонеальний діаліз не ефективний, а гемодіаліз помірно ефективнийдля елімінування триметоприму і сульфаметоксазолу.
Особливості застосування. Протягом курсу лікування необхідно вводити ворганізм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністюпацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях ванамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. Придовготривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідженняпериферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилоговіку рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушенняхфункції нирок дозу треба зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживатипрепарат з тіазидними діуретиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами,непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном.Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймають діуретики,у першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігалися випадкитромбоцитопенії з пурпурою. Відомі випадки продовження часу протромбіну упацієнтів, які приймали препарат одночасно з варфарином. Сульфаметоксазол ітриметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну в печінці. Препарат утерапевтичних дозах збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39% і зменшуєшвидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняють зв’язаний ізпротеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільного метотрексату.Як і інші сульфонаміди, Ориприм може потенціювати дію пероральнихгіпоглікемізуючих препаратів. Похідні саліцилової кислоти потенціюють діюОриприму, а барбітурати підвищують ризик розвитку токсичних наслідків діїпрепарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 30 °С, узахищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3роки. Термін придатності після відкриття флакона – 14 днів.