ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
КО-ТРИМОКСАЗОЛ
(Co-trimoxazolum)
Загальна характеристика:
триметоприм ; 2,4-діаміно-5-(3,4,5-триметоксибензил)-піримідин;сульфаметоксазол-N’- (5- метил-3-ізоксазоліл)- сульфаніламід;
основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі таблетки з лінією розламу наодному боці;
склад: 1 таблетка містить 80 мг триметоприму та 400 мг сульфаметоксазолу;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, етилцелюлоза. Магніюстеарат, полі-сорбат 80.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Протимікробні засоби, сульфаніламідні препарати.J01E E01.
Фармакологічні властивості. Ко-тримоксазол - комбінований, антибактеріальнийзасіб, містить сульфаметоксазол і триметоприм. Поєднання забезпечуєбактерицидну ефективність ко-тримоксазолу відносно багатьох грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів. Ко-тримоксазол активний відносно стафілакоків,стрептококів, пневмококів, палички дизентерії,черевного тифу, кишкової палички,протея; неактивний щодо мікобактерій туберкульозу.синьогнійної палички,спірохет. Спектр протимікробної дії препарату містить також штамимікроорганізмів, стійкі до сульфаніламідів, ампіциліну. Резистентність бактерійдо препарату розвивається повільніше, ніж при використанні кожного з діючихкомпонентів окремо.
Бактерицидний ефект ко-тримоксазолу пов’язаний з подвійним блокуваннямпрепарату на метаболізм бактерій. Сульфаметоксазол порушує біосинтездигідрофолієвої кислоти, а триметоприм блокує наступну стадію метаболізму –відновлення дигідрофолієвої кислоти в необхідну для розвитку мікроорганізмівтетрагідрофолієву кислоту.
Фармакокінетика. Після прийому препарату внутрішньо діючі речовинишвидко всмоктуються з травного тракту.
Максимальна концентрація їх у плазмі спостерігається через 1-4 годпісля прийому і зберігається протягом 7 годин. Високі концентрації утворюютьсяв легенях і нирках.
Активні компоненти препарату мають однакову швидкість елімінації,протягом 24 годин з сечею виділяється 40-50% триметоприму і близько 60%сульфаметоксозола, головним чином в ацетильованій формі. У пацієнтів з тяжкимипорушеннями функцій нирок елімінація компонентів препарату подовжується.
Препарат виділяється з організму здебільшого через нирки шляхомклубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Ко-тримоксазол не впливає накількість виділеної сечі.
Обидві діючі речовини препарату долають плацентарний бар’єр івиділяються з молоком матері.
Показання для застосування. Ко-тримоксазол приймають при інфекційнихзахворюваннях дихальних шляхів (гострі та хронічні бронхіти, емпіема плеври,бронхоектатична хвороба, абсцес легенів, пневмонія, а також викликанаPneumocystis carinii); сечовидільних шляхів (уретрити, цистити, пієліти,хронічний пієлонефрит, простатит, гонококовий уретрит).
Приймають також при інфекційних ураженнях шлунково-кишкового тракту,хірургічній інфекції та інших інфекційних захворюваннях.
Препарат ефективний при септицемії, яка пов’язана з чутливими допрепарату бактеріями.
Встановлена висока ефективність препарату при неускладненій гонореї.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дорослим тадітям старше 12 років дають по 2 таблетки 2 рази на день (вранці та ввечері підчас їжі або після їжі); в тяжких випадках – по 3 таблетки 2 рази на день. Прихронічних інфекціях препарат застосовують по 1 таблетці 2 рази на день.
Дітям від 2 до 5 років призначають по ½ таблетки 2 рази на день;від 5 до 12 років - по 1 таблетці 2 рази на день.
Курс лікування продовжується від 5 до 12-14 днів, а при хронічнихінфекціях він більш довший і залежить від тривалості хвороби.
При гонореї препарат застосовують протягом одного дня – добова доза 10таблеток, розподілені на 2 прийоми.
Пневмонія, викликана Pneumocystis carini: дорослим та дітям призначаютьвнутрішньо по 20 мг/кг маси тіла триметоприму та 100 мг/кг маси тіласульфаметоксазолу на добу. Добову дозу ділять на 4 рівні разові дози ізастосовують кожні 6 годин протягом 14 днів.
Хворим з нирковою недостатністю дозу зменшують, маючи на увазіпоказники кліренсу креатиніну.
Для людей похилого віку також можлива корекція дози.
Ко-тримоксазол слід приймати під наглядом лікаря.
Побічна дія. Порушення травлення (нудота, блювання, діарея,втрата апетиту) та шкірні алергічні реакції (висип, кропив’янка). У поодиноких випадкахзастосування сульфаніламідів може стати причиною тяжких ускладнень - синдромуСтівенса-Джонсона, тяжкого дерматозу, прогресуючого некрозу печінки,агрунулоцитозу, апластичної анемії та інших порушень кровотворення(тромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної та мегалобластичної анемії,метгемоглобінемії), підвищеної чутливості верхніх дихальних шляхів. Можливийрозвиток алергічного міокардиту, фотосенсибілізація, гепатит, ушкодження нирок,кристалурія, головний біль, слабкість, біль в суглобах, порушення функційцентральної нервової системи.
При появі висипів або інших побічних ефектів застосування препаратуслід припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до триметоприму абосульфаніламідів, мегалобластична анемія; захворювання кровотворної системи,тяжкі порушення функції печінки та нирок.
Преперат не слід призначати новонародженим або недоношеним дітям.
Ко-тримоксазол слід прймати з обережністю дітям раннього віку.
Оскільки сульфаніламіди проникають через плаценту, а також виділяютьсяз молоком, викликаючи у новонародженого жовтяницю, ко-тримоксазол під часвагітності та лактації не призначають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У людей похилого віку при одночасномузастосуванні ко-тримаксозолу та діуретиків (здебільшого тіазидів) частішеспостерігаються тромбоцитопенія і пурпура. Препарат підсилює діюантикоагулянтів (варфарину), фенітоїну і метотрексату.
Передозування. Гостре. У разі гострого передозування спостерігаютьрізноманітну симптоматику. Основний принцип лікування у такому випадку -евакуація вмісту шлунка і введення великого об’єму рідини. Збільшення значеннярН сечі сприяє виділенню сульфаметоксазолу, а зменшення - пришвидшує елімінаціютриметоприму. Слід контролювати картину крові; біохімічні показники крові тарівень електролітів. У разі відхилення від норми картини крові та появижовтяниці - терапія симптоматична.
Хронічне. Високі дози та/або хронічне застосування препарату викликаютьпорушення кровотворення. З метою попередження ускладнень використовуютьлейковорин.
Особливості застосування. Ко-тримоксазол не рекомендується застосовувати пристрептококовому фарингіті. Препарат слід з обережністю призначати хворим зпорушеннями функцій нирок або печінки, можливим дефіцитом фолатів в організмі(особи похилого віку, хронічні алкоголіки; пацієнти, які приймають протисудомнізасоби, а також з порушенням абсорбції або кахексією), тяжкими алергічнимизахворюваннями або бронхіальною астмою, недостатністюглюкозо-6-фосфатдегідрогенази (можливий гемоліз), а також дітям віком до 2років. Кристалурії та утворення ниркових каменів можна уникнути, використовуючивелику кількість рідини. Під час лікування необхідно часто контролювати картинукрові. Якщо спостерігається значне зниження кількості формених елементів крові,подальше застосування препарату слід припинити. Треба регулярно перевірятивидільну функцію нирок і робити мікроскопічний аналіз сечі, особливо у хворих зпорушенням функцій нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, у недоступномудля дітей місці. Дотримуватися вказаного на упаковці терміну придатності.