ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЗОДАК
(ZODAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine dihydrochloride; (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофеніл)фенілметил]піперазин-1-іл]етокси]кислоти оцтової дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безколірний або ледве жовтуватий сироп;
склад: 5 мл сиропу містять цетиризинудигідрохлориду 5 мг;
допоміжніречовини: метилпарабен, пропілпарабен, гліцерин (85 %), пропіленгліколь, сиропсорбітовий, натрію сахарин, натрію ацетат, кислота оцтова, ароматизаторбанановий, вода очищена.
Форма випуску.Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби длясистемного застосування. Код АТС R06AE07.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Цетиризин – антигістамінний засіб II генерації з пролонгованоюдією. Селективний інгібітор периферичних Н1-рецепторів, не чинитьзначущого антихолінергічного та антисеротонінового ефекту. У терапевтичнихдозах препарат практично не має седативної активності і не викликає сонливості.Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічних реакцій і на пізнюклітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну із жирових клітин табазофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин, в першу чергу –еозинофілів.
Фармакокінетика. Цетіризин у діапазоні від 5 до 60 мг демонструєлінійну кінетику. Кінцевий період напіввиведення становить, приблизно, 10годин, і явний об’єм розподілу становить 0,50 л/кг. Після застосування щоденнихдоз 10 мг протягом 10 днів не спостерігалось ніякої акумуляції цетиризину.Максимальна плазматична концентрація у стабільному стані становить 300 нг/мл ідосягається протягом 1,0 ± 0,5 год. Цетиризин зв’язується з протеїнами плазми укількості 93 ± 0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарина протеїнамиплазми.
При “першому проході” цетиризин не підлягає активному метаболізму.Близько 2/3 речовини виділяється з сечею у незміненому стані. У волонтерівдезінтеграція фармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площапід кривою є унімодальними. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою небуло зареєстровано ніякої різниці у кінетиці цетиризину.
Прийомїжі не впливає на об’єм абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбціїзнижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковою для крапель, сиропута таблеток.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування сезонного алергійногориніту та алергійногориніту, що триває цілий рік, такого як виділення з носа, свербіж у носі тачхання, а також інших симптомів, пов’язаних з алергійним кон’юнктивітом. Зодактакож призначений для лікуванні різних типів свербежу та кропив’янки, включаючихронічну ідіопатичну кропив’янку (кропивну лихоманку).
Спосіб застосування та дози.
Діти 1 – 2 років: 2,5 мг (1/2 мірної ложки) 2 рази на добу.
Діти 2 – 6 років: 2,5 мг (1/2 мірної ложки) 2 рази на добу вранці та ввечері або 5 мг (1 мірналожка) 1 раз на добу.
Діти 6 – 12 років: 5 мг (1 мірна ложка) 2 рази на добу вранці та ввечері або 10 мг (2 мірніложки) 1 раз на добу.
Діти старше 12 років, підлітки та дорослі:10 мг (2 мірні ложки) 1 раз на добу.
Дози вимірюютьсяза допомогою мірної ложки з поділом 1/4 (1,25 мл) та 1/2 (2,5 мл); ложка вміщує5 мл сиропу.
Пацієнти похилого віку: за умови нормальноїфункції нирок, за наявними даними немає потреби знижувати дозу у пацієнтівпохилого віку.
Пацієнти з помірними або серйознимирозладами функції нирок: інтервали між дозами слід встановлювати індивідуально,залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче,та скоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Для того, щобскористатися таблицею, необхідно провести оцінку кліренсу креатиніну пацієнта(CLкр) у мл/хв. Значення CLкр (мл/хв) можна визначити наоснові визначеного креатиніну сироватки (мг/дл), за допомогою наступноїформули:
| CLкр = [140 – вік (в роках)] x маса (кг) .
72 x креатинін у сироватці (мг/дл)
| (x 0,85 для жінок)
|
Коригування дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцієюнирок:
| Група
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування та частота
|
| Норма
| ≥ 80
| 10 мг раз на день
|
| Незначний розлад
| 50 – 79
| 10 мг раз на день
|
| Помірний розлад
| 30 – 49
| 5 мг раз на день
|
| Серйозний розлад
| < 30
| 10 мг раз у 2 дні
|
| Кінцева стадія хвороби нирок – пацієнти, які підлягають діалізу
| < 10
| Протипоказано
|
Для дітей, які страждають на ниркові розлади,дозування слід підбирати індивідуально, враховуючи значення кліренсу нирок длякожного пацієнта та його ваги.
Пацієнти з ураженнями печінки: для пацієнтів, які страждають лише на ураженняпечінки, немає потреби коригувати дозування.
Пацієнти з ураженням печінки танирковими розладами: рекомендується коригуватидозування (див. “Пацієнти з розладами функції нирок”).
Побічна дія. На противагу попереднім анатагоністам H1-рецепторів,цетиризин меншою мірою проникає до центральної нервової системи (ЦНС), що даєпомітно нижчий седативний ефект. Клінічні дослідження вказують, що прирекомендованих дозах побічні ефекти цетиризину по відношенню до ЦНС єпомірними, включаючи сонливість, втому, запаморочення та головний біль. Удеяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію ЦНС.
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферійних H1-рецепторів,і не виявляє вираженої антихолінергічної дії, були повідомлення про нечастівипадки затруднення сечовипускання, розлади очної акомодації та почуття сухостіу роті.
Були повідомленняпро випадки аномальної печінкової функції з підвищенням рівня печінковихферментів, які супроводжував підвищений рівень білірубіна. У більшості випадківці симптоми зникали після припинення лікування.
Протипоказання. Гіперчутливість до цетиризину або допоміжнихкомпонентів, або гідроксизинув анамнезі; пацієнти з серйозними порушеннями функції нирок при кліренсікреатиніну нижче 10 мл/хв; періоди вагітності та лактації; дитячий вік до 1року.
Передозування. Симптоми, що спостерігаються при значномупередозуванні цетиризином асоційовані переважно з впливом на ЦНС або зпроявами, які можуть вказувати на антихолінергічний ефект.
Негативні симптоми, про якіповідомлялось після прийому п’яти рекомендованих щоденних доз: замішання, діарея,запаморочення, втома, головний біль, нудота, розширення зіниць, свербіж,нервозність, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор і затримкасечовиділення.
Лікування: специфічнийантидот для цетиризину не відомий. У випадку передозування рекомендуєтьсясимптоматична або підтримуюча терапія. Після прийому препарату слід якомогашвидше застосувати промивання шлунку.
Цетиризин не ефективно видаляється задопомогою діалізу.
Особливостізастосування. У 5 мл сиропуміститься 0,12 г цукру.
Притерапевтичних дозах не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії залкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Проте вживання спиртнихнапоїв під час лікування не рекомендується.
Зодак не чинить седативної дії, характерної для багатьох іншихантигістамінних засобів. Проте не слід перевищувати рекомендованої дози особам,які займаються діяльністю, що вимагає високої швидкості психічних та фізичнихреакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами,обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Пацієнти, які збираються сідати закермо, брати участь у потенційно небезпечній діяльності або оперуватимеханізмами не повинні перевищувати рекомендовану дозу та повинні враховуватиреакцію власного організму на даний препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармакокінетичні дослідження не виявилиніякої взаємодії для цетиризину з псевдоефідрином, циметидіном, кетоконазолом,еритроміцином та азитроміцином. У дослідженні з повторними дозами теофіліну(400 мг раз на день) та цетиризином реєстрували незначне (16 %) зниженнякліренсу цетиризину, в той час як при одночасному застосуванні цетиризинуелімінація теофіліну не змінювалась.
Дослідження цетиризину та циметидіну, гліпізиду, діазепаму тапсевдоефедрину не виявили жодних несприятливих фармакодинамічних взаємодій.
Дослідження з цетиризином та азітроміцином, еритроміцином,кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявили жодних несприятливих клінічнихвзаємодій. Зокрема, одночасне застосування разом з макролідами абокетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін ЕКГ.
Прийом їжі не знижує об’єм абсорбції цетиризину, проте знижуєтьсяшвидкість абсорбції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки.