Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
Выведение
2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%.
3>
ПоказанияПрепарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.
Лечение симптомов:
— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— сенной лихорадки (поллиноз);
— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);
— отека Квинке;
— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.
4>
Режим дозированияПрепарат назначают внутрь.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
| Клиренс креатинина |
Суточная доза и кратность применения |
| 30-49 мл/мин |
5 мг 1 раз/сут |
| 10-29 мл/мин |
5 мг через день |
5>
Побочное действиеСо стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко - головокружение, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - диарея.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
6>
Противопоказания— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 мес;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
9>
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
| Клиренс креатинина |
Суточная доза и кратность применения |
| 30-49 мл/мин |
5 мг 1 раз/сут |
| 10-29 мл/мин |
5 мг через день |
0>
Особые указанияНе получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
1>
ПередозировкаПри приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.
При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
4>
Условия и сроки храненияТаблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Раствор-капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата - 5 лет.