ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЗОДАК
(ZODAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine; (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофеніл)фенілметил]піперазин-1-іл]етокси]кислоти оцтової дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, вкритіоболонкою, з розподільчою рискою;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, міститьцетиризину дигідрохлориду 10 мг;
допоміжніречовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магніюстеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, тальк, титану діоксид, емульсіясиметикону SE 4.
Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група.Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06AE07.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Цетиризин – антигістамінний засіб II генерації з пролонгованоюдією. Селективний інгібітор периферичних Н1-рецепторів, не виявляєзначущого антихолінергічного та антисеротонінового ефекту. У терапевтичнихдозах препарат практично не виявляє седативну активність і не спричиняєсонливість. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічнихреакцій і на пізню клітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну із жировихклітин та базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин у першучергу еозинофілів.
Фармакокінетика. Цетиризин у діапазоні від 5 до 60 мг демонструєлінійну кінетику. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин,а явний об’єм розподілу – 0,50 л/кг. Після застосування щоденних доз 10 мгпротягом 10 днів не спостерігалось ніякої кумуляції цетиризину. Максимальнаплазматична концентрація при стабільному стані становить 300 нг/мл ідосягається протягом 1,0 ± 0,5 год. Цетиризин зв’язується з протеїнами плазми укількості 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину протеїнамиплазми.
При “першому проходженні” цетиризин не підлягає активному метаболізму.Близько 2/3 речовини виділяється із сечею у незміненому стані. У добровольцівдезінтеграція фармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площапід кривою, є унімодальними. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою небуло зареєстровано ніякої різниці у кінетиці цетиризину.
Прийомїжі не впливає на об’єм абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбціїзнижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковою для крапель, сиропута таблеток.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування сезонного алергійногориніту та алергійногориніту, що триває цілий рік, а також симптомів, пов’язаних з алергійнимкон’юнктивітом. Лікування різних типів свербежу та кропив’янки, включаючихронічну ідіопатичну кропив’янку (кропивну гарячку).
Спосіб застосування та дози. Діти 6 – 12 років: 5 мг (1/2 таблетки) 2рази на добу або 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Діти старше 12 років, підлітки та дорослі: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.
Пацієнти похилого віку: за умови нормальноїфункції нирок, за існуючими даними, немає потреби знижувати дозу у пацієнтівпохилого віку.
Пацієнти з помірними або тяжкими розладамифункції нирок: інтервали між дозами слід встановлювати індивідуально, залежновід стану функції нирок. Необхідно звернутися до таблиці, наведеної нижче, таскоригувати дозу відповідно до поданої інформації. Для того, щоб скористатисятаблицею, необхідно провести оцінку кліренса креатиніну пацієнта (CLкр)у мл/хв. Значення CLкр (мл/хв) можна розрахувати на основівизначеного креатиніну сироватки (мг/дл) за допомогою такої формули:
| CLкр = [140 – вік (у роках)] x маса (кг) .
72 x креатинін у сироватці (мг/дл)
| (x 0,85 для жінок)
|
Коригування дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцієюнирок:
| Група
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування та частота
|
| Норма
| ≥ 80
| 10 мг раз на день
|
| Незначний розлад
| 50 – 79
| 10 мг раз на день
|
| Помірний розлад
| 30 – 49
| 5 мг раз на день
|
| Серйозний розлад
| < 30
| 10 мг раз у 2 дні
|
| Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, які підлягають діалізу
| < 10
| Протипоказано
|
Для дітей з нирковою недостатністю дозуванняслід підбирати індивідуально, враховуючи значення кліренса нирок для кожногопацієнта та його вагу.
Пацієнти з ураженнями печінки: для пацієнтів, які страждають лише на ураженняпечінки, немає потреби коригувати дозування.
Пацієнти з ураженням печінки танирковими розладами: рекомендується коригуватидозування (див. “Пацієнти з розладами функції нирок”).
Побічна дія. На противагу попереднім антагоністам H1-рецепторів,цетиризин меншою мірою проникає в центральну нервову систему (ЦНС), що дає помітнонижчий седативний ефект. Клінічні дослідження вказують, що при рекомендованихдозах побічні ефекти цетиризину з боку ЦНС є помірними, включаючи сонливість,утому, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення пропарадоксальну стимуляцію ЦНС.
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторіві не виявляє вираженої антихолінергічної дії, були повідомлення про нечастівипадки затруднення сечовипускання, розлади акомодації очей та відчуття сухостіу роті.
Були повідомленняпро випадки аномальної печінкової функції з підвищенням рівня печінковихферментів, які супроводжував підвищений рівень білірубіну. У більшості випадківці симптоми зникали після припинення лікування.
Протипоказання. Гіперчутливість до цетиризину або допоміжнихкомпонентів препарату, або гідроксизинув анамнезі; пацієнти з серйозними порушеннями функції нирок при кліренсікреатиніну нижче 10 мл/хв; періоди вагітності та лактації; дитячий вік до 6років.
Передозування. Симптоми, що спостерігаються при значномупередозуванні цетиризином, асоційовані переважно із впливом на ЦНС або зпроявами, які можуть вказувати на антихолінергічний ефект.
Негативні симптоми, про якіповідомлялось після прийому п’яти рекомендованих щоденних доз: збентеження, діарея,запаморочення, утома, головний біль, нудота, розширення зіниць, свербіж,нервозність, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор і затримкасечовиділення.
Лікування: специфічнийантидот для цетиризину не відомий. У випадку передозування рекомендуєтьсясимптоматична або підтримуюча терапія. Після прийому препарату слід якомогашвидше застосувати промивання шлунка.
Цетиризин неефективно видаляється задопомогою діалізу.
Особливості застосування. При терапевтичних дозах не було продемонстровано клінічно значущоївзаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Протевживання спиртних напоїв під час лікування не рекомендується.
Зодак не чинить седативної дії, характерної для багатьох іншихантигістамінних засобів. Проте не слід перевищувати рекомендованої дози особам,які займаються діяльністю, що потребує високої швидкості психічних та фізичнихреакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортнимизасобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармакокінетичні дослідження не виявилибудь-якої взаємодії для цетиризину з псевдоефідрином, циметидіном,кетоконазолом, еритроміцином та азитроміцином. У дослідженні з повторнимидозами теофіліну (400 мг раз на добу) та цетиризином реєстрували незначне (16%)зниження кліренса цетиризину, у той час як при одночасному застосуванніцетиризину елімінація теофіліну не змінювалась.
Дослідження цетиризину та циметидіну, гліпізиду, діазепаму тапсевдоефедрину не виявили жодних несприятливих фармакодинамічних взаємодій.
Дослідження з цетиризином та азитроміцином, еритроміцином,кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявили жодних несприятливихклінічних взаємодій. Зокрема, одночасне застосування разом з макролідами абокетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ.
Прийом їжі не знижує об’єм абсорбції цетиризину, проте знижуєтьсяшвидкість абсорбції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.