ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЗОДАК
(ZODAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine; (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофеніл)фенілметил]піперазин-1-іл]етокси]кислоти оцтової дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або ледве жовтуватий розчин;
склад: 1 мл розчину міститьцетиризину дигідрохлориду 10 мг;
допоміжніречовини: метилпарабен, пропілпарабен, гліцерин (85%), пропіленгліколь, натріюсахарин, натрію ацетат, кислота оцтова, вода очищена.
Форма випуску. Краплі для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група.Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06AE07.
Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Цетиризин – антигістамінний засіб II генерації з пролонгованоюдією. Селективний інгібітор периферичних Н1-рецепторів, не виявляєзначущого антихолінергічного та антисеротонінового ефекту. У терапевтичнихдозах препарат практично не виявляє седативну активність і не спричиняєсонливість. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічнихреакцій і на пізню клітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну із жировихклітин та базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин у першучергу еозинофілів.
Фармакокінетика. Цетиризин у діапазоні від 5 до 60мг демонструє лінійну кінетику. Кінцевий період напіввиведення становитьприблизно 10 годин, а явний об’єм розподілу – 0,50 л/кг. Після застосуваннящоденних доз 10 мг протягом 10 днів не спостерігалось ніякої кумуляціїцетиризину. Максимальна плазматична концентрація при стабільному станістановить 300 нг/мл і досягається протягом 1,0 ± 0,5 год. Цетиризин зв’язуєтьсяз протеїнами плазми у кількості 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язуванняварфарину протеїнами плазми.
При“першому проходженні” цетиризин не підлягає активному метаболізму. Близько 2/3речовини виділяється із сечею у незміненому стані. У добровольців дезінтеграціяфармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площа під кривою, єунімодальними. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою не булозареєстровано ніякої різниці у кінетиці цетиризину.
Прийом їжі не впливає на об’єм абсорбції цетиризину, протешвидкість абсорбції знижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковоюдля крапель, сиропу та таблеток.
Показання для застосування. Симптоматичне лікуваннясезонного алергійного риніту та алергійного риніту, що триває цілий рік, а також симптомів, пов’язанихз алергійним кон’юнктивітом. Лікування різних типів свербежу та кропив’янки,включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку (кропивну гарячку).
Спосіб застосування та дози.
Діти 1 – 2 років: 2,5 мг (5крапель) 2 рази на добу.
Діти 2 – 6 років: 2,5 мг (5крапель) 2 рази на добу або 5 мг (10 крапель) 1 раз на добу.
Діти 6 – 12 років: 5 мг (10крапель) 2 рази на добу або 10 мг (20 крапель) 1 раз на добу.
Діти старше 12 років,підлітки та дорослі: 10 мг (20 крапель) 1 раз на добу.
Дози вимірюються кількістю крапель. Кількістькрапель в 1 мл дорівнює 20.
Пацієнти похилого віку: заумови нормальної функції нирок, за існуючими даними, немає потреби знижуватидозу у пацієнтів похилого віку.
Пацієнти з помірними аботяжкими розладами функції нирок: інтервали між дозами слід встановлюватиіндивідуально, залежно від стану функції нирок. Необхідно звернутися дотаблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до поданої інформації.Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно провести оцінку кліренсакреатиніну пацієнта (CLкр) у мл/хв. Значення CLкр (мл/хв)можна розрахувати на основі визначеного креатиніну сироватки (мг/дл) задопомогою такої формули:
| CLкр = [140 – вік (у роках)] x маса (кг) .
72 x креатинін у сироватці (мг/дл)
| (x 0,85 для жінок)
|
Коригування дозування для дорослих пацієнтів зпорушеною функцією нирок:
| Група
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування та частота
|
| Норма
| ≥ 80
| 10 мг раз на день
|
| Незначний розлад
| 50 – 79
| 10 мг раз на день
|
| Помірний розлад
| 30 – 49
| 5 мг раз на день
|
| Серйозний розлад
| < 30
| 10 мг раз у 2 дні
|
| Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, які підлягають діалізу
| < 10
| Протипоказано
|
Для дітей з нирковою недостатністюдозування слід підбирати індивідуально, враховуючи значення кліренса нирок длякожного пацієнта та його вагу.
Пацієнти з ураженнями печінки: для пацієнтів, які страждають лише на ураженняпечінки, немає потреби коригувати дозування.
Пацієнти з ураженням печінки танирковими розладами: рекомендується коригуватидозування (див. “Пацієнти з розладами функції нирок”).
Побічна дія. На противагу попереднімантагоністам H1-рецепторів, цетиризин меншою мірою проникає вцентральну нервову систему (ЦНС), що дає помітно нижчий седативний ефект.Клінічні дослідження вказують, що при рекомендованих дозах побічні ефектицетиризину з боку ЦНС є помірними, включаючи сонливість, втому, запамороченнята головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальнустимуляцію ЦНС.
Хоча цетиризин є селективним антагоністомпериферичних H1-рецепторів і не виявляє вираженої антихолінергічноїдії, були повідомлення про нечасті випадки затруднення сечовипускання, розладиакомодації очей та відчуття сухості у роті.
Булиповідомлення про випадки аномальної печінкової функції з підвищенням рівняпечінкових ферментів, які супроводжував підвищений рівень білірубіну. Убільшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування.
Протипоказання. Гіперчутливість доцетиризину або допоміжних компонентів препарату, або гідроксизину в анамнезі; пацієнти з серйознимипорушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв; періодивагітності та лактації.
Передозування. Симптоми, що спостерігаються при значномупередозуванні цетиризином, асоційовані переважно із впливом на ЦНС або зпроявами, які можуть вказувати на антихолінергічний ефект.
Негативні симптоми, про якіповідомлялось після прийому п’яти рекомендованих щоденних доз: збентеження, діарея,запаморочення, втома, головний біль, нудота, розширення зіниць, свербіж,нервозність, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор і затримкасечовиділення.
Лікування: специфічнийантидот для цетиризину не відомий. У випадку передозування рекомендуєтьсясимптоматична або підтримуюча терапія. Після прийому препарату слід якомогашвидше застосувати промивання шлунка.
Цетиризин неефективно видаляється задопомогою діалізу.
Особливостізастосування.При терапевтичних дозах не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії залкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Проте вживання спиртнихнапоїв під час лікування не рекомендується.
Зодак не чинить седативної дії, характерної для багатьох іншихантигістамінних засобів. Проте не слід перевищувати рекомендованої дози особам,які займаються діяльністю, що потребує високої швидкості психічних та фізичнихреакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортнимизасобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Фармакокінетичні дослідження не виявили будь-якої взаємодії для цетиризину зпсевдоефідрином, циметидіном, кетоконазолом, еритроміцином та азитроміцином. Удослідженні з повторними дозами теофіліну (400 мг раз на добу) та цетиризиномреєстрували незначне (16%) зниження кліренса цетиризину, у той час як приодночасному застосуванні цетиризину елімінація теофіліну не змінювалась.
Дослідження цетиризину та циметидіну, гліпізиду,діазепаму та псевдоефедрину не виявили жодних несприятливих фармакодинамічнихвзаємодій.
Дослідження з цетиризином та азитроміцином,еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявили жоднихнесприятливих клінічних взаємодій. Зокрема, одночасне застосування разом змакролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значимих змінЕКГ.
Прийом їжі не знижує об’єм абсорбції цетиризину,проте знижується швидкість абсорбції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.