ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ®
(CETIRIZINE HEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine;([2-[4’[(4-хлорфеніл)-фенілметил]-1-піперазино)етокси]оцтової кислотигідрохлорид);
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина з банановимсмаком;
склад: 5 мл розчину містять 5 мг цетиризину дигідрохлориду;
допоміжні речовини: розчин сорбітолу 70%, гліцерин, пропіленгліколь,натрію ацетат, метил(4-гідроксибензоат), пропіл(4-гідроксибензоат), натріюсахаринат, кислота оцтова, ароматизатор банановий, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цетиризинудигідрохлорид – антигістамінний засіб ІІ покоління, селективний та потужнийблокатор Н1-рецепторів. Цетиризин – похідне піперазину, що за своєюхімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину – його головнимметаболітом. Через виражену полярність і сильне зв’язування з білками плазмикрові цетиризин значно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніжгідроксизин, через що практично не справляє пригнічуючої дії на ЦНС, щовідрізняє його від антигістамінних засобів І покоління. Це значною мірою єнаслідком низької ліпофільності препарату.
Цетиризин зменшує впливнейромедіаторів на алергічні реакції (простагландин Д2 та гістамін),а також виявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів затопічними реакціями. Знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію прибронхіальній астмі. Селективна дія на Н1-рецептори є довготривалою.
Фармакокінетика. Цетиризину дигідрохлорид швидко абсорбується ізшлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі звичайновизначаються через 40 - 60 хв після прийому внутрішньо. Максимальнийтерапевтичний ефект розвивається приблизно через 4 - 8 год і триває до 24 год.Приблизно 93% цетиризину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілуцетиризину становить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг, що значно менше, ніж в іншихантигістамінних засобів. Приблизно 70% введеної дози виділяється нирками,переважно у незміненому вигляді протягом 24 год. У дітей за 24 год виводитьсятільки 40% препарату. При нирковій недостатності елімінація препаратууповільнюється.
Показання для застосування. Для симптоматичного лікування такихалергічних захворювань:
хронічний (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт;алергічний кон’юнктивіт;
хронічнаідіопатична кропив’янка; алергічний дерматит.
Спосібзастосування та дози. Упаковка містить мірну ложечку.
Підліткивід 12 років і дорослі:
10 мл (10 мг) (= 2 мірні ложечки) розчину Цетиризину Гексал®на добу, бажано ввечері.
Для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла:
при масі тіла менше 30 кг: 5 мл (5 мг) (= 1 мірна ложечка) розчинуЦетиризину Гексал®;
при масі тіла більше 30 кг: 10 мл (10 мг) (= 2 мірні ложечки) розчинуЦетиризину Гексал®.
Термін лікування становить 2 - 4 тижні.
В окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) (= 1 мірналожечка) ранком і ввечері.
Розчин Цетиризину Гексал® можна застосовувати незалежно відприйому їжі, бажано ввечері.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшитивдвічі.
Пацієнтам з печінковою недостатністю належну дозу слід підбиратиіндивідуально. Хворі похилого віку можуть виявляти більшу чутливість допрепарату, що потребує корекції дози.
Тривалість застосування препарату визначає лікар. При сезонномуалергічному риніті достатнім є термін 3 - 6 тижнів. При хронічній ідіопатичнійкропив’янці та хронічному алергічному риніті наявні дані свідчать проможливість лікування терміном до 1 року.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливі транзиторні побічніефекти, зокрема головний біль, запаморочнення, збудження, слабкість,ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність,ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота,блювання, ангіоневротичний набряк.
В окремихпацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості та прояви печінковоїдисфункції (гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).
Протипоказання. Препарат не слід застосовувати при підвищенійчутливості до цетиризину або інших компонентів препарату; за наявності тяжкихформ нефропатії; при порушенні функції нирок і печінки; у періоди вагітності талактації; немовлятам і дітям до 2 років.
У зв′язкуіз наявністю сорбітолу, даний лікарський препарат не можна застосовуватипацієнтам непереносимістю фруктози (спадкова непереносимість фруктози).
Передозування. При значному передозуванні може виникати сонливість,тремор, тахікардія, затримка сечовипускання, свербіж, шкірні висипання.
У випадках значного передозування слід застосовувати стандартні заходиз видалення препарату та попередження його подальшої абсорбції, зокремапромивання шлунку. Слід спостерігати за подальшим станом пацієнта. Специфічнийантидот не відомий.
Цетиризину гідрохлорид не піддається діалізу.
Особливості застосування. У зв′язку із наявністю в даному лікарськомупрепаратів парабенів [метил(4-гідроксибензоату)] та[пропіл(4-гідроксибензоату)] при його застосуванні може виникнути кропив’янка(пухирчатий висип). Також можливі пізні реакції, зокрема контактний дерматит.Миттєві реакції – кропив’янка та бронхоспазм – є поодинокими.
Гліцерин, щоміститься у препараті, є небезпечним при застосуванні у високих дозах. Прийомвисоких доз гліцерину може призвести до головного болю, шлунково-кишковихрозладів (диспепсії) та діареї.
Попередженнядля діабетиків.
10 мл лікарського препарату (=2 мірні ложечки) містять 3,15 г сорбітолу(еквівалентного 0,8 г фруктози), що відповідає 0,26 обмінним одиницямкарбогідрату. Рівень калорій становить 8,2 ккал/3,15 г сорбітолу.
Застосування для лікування дітей.
Через відсутність відповідних даних призначати Цетиризин Гексал®немовлятам і дітям до 2 років, не рекомендовано.
Вагітність і лактація.
Цетиризин Гексал® не слід призначати при вагітності,оскільки відповідні дані стосовно впливу препарату на плід відсутні.
Оскільки в експериментальних дослідженнях встановлено, що активнийінгредієнт цетиризин проникає в материнське молоко, а екскреція з грудниммолоком у людини не досліджувалася, жінкам, які годують груддю, не слідпризначати Цетиризин Гексал®.
Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.
Рекомендованопацієнтам, які керують автомобілем або працюють у небезпечних умовах,користуються технікою, не перевищувати встановлені дози та зважити наможливість індивідуальних реакцій на лікарський препарат.
Алкоголь.
При лікуванніпрепаратом слід запобігати вживанню алкогольних напоїв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом цетиризину гідрохлориду 20мг і циметидину 400 мг не впливає на прояви шкірної реакції, спричиненоїін’єкцією гістаміну порівняно з аналогічною реакцією при прийомі самогоцетиризину гідрохлориду.
Незважаючи на відсутність прямих доказів взаємодії цетиризину зпрепаратами, що пригнічують ЦНС, необхідно дотримуватись обережності при їхспільному призначенні.
Одночасне застосування цетиризину із засобами, які чинять ототоксичнийефект, наприклад з гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності,як шум у вухах і запаморочення. Відмічалося зменшеня елімінації цетиризину зорганізму у випадку одночасного його застосування з теофіліном у дозі 400 мг.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці прикімнатній температурі 15 - 25оС). Термін придатності – 3 роки.
Після відкриття флакона термін придатності становить 3 місяці.