ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ®
(CETIRIZINE HEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine;([2-[4’[(4-хлорфеніл)-фенілметил]-1-піперазино)етокси]оцтової кислотигідрохлорид);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, білого кольору, знасічкою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, лактозимоногідрат, макроголь 4000, магнію стеарат, кремнію діоксид високодисперсний,титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цетиризинудигідрохлорид – антигістамінний засіб, селективний та потужний блокатор Н1-рецепторів.Цетиризин – похідне піперазину, що за своєю хімічною структурою єкарбоксильованим похідним гідроксизину – його головним метаболітом. Черезвиражену полярність та сильне зв’язування з білками плазми крові, цетиризинзначно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин, черезщо практично не виявляє пригнічувальної дії на ЦНС. Це значною мірою єнаслідком низької ліпофільності препарату.
Цетиризин зменшує впливнейромедіаторів на алергічні реакції (простагландин Д2 та гістамін),а також проявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів затопічними реакціями. Знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію прибронхіальній астмі. Селективна дія на Н1-рецептори є довготривалою.
Фармакокінетика. Цетиризин дигідрохлорид швидко абсорбується ізшлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі звичайновизначаються через 40 - 60 хв після внутрішнього застосування. Максимальнийтерапевтичний ефект розвивається приблизно через 4 - 8 год і триває до 24 год. Приблизно93% цетиризину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу цетиризинустановить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг. Приблизно 70% введеної дози виділяєтьсячерез нирки, переважно у незміненому вигляді протягом 24 год. У дітей за 24 годвиводиться тільки 40% препарату. При нирковій недостатності елімінаціяпрепарату уповільнюється.
Показання для застосування. Для симптоматичного лікування алергічнихзахворюваннь:
- хронічний (цілорічний) алергічний риніт;
- сезонний алергічний риніт;
- алергічний кон’юнктивіт;
- хронічнаідіопатична кропив’янка;
- алергічнийдерматит.
Спосібзастосування та дози. Підлітки від 12 років та дорослі: по 1 таблетці на добу,бажано ввечері.
У дітей віком від 6 до 12 років дозування залежить від їх маси тіла:
при масі тіла менше 30 кг: ½ таблетки, вкритої оболонкою, надобу, ввечері (таблетка має насічку на одному боці, це дає змогу ділити їїнавпіл);
при масі тіла понад 30кг: 1 таблетка, вкрита оболонкою на добу,розділена на 2 прийоми (1/2 таблетки ранком і 1/2– ввечері), якщо це можливо, в конкретному випадку.
Цетиризин Гексал® можна приймати незалежно від прийому їжі.Таблетку, вкриту оболонкою, слід ковтати, не розжовуючи і запиваючи рідиною.
У пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшитинаполовину.
У пацієнтів з печінковою недостатністю належну дозу слід підбиратиіндивідуально, особливо у випадках наявності супутньої ниркової недостатності.Хворі похилого віку можуть виявляти більшу чутливість до препарату, що потребуєкорекції дози.
Тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динамікисимптоматики і визначається лікарем.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливі транзиторні побічніефекти, зокрема головний біль, запаморочнення, збудження, слабкість,ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність,ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота,блювання, ангіоневротичний набряк.
В окремихпацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції(гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).
Протипоказання. Підвищена чутливість до активного інгредієнту, абодо будь-якого з неактивних інгредієнтів; тяжкі форми нефропатії; періодвагітності та лактації; немовлята та діти віком до 2 років.
Передозування. При значному передозуванні (50 мг цетиризинудигідрохлориду одноразово) може виникати сонливість та підсилення побічної дії.
У випадках значного передозування слід застосовувати стандартні заходипо видаленню препарату та попередженню його подальшої абсорбції, зокремапромивання шлунка. Слід спостерігати за подальшим станом пацієнта. Специфічнийантидот невідомий.
Цетиризин дигідрохлорид не діалізується. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. Попередження для хворих на цукровий діабет: 1таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць карбогідрату.
Застосування у дітей. Через відсутність відповідних даних застосуванняЦетиризину Гексал® у немовлят та дітей віком до 2 років нерекомендовано. Препарат у вигляді таблеток застосовують з 6 років. Препаратнеобхідно відмінити за декілька днів до запланованого проведення шкірних проб залергенами.
Вагітність і лактація.
Хоча дослідження на тваринах не виявили будь-якого тератогенногоефекту, Цетиризин Гексал® не слід застосовувати при вагітності,оскільки відповідні дані стосовно впливу препарату на плід відсутні.
Оскільки в експериментальних дослідженнях встановлено, що активнийінгредієнт цетиризин проникає в материнське молоко, а екскреція з грудним молокому людини не досліджувалася, жінкам, які годують груддю, не слід прийматиЦетиризин Гексал®.
Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.
Порівняльніклінічні дослідження не виявили будь-яких свідчень щодо порушень уваги, швидкостіреакції та здатності керувати автомобілем після прийому цетиризину гідрохлоридув рекомендованих дозах. Однак ми рекомендуємо пацієнтам, які керуютьавтомобілем, працюють у небезпечних умовах або користуються технікою, неперевищувати встановлені дози та зважити на можливість індивідуальних реакцій(запаморочення, сонливість) на лікарський препарат.
Алкоголь.
Хоча в дослідженнях встановлено, що ефекти алкоголю (концентраціяалкоголю в крові 80 мл) не посилюються таблетками Цетиризин Гексал®,їх сумісний прийом не рекомендований.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний прийом цетиризину дигідрохлориду 20мг та циметидину 400 мг не впливає на прояви шкірної реакції, спричиненогоін’єкцією гістаміну порівняно з аналогічною реакцією при прийомі самогоцетиризину дигідрохлориду.
Незважаючи на відсутність прямих доказів взаємодії циметидину зпрепаратами, що пригнічують ЦНС, необхідно дотримуватись обережності при їхсумісному призначенні.
Одночасне застосування цетиризину із засобами, які виявляютьототоксичний ефект, наприклад гентаміцином, може маскувати такі симптомиототоксичності, як шум у вухах та запаморочення. Відмічалось зменшеняелімінації цетиризину з організму у випадку одночасного його застосування зтеофіліном у дозі 400 мг.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при кімнатній температурі не вище 25оС. Термін придатності – 3 роки.